Clorpromazina

A clorpromazina possui propriedades antieméticas e sedativas. É um neuroléptico.

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Indicações Clorpromazina

É utilizado nos seguintes casos:

• estados de paranoia (estágios agudos ou crônicos);
• estados alucinatórios;
• esquizofrenia, em cujo contexto há excitação de natureza psicomotora;
• forma maníaca de excitação;
• crises epilépticas acompanhadas de transtornos psicóticos;
• depressão de natureza agitada;
• estado de mal epiléptico;
• psicose devido ao consumo excessivo de álcool;
• aumento do tônus muscular;
• presença de síndrome dolorosa;
• insônia constante;
• dermatoses de natureza pruriginosa (como eczema ou neurodermatite);
• aumentando os efeitos da anestesia.

Como um medicamento que ajuda a parar o vômito, é usado para palemicia, toxicose em mulheres grávidas e também durante radioterapia.

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Forma de liberação

É lançado na forma de solução injetável, bem como em drágeas e comprimidos.

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Farmacodinâmica

A clorpromazina é um antipsicótico da categoria das fenotiazinas e representa a 1ª geração dos neurolépticos. O efeito neuroléptico se desenvolve pelo bloqueio dos condutores de dopamina dentro das estruturas cerebrais individuais. Devido ao seu bloqueio, a produção de prolactina pela hipófise aumenta. O medicamento também bloqueia os receptores α-adrenérgicos, resultando em um efeito sedativo.

O efeito antiemético central ocorre devido ao bloqueio dos condutores D2 em uma determinada região cerebelar, e o efeito periférico se deve ao bloqueio do nervo vago intestinal. A atividade antiemética do fármaco está associada às suas propriedades anti-histamínicas, sedativas e colinolíticas.

A atividade antipsicótica do medicamento se manifesta na eliminação de alucinações e delírios, na redução da tensão, dos sentimentos de ansiedade, preocupação e medo e, além disso, na interrupção da agitação psicomotora. Possui um efeito sedativo muito rápido, razão pela qual é utilizado no tratamento de formas agudas de psicose. Seu uso é proibido em casos de depressão.

Também possui efeitos hipotérmicos, antichoque, antisoluço e antiarrítmicos, além de efeito extrapiramidal moderado.

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Farmacocinética

O medicamento é absorvido rapidamente quando administrado por via oral, mas não completamente. Os valores máximos são atingidos após 3 a 4 horas.

Há também um efeito de primeira passagem, o que significa que, quando tomado por via oral, o nível sanguíneo do medicamento será menor do que quando administrado por via parenteral.

Processos metabólicos ocorrem no fígado, formando produtos de decomposição (nas formas ativa e inativa). A síntese de proteínas no plasma é de 95-98%. O fármaco passa pela BHE e seus indicadores no cérebro são sempre mais elevados do que no sangue. Não há relação direta entre os valores do elemento ativo e seus produtos metabólicos no plasma, bem como o efeito do fármaco.

A meia-vida é de mais de 30 horas. Os produtos metabólicos são excretados na bile e na urina.

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Dosagem e administração

A escolha da forma farmacêutica para terapia (uso parenteral ou oral) é determinada pelo quadro clínico.

Adultos necessitam de uma dose de 25-50 mg (ou 1-2 ml) para injeções e administração intravenosa. Se necessário, o procedimento pode ser repetido em intervalos de 3 a 12 horas. Para administração intramuscular, é necessário diluir a substância em uma solução de cloreto de sódio a 0,9% (2 ml). Para injeções intravenosas, o medicamento é diluído em 20 ml. Em um único procedimento, um adulto pode receber no máximo 150 mg (intramuscular) e 100 mg (intravenoso).

Se o paciente sentir ansiedade antes da operação, ele receberá 0,5-1 ml do medicamento por via intramuscular (2 horas antes do procedimento).

Para crianças, doses únicas para administração intravenosa ou intramuscular são de 250-500 mcg/kg.

Quando administrado por via oral, a dose inicial para adultos é de 25 a 100 mg/dia. A dose pode ser tomada de uma só vez ou dividida em 4 doses. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 0,7 a 1 g/dia. Em casos isolados, a dose pode ser aumentada para 1,2 a 1,5 g/dia. Um adulto não pode tomar mais de 0,3 g do medicamento por dose, com um máximo de 1,5 g por dia.

Também é necessário lembrar que durante um curso terapêutico de longo prazo, é necessário monitorar constantemente os indicadores de TP e controlar a composição sanguínea.

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Uso Clorpromazina durante a gravidez

A clorpromazina não deve ser usada durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância ao medicamento;
• insuficiência renal/hepática grave;
• estado de coma;
• lesões cerebrais (na fase aguda);
• golpes;
• supressão pronunciada dos processos hematopoiéticos;
• hipotireoidismo;
• insuficiência cardíaca de forma descompensada (no contexto de defeitos cardíacos);
• síndrome tromboembólica;
• bronquiectasia grave;
• glaucoma de ângulo fechado;
• urolitíase e colelitíase;
• lesões ulcerativas no trato gastrointestinal na fase aguda;
• período de amamentação;
• bebês de até 1 ano de idade.

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Efeitos colaterais Clorpromazina

O uso de medicamentos pode provocar a ocorrência dos seguintes efeitos colaterais:

• distúrbios extrapiramidais, ansiedade e inquietação, problemas de termorregulação, paralisia por tremores. Convulsões ocorrem ocasionalmente;
• desenvolvimento de taquicardia, bem como diminuição dos valores da pressão arterial (com injeções intravenosas de medicamentos);
• manifestações de dispepsia (com uso oral);
• desenvolvimento de agranulocitose ou leucopenia;
• retenção urinária;
• ginecomastia ou impotência, bem como irregularidades menstruais e ganho de peso;
• desenvolvimento de eritema ou dermatite, aparecimento de coceira, erupções cutâneas e pigmentação da pele.

Devido ao uso prolongado do medicamento, pode ocorrer deposição da substância na região do cristalino e da córnea, o que acelera o processo de envelhecimento do cristalino. Após a administração intramuscular do medicamento, às vezes se formam infiltrados e, após injeções intravenosas, surge flebite.

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Overdose

Em caso de envenenamento com Clorpromazina, observa-se uma diminuição persistente da pressão arterial, o desenvolvimento de uma forma tóxica de hepatite, síndrome neuroléptica e também hipotermia.

Para eliminar os distúrbios, são prescritos procedimentos sintomáticos.

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Interações com outras drogas

É proibido misturar a solução com outros medicamentos na mesma seringa.

A administração oral de clorpromazina juntamente com medicamentos que suprimem o sistema nervoso central (opiáceos, álcool etílico, anticonvulsivantes, barbitúricos e outros soníferos) pode potencializar seu efeito supressor e levar à depressão da atividade respiratória.

O medicamento reduz a eficácia de anfetaminas, guanetidina e também efedrina e clonidina.

O uso prolongado em combinação com analgésicos é proibido.

O medicamento inibe os efeitos da levodopa e pode potencializar manifestações extrapiramidais.

Quando usado em conjunto com inibidores da colinesterase, ocorre fraqueza muscular. A combinação com amitriptilina pode causar discinesia no trato gastrointestinal.

A combinação com diazóxido causa hiperglicemia pronunciada e com zopiclona – potencialização do efeito sedativo.

O uso em combinação com antiácidos interrompe a absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal e, além disso, reduz o nível de seu princípio ativo no sangue. O uso com cimetidina também reduz os níveis de clorpromazina no sangue.

A combinação do medicamento com morfina levará ao desenvolvimento de mioclonia. A combinação com carbonato de lítio aumenta as propriedades neurotóxicas do medicamento e leva ao desenvolvimento de sinais extrapiramidais pronunciados.

O uso concomitante com trazodona reduz os valores da pressão arterial, e a combinação com propranolol aumenta os valores de ambos os medicamentos. A combinação com trifluoperazina leva ao desenvolvimento de hiperpirexia grave, e com fenitoína, altera seus valores no sangue.

A combinação com fluoxetina aumenta a probabilidade de distúrbios extrapiramidais, e o uso junto com sulfadoxina ou cloroquina aumenta o risco de desenvolver efeitos tóxicos da Clorpromazina.

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Condições de armazenamento

A clorpromazina deve ser mantida em temperaturas não superiores a 25°C.

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Validade

A clorpromazina pode ser usada por 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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Avaliações

A clorpromazina recebe críticas bastante polarizadas. Muitas pessoas consideram o medicamento eficaz em termos de efeito sedativo, mas, ao mesmo tempo, bastante fraco como substância antipsicótica. Isso não é surpreendente, pois a flufenazina, juntamente com a trifluoperazina, da mesma categoria de medicamentos (fenotiazinas), tem efeito neuroléptico 20 vezes mais potente que a clorpromazina, mas, ao mesmo tempo, suas propriedades sedativas são significativamente mais fracas que as deste medicamento.

Por isso, o medicamento é recomendado para uso como meio de atendimento de emergência - para aliviar a excitação aguda de natureza emocional e psicomotora.