Chloe

Chloe é um medicamento para o antiandrogênio.

Indicações Chloe

É usado para eliminar patologias androgênicas em mulheres:

• acne, natureza especialmente pronunciada, e também acompanhada pelo desenvolvimento de processos inflamatórios ou seborréia, bem como a formação de nódulos (acne papulyzno-pustular ou acne nodular-cística);
• alopecia androgênica;
• Hirsutismo de forma fácil.

Também pode ser usado como um contraceptivo (mas o medicamento não é usado apenas como contraceptivo, é prescrito apenas para terapia com estados de andrógenos em mulheres).

Forma de liberação

Soltar em comprimidos, de acordo com 21 ou 7 peças (comprimidos de placebo) no blister. Dentro da embalagem - 1 ou 3 placas de bolha.

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Farmacodinâmica

O acetato de ciproterona é um componente ativo da droga. Isso retarda a ação dos andrógenos produzidos pelo corpo feminino. O medicamento permite que você trate patologias, provocadas pela ligação de andrógenos ou doenças devido a hipersensibilidade a esses hormônios.

Durante o período de uso de Chloe, a atividade intensa das glândulas sebáceas diminui, fatores importantes no desenvolvimento de seborréia e acne. Graças ao remédio, as erupções cutâneas existentes desaparecem dentro de 3-4 meses do curso. O aumento do teor de gordura do cabelo com a pele diminui mais rapidamente. Normalmente, diminui ou ocorre perda de cabelo, o que muitas vezes é observado na seborréia.

A terapia é prescrita para as mulheres em idade reprodutiva, que têm um grau moderado de hirsutismo (em particular, isso se aplica aos cabelos faciais ligeiramente fortalecidos). No entanto, o resultado torna-se perceptível após um mínimo de vários meses de terapia.

Além dos efeitos anti-androgênicos, o componente ativo possui propriedades gestagênicas pronunciadas. É essa circunstância que pode desencadear um distúrbio do ciclo. Você pode evitar isso, combinando a substância com etinilestradiol (apenas essa combinação é observada em Chloe). Esta combinação é bastante eficaz, desde que o uso cíclico de drogas com total conformidade com as instruções.

O efeito contraceptivo das drogas resulta da ação combinada de vários fatores, sendo a mais importante a inibição do processo de ovulação, bem como mudanças na excreção cervical. Além de prevenir a gravidez, a combinação de estrogênio / progestagênio em relação ao antiandrógeno tem vantagens adicionais que podem ajudar no processo de decidir se deve ou não usar esse método de contracepção. A medicação ajuda a tornar o ciclo mais regular, enfraquece a dor na menstruação e reduz o sangramento. Isso permite reduzir a incidência de anemia de deficiência de ferro.

Há informações de que o uso de contracepção oral combinada em grandes doses (0,05 mg de etinilestradiol) causou uma diminuição da probabilidade de cistos ovarianos, bem como inflamações nos órgãos pélvicos, gravidez ectópica e neoplasias benignas nas glândulas torácicas. Um efeito semelhante do uso de doses mais baixas de drogas deve ser confirmado.

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Farmacocinética

Acetato de ciproterona.

Com o uso interno da substância, ocorre sua rápida e completa absorção. Dentro do soro, o nível máximo é observado aproximadamente 1,6 horas após a aplicação e é igual a 15 ng / ml. Os indicadores de biodisponibilidade são de 88%.

A substância é quase completamente sintetizada apenas com albumina plasmática. Cerca de 3,5-4% do componente sérico total do componente tem uma forma livre. Ethinyl estradiol provoca um aumento nos índices de globulina, é sintetizado com hormônios sexuais, mas não afeta a ligação protéica do acetato de ciproterona de qualquer maneira. O volume de distribuição do componente é de 986 ± 437 litros.

O acetato de ciproterona é quase completamente metabolizado. O principal produto de degradação do plasma é 15β-OH-CPA, que é formado com a participação da enzima CYP3A4 da hemoproteína P450. A depuração do soro da substância é de 3,6 ml / minuto / kg.

O índice sérico de acetato de ciproterona diminui em 2 períodos de eliminação, em que a meia-vida da substância é de 0,8 horas, e também 2,3-3,3 dias. Em parte, a substância é emitida inalterada. Os produtos de decaimento são excretados com bile e urina em uma proporção de 2k1. A meia-vida dos produtos de decaimento é de aproximadamente 1,8 dias.

As propriedades farmacocinéticas do acetato de ciproterona não mudam sob a influência da globulina, que sintetiza o hormônio sexual. Com uma ingestão diária de drogas, sua taxa aumenta em aproximadamente 2,5 vezes e, na segunda etapa do ciclo de tratamento, atinge estabilidade.

Etinilestradiol.

Com o uso oral de etinilestradiol, é absorvido completamente e rapidamente. O nível máximo dentro do soro é observado após 1,6 horas e é de cerca de 71 pg / ml. Durante a absorção e durante a primeira passagem hepática, a substância sofre um metabolismo, pelo que a biodisponibilidade total média é de cerca de 45% com uma variabilidade individual significativa (dentro de 20-65%).

O etinil estradiol é bastante ativo, mas ao mesmo tempo é muito específico sintetizado com albumina sérica (98%) e também estimula o aumento dos níveis séricos de globulina, que sintetiza o hormônio sexual. O volume de distribuição é de aproximadamente 2,8-8,6 l / kg.

A substância sofre uma conjugação geral dentro das paredes do intestino delgado, bem como dentro do fígado. O metabolismo ocorre principalmente através do processo de hidroxilação aromática, mas um grande número de diferentes produtos de degradação metilados e hidroxilados estão ligados, que possuem uma forma livre ou são conjugados com ácido sulfúrico e glucurônico. O indicador do fator de limpeza metabólico é de 2,3-7 ml / minuto / kg.

O indicador de etinilestradiol diminui em 2 segmentos de meias-vidas, que são aproximadamente 10-20 horas. A excreção de substância inalterada não ocorre, e os produtos de decaimento são excretados com bile e urina na proporção de 6k4. A meia-vida dos produtos de decaimento é de aproximadamente 1 dia.

Valores estáveis podem ser alcançados na 2ª fase do ciclo de tratamento. Os valores séricos são 60% maiores do que a dosagem individual.

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Dosagem e administração

A medicação é necessária para ser tomada regularmente para alcançar o resultado desejado e para fornecer efeito contraceptivo. No momento do tratamento, é necessário cancelar a ingestão de outras drogas hormonais.

O regime de Chloe é semelhante ao da maioria dos contraceptivos orais combinados. Você precisa tomar comprimidos pelo menos durante 3-4 ciclos menstruais após as manifestações da doença desaparecerem. Com o re-desenvolvimento dos sintomas, é permitido repetir o curso terapêutico várias semanas ou meses após a conclusão do primeiro. Com o uso irregular de drogas, pode haver sangramento no período entre a menstruação e enfraquecimento de suas propriedades anticoncepcionais e medicinais.

Os comprimidos são tomados todos os dias, sempre ao mesmo tempo. Se necessário, você pode tomá-los com água. A dose é de 1 comprimido por dia e a duração do curso é de 28 dias. Para iniciar um novo pacote de pílulas é necessário após 7 dias de uso dos comprimidos de placebo, durante os quais o sangramento que se desenvolve devido ao cancelamento começa aproximadamente 2-3 dias após o uso extremo do medicamento ativo. Após o início de um novo pacote, o sangramento do paciente pode continuar.

A duração do curso depende da gravidade da patologia. Geralmente dura vários meses.

Recomenda-se parar o uso de drogas após 3-4 ciclos após os sinais da doença desaparecer completamente.

Apesar de Chloe ter um efeito contraceptivo, você não pode continuar a usar comprimidos apenas para contracepção.

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Uso Chloe durante a gravidez

A grávida para tomar Chloe é proibida. No início da gravidez durante o curso do tratamento, é necessário cancelar imediatamente o medicamento.

Não use comprimidos e quando amamentar. O acetato de ciproterona penetra no leite materno, e através dele é transmitido ao bebê (cerca de 0,2% da dose adotada pela mãe - cerca de 1 μg / kg). Durante o período de lactação, cerca de 0,02% da dosagem diária da substância etinilestradiol tomada pela mãe pode ser transmitida através do leite para o bebê.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância aos componentes ativos da droga ou seus elementos auxiliares;
• a presença de uma anamnese de patologias tromboticas / tromboembólicas arteriais ou venosas (como TVP, infarto do miocárdio e embolia pulmonar) ou acidente vascular cerebral;
• história de sinais prodrômicos de trombose (por exemplo, angina ou transtorno circulatório transitório no cérebro);
• a presença na anamnese de ataques de enxaqueca acompanhados de manifestações neurológicas do tipo focal;
• diabetes mellitus, em que o dano vascular é observado;
• presença de fatores múltiplos ou graves da possibilidade de desenvolver trombose do tipo arterial ou venoso;
• uma história de pancreatite que se desenvolve em um contexto de hipertrigliceridemia em forma grave;
• presença na anamnese de distúrbios hepáticos funcionais em grau severo (até o momento em que o fígado é normalizado);
• presente na história de tumores hepáticos (tipo maligno ou benigno);
• a presença presumida de neoplasmas malignos (por exemplo, na região das glândulas mamárias ou genitais), dependendo dos hormônios sexuais;
• tendo uma origem desconhecida de sangramento na vagina;
• O medicamento não é atribuído aos homens.

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Efeitos colaterais Chloe

O uso do medicamento pode causar a aparência de tais efeitos colaterais:

• testemunho de estudos: uma mudança no índice de peso;
• manifestações da NA: muitas vezes há dores de cabeça, ocasionalmente - ataques de enxaqueca;
• órgãos visuais: ocasionalmente pode haver hipersensibilidade às lentes de contato;
• Doenças gastrointestinais: muitas vezes há dores abdominais e náuseas; raramente pode haver diarréia e vômitos. Outras desordens do processo digestivo também são possíveis;
• camadas subcutâneas e pele: pode haver uma variedade de reações cutâneas (como eritema nodular ou poliforme, bem como erupções cutâneas);
• distúrbios dos processos metabólicos: ocasionalmente retenção de líquidos;
• manifestações imunes: ocasionalmente observa-se hipersensibilidade;
• glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: muitas vezes há dores na área das glândulas mamárias, bem como a sua tensão; menos propensos a aumentá-los; raramente aparecem descarga da mama ou da vagina;
• transtornos mentais: muitas vezes há mudanças no humor, bem como um humor deprimido; ocasionalmente pode haver uma quebra do desejo sexual.

Em pacientes com forma hereditária de edema de Quinck, os estrogênios externos podem melhorar as manifestações da doença ou causar sua aparência.

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Overdose

Não há informações sobre o desenvolvimento de manifestações negativas devido a uma sobredosagem do medicamento. Sinais estão vomitando com náuseas; As jovens têm um sangramento fraco da vagina.

Antidotes não possuem medicação, terapia sintomática.

Interações com outras drogas

A interação de drogas que contenham estrogênio / progestagênio, com outros medicamentos pode causar uma diminuição da eficácia anticoncepcional ou a ocorrência de sangramento inovador. O básico das interações é descrito abaixo.

Processos metabólicos no fígado: é possível desenvolver interação com drogas de indução de enzimas microssomênicas, que aumentam o nível de coeficiente de purificação de hormônios sexuais. Entre eles estão os barbitúricos e a rifampicina com primidona, fenitoína e carbamazepina e, além disso, possivelmente topiramato com griseofulvina, bem como oxcarbazepina com felbamato e os meios que contêm a erva de São João.

Além disso, há informações de que as drogas que retardam a protease do HIV (como o ritonavir), e com ela NRTI (por exemplo, nevirapina), ou uma combinação desses medicamentos, podem afetar o metabolismo do fígado.

Circulação do portal-biliar. De acordo com os resultados dos testes clínicos individuais, pode-se notar que o processo de circulação portal-biliar dos estrogênios pode diminuir devido ao uso de certos antibióticos (aqueles que podem reduzir o desempenho do etinilestradiol: tetraciclinas e penicilinas).

Se você usar qualquer um dos medicamentos acima, uma mulher deve usar um método de contracepção de barreira (ou qualquer outro) além de Chloe durante o período de tratamento. Durante a aplicação de indutores de enzimas microssomais, é necessário usar o método de barreira ao longo de todo o período de tratamento com o medicamento correspondente, e depois por mais 28 dias após a retirada. No caso de usar um antibiótico (exceto griseofulvina e rifampicina), o método de barreira deve ser aplicado durante a primeira semana após a retirada do medicamento. Em uma situação em que a contracepção de barreira ainda é usada, e um pacote de comprimidos de Chloe já terminou, você pode começar a tomar medicação de uma nova embalagem sem o intervalo usual.

A contracepção oral pode afetar o metabolismo de outros medicamentos. Ao mesmo tempo, os parâmetros plasmáticos e teciduais de componentes ativos de drogas podem aumentar (em ciclosporina) ou diminuir (em lamotrigina).

Impacto nos dados de testes laboratoriais. O uso de Chloe e drogas similares pode afetar os dados de alguns testes laboratoriais. Entre essas são as características bioquímicas da função hepática, bem como o trabalho das glândulas supra-renais com rins e glândulas da tireóide. Além disso, o nível plasmático da proteína (transportadora) - uma globulina sintetizadora de corticosteróides. Juntamente com estas frações lipídicas / lipoproteicas, as características da fibrinólise com coagulação, bem como o metabolismo dos carboidratos. Muitas vezes, tais mudanças não vão além da norma permitida.

Condições de armazenamento

Os comprimidos devem ser mantidos num local inacessível para crianças pequenas. A temperatura máxima é de 25 ° C.

Validade

Chloe é adequado para uso dentro de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.