Cefaxona

Cefaxon é um medicamento antimicrobiano de 3ª geração da categoria das cefalosporinas.

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Indicações Cefaxona

É utilizado no tratamento de pessoas com doenças infecciosas de diferentes localizações (causadas por flora sensível às cefalosporinas). Entre essas patologias:

• infecções na área abdominal (incluindo infecções no trato intestinal e na vesícula biliar, bem como peritonite), bem como sepse;
• meningite;
• doenças infecciosas que afetam ossos e articulações, bem como a pele e os tecidos conjuntivos;
• infecções que se desenvolvem no trato respiratório inferior e nos órgãos otorrinolaringológicos;
• patologias infecciosas que afetam o sistema urinário, bem como DSTs (isso também inclui gonorreia);
• às vezes, o medicamento é prescrito para pessoas com baixos indicadores imunológicos, o que é observado em várias infecções;
• Os médicos podem recomendar o uso de Cefaxon após a cirurgia para prevenir infecções.

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Forma de liberação

É liberado na forma de pó para administração parenteral, em frascos com capacidade de 0,25, 0,5 e 1 g. Há 1 frasco desse tipo em cada caixa.

Farmacodinâmica

Cefaxon contém a substância ceftriaxona, que se apresenta na forma de sal de sódio. Este componente foi desenvolvido exclusivamente para administração parenteral. O medicamento tem um efeito bactericida pronunciado, inibe a ligação de elementos que constituem a base das membranas celulares bacterianas e previne o desenvolvimento e o crescimento de organismos patogênicos.

Cepas bacterianas aeróbicas (gram-negativas e gram-positivas) são sensíveis à atividade da ceftriaxona. Estas incluem estafilococos (como Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis), estreptococos da categoria B (Streptococcus agalactiae), estreptococos da categoria A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumococos e Streptococcus bovis. Além disso, esta lista inclui Escherichia coli, Aeromonas spp., bacilo de Ducrey, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, bacilo de Morgan, Moraxella spp. e certas cepas de Enterobacter. Ao mesmo tempo, o medicamento atua sobre gonococos, meningococos, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella e também certas cepas de Pseudomonas aeruginosa.

O medicamento também tem efeito sobre doenças causadas pela atividade de anaeróbios, incluindo clostrídios, bacteroides, peptoestreptococos e peptococos, bem como Fusobacterium spp.

É importante lembrar que certas cepas de bacteroides (aquelas que produzem β-lactamases) são resistentes à ação da ceftriaxona.

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Farmacocinética

Após a injeção parenteral do fármaco, observam-se altos níveis de seu princípio ativo no organismo. O fármaco concentra-se nos tecidos e em diversos fluidos biológicos (incluindo plasma sanguíneo, tecidos brônquicos e pulmonares, escarro, tecidos do sistema urogenital, além de ossos e cartilagens com tecidos conjuntivos).

Se o paciente tiver inflamação das meninges, o Cefaxon forma altas concentrações farmacológicas no líquido cefalorraquidiano, mas em indivíduos sem danos nas meninges, a substância dificilmente passa pela BHE.

O elemento ativo do medicamento é sintetizado reversivelmente com proteínas plasmáticas. O efeito na microflora intestinal leva à inativação da ceftriaxona.

Cerca de 50-60% da substância inalterada é excretada pelos rins, e outros 40-50% (também inalterados) são excretados pela bile. A meia-vida da ceftriaxona em adultos com função hepática e renal saudáveis é de 8 horas.

Se o paciente tiver problemas com a função renal e hepática, e também em idosos e crianças, observa-se um aumento na meia-vida do elemento ativo.

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Dosagem e administração

O pó é usado para preparar uma solução parenteral. A administração de Cefaxon é permitida apenas em ambiente hospitalar. A solução preparada pode ser administrada por via intramuscular ou intravenosa (também em baixa velocidade, por jato ou gotejamento). É necessário observar os mesmos intervalos de tempo entre os procedimentos de administração do medicamento.

Uma injeção intramuscular deve ser feita na área do quadrante superior externo da nádega (não mais do que 1 g do medicamento pode ser injetado em um músculo por vez).

A injeção intravenosa a jato deve ser lenta (duração do procedimento: 2 a 4 minutos). Por gotejamento, a infusão (40 ml) é administrada por via intravenosa durante pelo menos meia hora.

Para preparar uma solução para injeção intramuscular, o pó deve ser diluído em uma solução de lidocaína a 1% (2 ou 3,5 ml) – para dosagens de 0,25, 0,5 ou 1 g, respectivamente.

Para injeção intravenosa a jato, é necessário dissolver 1 g do medicamento em água para injeção (10 ml).

Para preparar um gotejamento intravenoso, dilua 2 g do medicamento em 40 ml de um dos seguintes solventes: solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de levulose ou glicose a 5% (uma solução à base de glicose também pode ser de 10%). Outros solventes não podem ser usados para Cefaxon.

A dosagem do medicamento e a duração do tratamento são selecionadas pelo médico.

Porções recomendadas para adolescentes com 12 anos ou mais e adultos:

• em média, 1-2 g do medicamento devem ser administrados por dia (a dose necessária é administrada uma vez por dia);
• para eliminar infecções graves, é permitido aumentar a dosagem diária para 4 g do medicamento;
• Para adultos, para tratar a gonorreia, é necessário administrar 0,25 g do medicamento por via intramuscular uma vez;
• Para evitar o desenvolvimento de infecção após a cirurgia, uma única dose padrão do medicamento deve ser administrada 0,5 a 1,5 horas antes do procedimento.

Porções recomendadas para crianças menores de 12 anos:

• recém-nascidos precisam receber o medicamento diariamente em uma média de 20-50 mg/kg de peso corporal;
• Para o tratamento de meningite em crianças, o medicamento pode ser administrado na dosagem de 100 mg/kg de peso corporal, mas não mais que 4 g/dia.

Crianças menores de 12 anos geralmente recebem Cefaxona na dosagem de 20 a 50 mg/kg de peso, mas no máximo 2 g por dia. No tratamento de infecções em estágios graves, a dose pode ser aumentada para 75 mg/kg de peso, mas no máximo 3 g/dia. Doses superiores a 50 mg/kg só podem ser administradas por via intravenosa, por gotejamento, durante um período de pelo menos meia hora.

Para crianças com peso superior a 50 kg, o medicamento, independentemente da idade, é prescrito em porções recomendadas para adultos.

Dependendo do tipo de patógeno, a duração do tratamento pode variar de 4 a 14 dias.

Doses recomendadas para pessoas com problemas renais.

Deve-se levar em consideração que a dose diária máxima recomendada para pessoas cujo nível de depuração de creatinina é inferior a 10 ml/minuto é de 2 g de ceftriaxona.

Se for esperado o uso do medicamento por um longo prazo, as contagens sanguíneas do paciente devem ser monitoradas.

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Uso Cefaxona durante a gravidez

O uso de Cefaxon é totalmente proibido no 1º trimestre. O médico deve descartar a possibilidade de gravidez antes de prescrever este medicamento. No 2º e 3º trimestres, a adequação da prescrição do medicamento é determinada pelo médico assistente.

Mães que amamentam devem parar de amamentar antes de começar a usar o medicamento.

Contra-indicações

As contraindicações incluem hipersensibilidade à ceftriaxona, bem como a outros medicamentos antimicrobianos da categoria das cefalosporinas, bem como às penicilinas.

Utilizar com cautela em indivíduos com hiperbilirrubinemia e também (especialmente) em recém-nascidos.

Efeitos colaterais Cefaxona

Quando tratados com Cefaxon, os pacientes podem, às vezes, apresentar os seguintes efeitos colaterais:

• disfunção do sistema nervoso: aparecimento de dores de cabeça ou tonturas, desenvolvimento de astenia;
• Distúrbios gastrointestinais: vômitos ou distúrbios intestinais, desenvolvimento de estomatite ou glossite, aumento da atividade das enzimas hepáticas. Colite pseudomembranosa é ocasionalmente observada;
• Sintomas do sistema hematopoiético: desenvolvimento de leucopenia, trombocitopenia ou granulocitopenia, bem como anemia hemolítica e eosinofilia. Distúrbios dos processos de coagulação sanguínea são observados esporadicamente;
• sintomas de alergia: desenvolvimento de urticária, angioedema, exantema, dermatite alérgica, bem como anafilaxia e eritema multiforme;
• outros: desenvolvimento de oligúria, calafrios, dor no hipocôndrio direito, bem como hipercreatininemia e candidíase.

Além disso, a administração parenteral de medicamentos pode causar sintomas locais, incluindo sensação de dor (após uma injeção intramuscular) e flebite (após uma injeção intravenosa).

Sedimentação nas paredes internas da vesícula biliar é observada esporadicamente – pode ser detectada durante um procedimento de ultrassom. Esse sintoma geralmente desaparece após a interrupção do uso do medicamento. Se o paciente sentir dor, é necessário mudar para um tratamento conservador.

Overdose

Devido à intoxicação por ceftriaxona, a gravidade dos efeitos colaterais pode ser potencializada em pacientes.

O medicamento não possui antídoto específico. Em caso de superdosagem, medidas sintomáticas são necessárias. Deve-se levar em consideração que procedimentos de hemodiálise ou diálise peritoneal serão ineficazes nesses casos.

Interações com outras drogas

Ao eliminar infecções graves, considera-se aconselhável combinar Cefaxon com medicamentos aminoglicosídeos (eles potencializam mutuamente as propriedades medicinais). No entanto, devem ser administrados separadamente, pois são incompatíveis para injeções parenterais.

A solução pronta para administração de Cefaxon não é compatível com outras substâncias parenterais (exceto para soluções indicadas nas instruções como recomendadas para a preparação da infusão).

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Condições de armazenamento

Quando armazenado em condições padrão a uma temperatura de 15-25°C, o Cefaxon pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

A solução medicinal preparada tem propriedades terapêuticas por 6 horas se armazenada a 25°C e por 24 horas se a temperatura não for superior a 5°C.

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Validade

3 anos.

Avaliações

O Cefaxon é considerado um medicamento bastante eficaz — sua alta qualidade e eficácia são notadas nas avaliações de muitos pacientes. Entre suas desvantagens estão o custo relativamente alto do medicamento, bem como a presença de um grande número de efeitos colaterais.