Celeston

A droga Celeston refere-se ao grupo farmacológico de esteróides adrenocorticais sintéticos (gônadas do córtex adrenal). Código ATS H02A B01.

Outros nomes comerciais: Betamethasone, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercourtene, Flosteron.

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Indicações Celeston

Devido à sua forte ação anti-inflamatória, anti-alérgica e de coceira, Celeston é usado:

• em condições alérgicas e reações de diferentes etiologia, asma, dermatite atópica e de contato, doença sérica;
• com doenças dermatológicas (dermatite herpéta bolhosa, eritroderma exfoliativo, pênfigo, eritema multiforme);
• no caso de distúrbios endócrinos (hiperplasia adrenal congênita, insuficiência adrenocortical, hipercalcemia, inflamação da glândula tireoidea);
• com patologias do trato gastrointestinal (enterite, colite ulcerativa);
• em hematologia (com anemia hemolítica autoimune, trombocitopenia secundária, etc.);
• em nefrologia (com inflamação e várias disfunções de etiologia inflamatória);
• no tratamento de doenças reumáticas (artrite gotosa, cardite reumática aguda, espondilite anquilosante, lúpus eritematoso sistêmico, artrite psoriática e reumatóide, etc.).

Além disso, Celeston pode ser prescrito pela oncologia para terapia paliativa de leucemias e linfomas, um tumor cerebral metastático; pacientes com exacerbação da esclerose múltipla ou edema do cérebro; na terapia anti-tuberculose, em processos inflamatórios em otorrinolaringologia e oftalmologia.

A administração intramuscular ou intravenosa de Celeston é indicada no caso de choque, edema cerebral agudo e tétano. Como agente preventivo, o medicamento é utilizado para transplante renal e para prevenir o transtorno respiratório de recém nascidos durante o parto prematuro.

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Forma de liberação

Comprimidos de 0,5 mg; Solução para uso parenteral em ampolas de 1 ml.

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Farmacodinâmica

A substância activa da droga Celeston é um corticosteróide fluorado com fosfato de sódio de betametasona de ação prolongada. A sua atividade mineralocorticóide é menos pronunciada devido à presença do grupo β-metilo, o que melhora o efeito antiinflamatório e reduz a propriedade do flúor para reter água e sódio.

A farmacodinâmica deste medicamento baseia-se na ligação da substância ativa a receptores celulares específicos e à penetração no núcleo celular, após o que é aumentada a síntese da proteína lipocortina, que suprime a atividade antiinflamatória das ciclogenases, fosfolipase e outros fatores inflamatórios. Ao mesmo tempo, as membranas citoplasmáticas dos tecidos inflamatórios são estabilizadas e a formação de anticorpos é reduzida.

Como todos os GCS Tseleston tem acção imunossupressora, contribuindo para uma redução de síntese de T e linfócitos-B, reduzindo a produção de linfócitos e macrófagos γ-interferão e interleucinas bloqueio e libertação para a circulação sistémica sintetizado por mediadores de mastócitos de reacções alérgicas, tais como a histamina.

Como resultado de alterações bioquímicas intracelulares, as moléculas de adesão intercelular nas membranas dos endotelíquos são neutralizadas e o movimento dos leucócitos para o local da inflamação pára, bem como a produção de enzimas proteolíticas e um ativador de tecido de plasminogênio.

O uso de Celeston em estados de choque não apenas restaura a sensibilidade do receptor à adrenalina, noradrenalina e dopamina, mas também aumenta o nível de catecolaminas no sangue, estimulando as funções dos principais órgãos e o metabolismo geral.

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Farmacocinética

Em qualquer método de aplicação, Celeston penetra bem nos tecidos e entra na corrente sangüínea, atingindo concentrações plasmáticas máximas em 60-90 minutos.

O fosfato de sódio de betametasona passa por biotransformação por enzimas hepáticas com formação de metabolitos inativos. A droga é excretada do organismo com urina (o período de semi-vida é de aproximadamente cinco horas). Mas sua atividade biológica em uma dosagem padrão é manifestada por um ano e meio a dois dias.

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Dosagem e administração

Celeston pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular, na cavidade articular e nos tecidos moles (intralesional); em casos de emergência (choque, edema cerebral) - intravenosamente 2-4 mg três vezes ao dia (com uma solução de cloreto de sódio ou glicose).

No início do tratamento, a dose diária do medicamento na forma de comprimidos é de 0,25-8 mg para adultos e 0,02-0,25 mg por quilograma de peso corporal para crianças.

A dose é determinada para cada paciente individualmente - de acordo com o diagnóstico e gravidade da doença.

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Uso Celeston durante a gravidez

A preparação de Celeston - como qualquer outro corticosteróide - deve ser usada durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem o possível risco para o feto. As crianças nascidas de mulheres que tomam corticosteróides durante a gravidez devem ser cuidadosamente monitorizadas quanto a sinais de hipoadrenalismo (doença de Addison).

De acordo com a FDA, o efeito de Celeston no feto tem uma categoria de risco de C.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações para o uso da preparação Celeston são observadas:

• infecção fúngica sistêmica;
• Herpesvírus (HSV, Herpes zoster), vírus zoster ou rubéola;
• amebíase latente ou ativa;
• forma ativa de tuberculose;
• Infecção por HIV;
• insuficiência renal ou hepática grave;
• inflamação da mucosa gástrica (gastrite) ou esófago (esofagite);
• estágio agudo da úlcera péptica do estômago e duodeno;
• inflamação do divertículo do intestino grosso;
• infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca aguda, hipertensão arterial;
• diabetes mellitus;
• miastenia auto-imune gravis;
• formas agudas de transtornos mentais;
• vacina recente.

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Efeitos colaterais Celeston

O uso do medicamento Celeston pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• reações alérgicas, choque anafilático, edema de Quincke;
• exacerbação de infecções intercorrentes;
• distúrbios do ritmo cardíaco (bradicardia ou taquicardia), aumento da pressão arterial, edema pulmonar, desmaie, tromboembolismo, ruptura miocárdica após recente ataque cardíaco, parada cardíaca;
• acne, dermatite atópica, pele e atrofia subcutânea (onde administração parentérica), melhorou a secura da pele com hiperqueratose, hematoma e petéquias, eritema, hiper ou hipopigmentao, má cicatrização, hiper-hidrose, estrias, adelgaçamento da pele e o cabelo;
• uma diminuição da tolerância à glicose, da glucosuria, do hirsutismo, do retardo do crescimento em crianças;
• náuseas, inchaço e intestino, aumento do apetite, hepatomegalia; inflamação do pâncreas, úlceras estomacais com possível perfuração e sangramento;
• perda de massa muscular e fraqueza nos músculos, osteoporose (com fracturas patológicas dos ossos), miopatia esteróide;
• dores de cabeça e tonturas, convulsões e parestesias, aumento da pressão intracraniana, neuropatia, depressão, desequilíbrio emocional, transtornos mentais.

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Overdose

A sobredosagem é possível se o regime de aplicação for violado e é repleto não só pela intensificação de todos os efeitos colaterais, mas também pelo desenvolvimento de insuficiência secundária (medicamentosa) das glândulas adrenais.

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Interações com outras drogas

A instrução de Celeston observa que seu uso combinado com AINEs ou etanol pode causar ulceração do trato gastrointestinal, com diuréticos - hipocalemia e com glicósidos cardíacos - aumenta o risco de arritmia cardíaca.

Reduzir a eficácia dos antibióticos de Celeston - macrólidos e barbitúricos e aumentar o impacto de drogas contendo estrogênio (incluindo contraceptivos orais).

O uso simultâneo de fármacos anticolinesterase e GCS pode piorar a condição de pacientes com miastenia gravis. Uma vez que os corticosteróides aumentam os níveis de glicose no sangue, pode ser necessário ajustar a dose de medicamentos para tratar a diabetes. Durante a recepção de Celeston, a vacinação não pode ser realizada por causa do efeito imunossupressor dos corticosteróides.

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Condições de armazenamento

Armazenar sem acesso à luz do dia, t + 15-30 ° C.

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Validade

Comprimidos - 36 meses, solução - 24 meses.