Chloe

Chloe é um medicamento antiandrogênico.

Indicações Chloe

É usado para eliminar patologias androgênicas em mulheres:

• acne, especialmente de natureza pronunciada, bem como aquelas acompanhadas pelo desenvolvimento de processos inflamatórios ou seborreia, bem como pela formação de nódulos (acne papulopustulosa ou nodular-cística);
• alopecia androgenética;
• hirsutismo leve.

Também pode ser usado como contraceptivo (mas o uso do medicamento é proibido somente como contraceptivo; ele é prescrito apenas para o tratamento de estados androgênicos em mulheres).

Forma de liberação

Disponível em comprimidos, 21 ou 7 unidades (comprimidos placebo) por blister. Dentro da embalagem - 1 ou 3 blisters.

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Farmacodinâmica

O acetato de ciproterona é o componente ativo do medicamento. Ele retarda a ação dos andrógenos produzidos pelo corpo feminino. O medicamento permite tratar patologias causadas pela ligação de andrógenos ou doenças decorrentes da hipersensibilidade a esses hormônios.

Durante o período de uso de Chloe, o aumento da atividade das glândulas sebáceas, que são fatores importantes no desenvolvimento de seborreia e acne, diminui. Graças ao medicamento, as erupções cutâneas existentes desaparecem dentro de 3 a 4 meses de tratamento. O aumento da oleosidade do cabelo e da pele diminui mais rapidamente. A queda de cabelo, frequentemente observada com seborreia, geralmente diminui ou desaparece.

A terapia é indicada para mulheres em idade reprodutiva com hirsutismo moderado (especialmente com leve aumento de pelos faciais). No entanto, o resultado se torna perceptível após pelo menos alguns meses de terapia.

Além do efeito antiandrogênico, o componente ativo possui propriedades gestagênicas pronunciadas. Essa circunstância pode provocar distúrbios do ciclo. Isso pode ser evitado combinando a substância com etinilestradiol (esta é a combinação observada no Chloe). Essa combinação é bastante eficaz, desde que o medicamento seja usado ciclicamente e em total conformidade com as instruções.

O efeito contraceptivo do medicamento ocorre como resultado da ação combinada de vários fatores, sendo o mais importante a supressão do processo de ovulação, bem como alterações na secreção cervical. Além de prevenir a gravidez, a combinação de estrogênio/gestagênio em relação aos antiandrogênicos apresenta vantagens adicionais que podem auxiliar na decisão de usar ou não esse método contraceptivo. O medicamento ajuda a tornar o ciclo menstrual mais regular, reduz a dor durante a menstruação e reduz o sangramento. Isso também ajuda a reduzir a incidência de anemia ferropriva.

Há informações de que o uso de contraceptivos orais combinados em altas doses (0,05 mg de etinilestradiol) causou uma redução na probabilidade de cistos ovarianos, bem como inflamação nos órgãos pélvicos, gravidez ectópica e neoplasias benignas nas glândulas mamárias. Um efeito semelhante com o uso de doses mais baixas do medicamento ainda precisa ser confirmado.

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Farmacocinética

Acetato de ciproterona.

Quando administrado internamente, a substância é absorvida rápida e completamente. No soro, o nível máximo é observado aproximadamente 1,6 horas após a administração e é igual a 15 ng/ml. Os indicadores de biodisponibilidade são de 88%.

A substância é quase completamente sintetizada apenas com albumina plasmática. Cerca de 3,5-4% do componente sérico total está na forma livre. O etinilestradiol causa aumento nos níveis de globulina, é sintetizado com hormônios sexuais, mas não afeta a ligação proteica do acetato de ciproterona. O volume de distribuição do componente é de 986 ± 437 l.

O acetato de ciproterona é quase completamente metabolizado. O principal produto de degradação plasmática é o 15β-OH-CPA, formado com a participação da enzima CYP3A4 da hemoproteína P450. A depuração sérica da substância é de 3,6 ml/minuto/kg.

O acetato de ciproterona sérico diminui em dois períodos de eliminação, nos quais se observam os segmentos de meia-vida da substância: 0,8 horas e 2,3 a 3,3 dias. A substância é parcialmente excretada inalterada. Os produtos de decomposição são excretados na bile e na urina na proporção de 2:1. A meia-vida dos produtos de decomposição é de aproximadamente 1,8 dias.

As propriedades farmacocinéticas do acetato de ciproterona não se alteram sob a influência dos índices da globulina sintetizadora de hormônios sexuais. Com a administração diária do medicamento, seu índice aumenta aproximadamente 2,5 vezes e, na segunda fase do ciclo de tratamento, atinge a estabilidade.

Etinilestradiol.

Quando administrado por via oral, o etinilestradiol é absorvido completa e rapidamente. Os níveis séricos máximos são observados após 1,6 horas e são de aproximadamente 71 pg/ml. Durante a absorção e a primeira passagem hepática, a substância sofre metabolismo, resultando em uma biodisponibilidade geral média de aproximadamente 45%, com variabilidade individual significativa (entre 20 e 65%).

O etinilestradiol é sintetizado de forma bastante ativa, mas também muito específica, com a albumina sérica (98%), e também estimula o aumento dos níveis séricos da globulina sintetizadora de hormônios sexuais. O volume de distribuição é de aproximadamente 2,8-8,6 l/kg.

A substância sofre conjugação geral na parede do intestino delgado e também no fígado. O metabolismo ocorre principalmente por hidroxilação aromática, mas um grande número de diferentes produtos de degradação metilados e hidroxilados estão ligados, os quais estão livres ou conjugados com ácido sulfúrico e glicurônico. O coeficiente de depuração metabólica é de 2,3-7 ml/min/kg.

O nível de etinilestradiol diminui em dois períodos de meia-vida de aproximadamente 10 a 20 horas. Não há excreção de substância inalterada, e os produtos de decomposição são excretados na bile e na urina na proporção de 6:4. A meia-vida dos produtos de decomposição é de aproximadamente 1 dia.

Valores estáveis são alcançados na 2ª etapa do ciclo de tratamento. Os valores séricos são 60% superiores à dosagem individual.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado regularmente para atingir o resultado desejado e proporcionar efeito contraceptivo. Durante o tratamento, é necessário interromper o uso de outros medicamentos hormonais.

O regime de uso de Chloe é semelhante ao da maioria dos contraceptivos orais combinados. Os comprimidos devem ser tomados pelo menos durante 3 a 4 ciclos menstruais após o desaparecimento dos sintomas da doença. Se os sintomas reaparecerem, o tratamento pode ser repetido várias semanas ou meses após o término do primeiro. O uso irregular do medicamento pode causar sangramento entre os períodos, e suas propriedades contraceptivas e medicinais podem ser enfraquecidas.

Os comprimidos são tomados todos os dias, sempre aproximadamente no mesmo horário. Se necessário, podem ser tomados com água. A dose é de 1 comprimido por dia e a duração do tratamento é de 28 dias. É necessário iniciar uma nova cartela de comprimidos após um intervalo de 7 dias de uso dos comprimidos de placebo, durante o qual o sangramento devido à interrupção do medicamento começa aproximadamente 2 a 3 dias após o último uso do medicamento ativo. Após iniciar uma nova cartela, o paciente pode continuar a sangrar.

A duração do tratamento depende da gravidade da patologia. Geralmente, dura vários meses.

Recomenda-se interromper o uso do medicamento após 3-4 ciclos após os sinais da doença terem desaparecido completamente.

Embora Chloe também tenha efeito contraceptivo, você não pode continuar a usar as pílulas apenas como contraceptivo.

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Uso Chloe durante a gravidez

Mulheres grávidas não podem tomar Chloe. Se ocorrer gravidez durante o tratamento, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.

Os comprimidos não devem ser usados durante a amamentação. O acetato de ciproterona penetra no leite materno e é transferido para o bebê através dele (cerca de 0,2% da dose administrada pela mãe - aproximadamente 1 mcg/kg). Durante a lactação, cerca de 0,02% da dose diária de etinilestradiol administrada pela mãe pode ser transferida para o bebê através do leite.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância aos componentes ativos do medicamento ou seus elementos auxiliares;
• histórico de patologias trombóticas/tromboembólicas arteriais ou venosas (como TVP, infarto do miocárdio e embolia pulmonar) ou acidente vascular cerebral;
• história de sinais prodrômicos de trombose (por exemplo, angina de peito ou acidente vascular cerebral transitório);
• histórico de crises de enxaqueca acompanhadas de manifestações neurológicas focais;
• diabetes mellitus, em que se observa dano vascular;
• a presença de fatores múltiplos ou graves que podem levar ao desenvolvimento de trombose arterial ou venosa;
• histórico de pancreatite que se desenvolve no contexto de hipertrigliceridemia grave;
• histórico de distúrbios funcionais hepáticos graves (até que a função hepática retorne ao normal);
• histórico de tumores hepáticos (malignos ou benignos);
• suspeita de presença de neoplasias malignas (por exemplo, nas glândulas mamárias ou nos genitais) que dependem de hormônios sexuais;
• sangramento vaginal de origem desconhecida;
• O medicamento não é prescrito para homens.

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Efeitos colaterais Chloe

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• indicações de pesquisa: alteração no índice de peso corporal;
• manifestações do sistema nervoso: dores de cabeça ocorrem frequentemente e crises de enxaqueca ocorrem ocasionalmente;
• órgãos visuais: ocasionalmente pode ocorrer hipersensibilidade às lentes de contato;
• Distúrbios gastrointestinais: dor abdominal e náuseas ocorrem com frequência; diarreia e vômitos podem ser observados raramente. Outros distúrbios digestivos também são possíveis;
• camadas subcutâneas e tegumento: podem ocorrer várias reações cutâneas (como eritema nodoso ou eritema multiforme, bem como erupções cutâneas);
• distúrbios metabólicos: ocasionalmente é possível a retenção de líquidos;
• manifestações imunológicas: raramente é observada hipersensibilidade;
• glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: dor nas glândulas mamárias freqüentemente aparece, assim como sua tensão; menos frequentemente, seu aumento é possível; secreção da mama ou da vagina aparece muito raramente;
• Transtornos mentais: alterações de humor e estados depressivos são comuns; distúrbios do desejo sexual podem ocorrer ocasionalmente.

Em pacientes com uma forma hereditária de edema de Quincke, estrogênios externos podem aumentar as manifestações da doença ou causar sua ocorrência.

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Overdose

Não há informações sobre o desenvolvimento de manifestações negativas devido à overdose de drogas. Os sinais incluem vômitos com náuseas; em meninas, ocorre leve sangramento vaginal.

O medicamento não tem antídotos; a terapia é sintomática.

Interações com outras drogas

Interações de medicamentos contendo estrogênio/progestogênio com outros medicamentos podem resultar em diminuição da eficácia contraceptiva ou sangramento de escape. Informações importantes sobre interações são fornecidas abaixo.

Processos metabólicos no fígado: possível interação com fármacos indutores de enzimas microssomais, que aumentam o coeficiente de purificação dos hormônios sexuais. Entre eles estão barbitúricos e rifampicina com primidona, fenitoína e carbamazepina, e, além disso, possivelmente topiramato com griseofulvina, bem como oxcarbazepina com felbamato e produtos contendo erva-de-são-joão.

Além disso, há informações de que medicamentos que inibem a protease do HIV (como o ritonavir) e, junto com eles, os ITRNs (por exemplo, a nevirapina), ou combinações desses medicamentos, podem afetar o metabolismo hepático.

Circulação portal-biliar. De acordo com os resultados de testes clínicos individuais, observa-se que o processo de circulação portal-biliar de estrogênios pode diminuir devido ao uso de certos antibióticos (aqueles que podem reduzir os indicadores de etinilestradiol: tetraciclinas e penicilinas).

Em caso de uso de qualquer um dos medicamentos mencionados acima, a mulher deve usar um método contraceptivo de barreira (ou qualquer outro) além de Chloe durante o período de tratamento. Durante o uso de indutores enzimáticos microssomais, é necessário usar um método contraceptivo de barreira durante todo o período de tratamento com o medicamento correspondente e, posteriormente, por mais 28 dias após a sua interrupção. Em caso de uso de um antibiótico (exceto griseofulvina com rifampicina), um método contraceptivo de barreira deve ser usado durante a primeira semana após a interrupção do medicamento. Em uma situação em que o método contraceptivo de barreira ainda esteja em uso e a cartela de comprimidos de Chloe já tenha terminado, você pode começar a tomar o medicamento de uma nova cartela sem o intervalo habitual.

A contracepção oral pode afetar o metabolismo de outros medicamentos. Nesse caso, os níveis plasmáticos e teciduais dos componentes ativos do medicamento podem aumentar (para a ciclosporina) ou diminuir (para a lamotrigetina).

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Condições de armazenamento

Os comprimidos devem ser mantidos fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura máxima é de 25 °C.

Validade

O Chloe é adequado para uso dentro de 3 anos a partir da data de lançamento do medicamento.