Cetirizina

A cetirizina é um medicamento que bloqueia os receptores H1 da histamina. É eficaz nos estágios iniciais das manifestações alérgicas e também reduz a liberação de condutores alérgicos. O medicamento é usado para tratar diferentes tipos de alergias.

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Indicações Cetirizina

É utilizado para eliminar os seguintes tipos de patologias:

• rinite alérgica;
• rinite alérgica;
• dermatite;
• conjuntivite;
• angioedema e urticária.

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Forma de liberação

O produto é comercializado em comprimidos, em blisters com 10 unidades. Dentro da embalagem, há 1 a 2 blisters.

Cetirizina hexal

Cetirizina hexal é um anti-histamínico de uso sistêmico. Está disponível em solução oral.

Cetirizina-astrapharm

Cetirizina-astrapharm é um anti-histamínico de uso geral, um derivado da piperazina.

Cetirizina-Norton

Cetirizina-Norton é usado para aliviar os sintomas da rinite alérgica sazonal ou de sua forma crônica, bem como da urticária idiopática crônica.

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Farmacodinâmica

A cetirizina é um produto da degradação da hidroxizina no corpo humano. É um potente antagonista seletivo dos terminais H1 periféricos. Durante a síntese com receptores em estudos in vitro, não foi observada afinidade por outros terminais diferentes dos receptores H1.

Além do efeito antagonista nos receptores H1, a substância possui propriedades antialérgicas. A administração do medicamento na dose de 10 mg, uma ou duas vezes ao dia, retarda o último estágio do envolvimento das células inflamatórias (especialmente eosinófilos) no processo de disseminação na conjuntiva e na pele de pessoas que receberam o antígeno. Na dose diária de 30 mg, o medicamento retarda a entrada de eosinófilos, juntamente com o fluido broncoalveolar, durante o estágio tardio do estreitamento brônquico, que ocorre quando um alérgeno é inalado por uma pessoa com asma brônquica.

A cetirizina também retarda o estágio avançado da reação inflamatória causada pela injeção intradérmica de calicreína em pessoas com urticária crônica. Ao mesmo tempo, reduz a força de adesão molecular (elementos de ICAM-1, bem como VCAM-1, que atuam como marcadores de inflamação induzida por alergia).

Há informações de que o medicamento em dosagens de 5 e 10 mg pode retardar o aparecimento de vermelhidão e bolhas que ocorrem devido a níveis excessivamente altos de histamina na pele. Com uma única aplicação de 10 mg do medicamento, o efeito começa após 20 minutos/1 hora. O efeito do seu uso dura pelo menos 24 horas com uma única dose.

Há informações de que crianças de 5 a 12 anos não apresentam tolerância às propriedades anti-histamínicas da cetirizina (supressão do desenvolvimento de vermelhidão e bolhas). Após a conclusão do tratamento repetido com cetirizina, a reação normal da pele à histamina é restaurada em cerca de 3 dias.

Em pessoas com rinite alérgica e asma brônquica concomitante (gravidade leve ou moderada), tomar o medicamento na dose de 10 mg uma vez ao dia ajudou a melhorar o quadro na presença de sinais de rinite, sem afetar o funcionamento dos pulmões. Esses dados confirmam a segurança do uso do medicamento na asma brônquica de gravidade moderada ou leve.

Há evidências de que o uso de grandes doses diárias de cetirizina (60 mg) não induziu prolongamento significativo do intervalo QT.

Tomar o medicamento na dose recomendada melhora a saúde de pessoas com rinite alérgica sazonal ou anual.

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Farmacocinética

O nível máximo de equilíbrio da substância no plasma é de quase 300 ng/ml, e leva cerca de 1 ± 0,5 horas para atingir esse valor. Não houve acúmulo da substância no caso de administração do medicamento na quantidade de 10 mg ao longo de um período de 10 dias.

O volume de absorção da substância não diminui quando administrada concomitantemente com alimentos, mas sua taxa diminui. Os volumes dos indicadores de biodisponibilidade são semelhantes quando a substância é utilizada na forma de cápsulas, solução ou comprimidos. O volume aparente de distribuição é de 0,5 l/kg. A síntese da substância com proteínas plasmáticas é de 93 ± 0,3%. Ao mesmo tempo, a cetirizina não afeta os processos de síntese da varfarina com proteínas sanguíneas.

A substância não sofre metabolismo de primeira passagem extenso. Cerca de 2/3 da dose são excretados inalterados na urina. A meia-vida terminal é de aproximadamente 10 horas. A cetirizina apresenta farmacocinética linear quando administrada em doses de 5 a 60 mg.

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Dosagem e administração

Adolescentes com 12 anos ou mais, assim como adultos, devem tomar o medicamento na dose de 10 mg uma vez à noite com o jantar ou duas vezes ao dia (manhã e noite) na dose de 5 mg. Para crianças de 2 a 6 anos, a dose é de 5 mg (ou 10 gotas) uma vez ao dia ou 2,5 mg (ou 5 gotas) duas vezes ao dia (manhã e noite).

Pessoas com insuficiência renal necessitam de metade da dose padrão.

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Uso Cetirizina durante a gravidez

Contraindicado durante a gravidez.

Como a cetirizina passa para o leite materno, ela não deve ser administrada durante a lactação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância à cetirizina, hidroxizina e outros componentes do medicamento;
• indicadores de função renal diminuídos (nível de depuração de creatinina dentro de 30-49 ml/minuto);
• insuficiência renal crônica;
• crianças menores de 6 anos de idade.

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Efeitos colaterais Cetirizina

A cetirizina costuma ser bem tolerada. Os efeitos colaterais são raros e de curta duração. As principais manifestações são:

• reações do sistema digestivo: sintomas dispépticos e ressecamento da mucosa oral;
• manifestações do sistema nervoso: dores de cabeça, enxaquecas, tonturas, sensações de excitação, sonolência ou fadiga;
• reações alérgicas: erupção cutânea, edema de Quincke, urticária e coceira.

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Overdose

Após um único uso do medicamento na quantidade de 50 mg, surgem os seguintes sinais de overdose: sensação de sonolência, irritabilidade ou ansiedade severas, bem como constipação, boca seca, mucosas e micção retardada.

Lavagem gástrica e tratamento sintomático serão necessários para eliminar o distúrbio. Não há antídoto específico. A hemodiálise será ineficaz.

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Interações com outras drogas

O uso combinado com teofilina (na dose diária de 400 mg) causa uma diminuição no nível do coeficiente de depuração total da cetirizina (enquanto as propriedades da teofilina não mudam).

Os medicamentos mielotóxicos aumentam o efeito hematotóxico do medicamento.

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Condições de armazenamento

A cetirizina deve ser mantida em local protegido da luz solar e da umidade, fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25ºС.

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Validade

A cetirizina é adequada para uso por um período de 2 anos a partir da data de fabricação dos comprimidos.

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