Celeston

O medicamento Celestone pertence ao grupo farmacológico dos esteroides adrenocorticais sintéticos (hormônios do córtex adrenal). Código ATC H02A B01.

Outros nomes comerciais: Betametasona, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

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Indicações Celeston

Devido aos seus fortes efeitos anti-inflamatórios, antialérgicos e anti-coceira, Celestone é usado:

• para condições alérgicas e reações de várias etiologias, asma, dermatite atópica e de contato, doença do soro;
• para doenças dermatológicas (dermatite herpetiforme bolhosa, eritrodermia esfoliativa, pênfigo, eritema multiforme);
• em caso de distúrbios endócrinos (hiperplasia adrenal congênita, insuficiência adrenocortical, hipercalcemia, inflamação da glândula tireoide);
• para patologias gastrointestinais (enterite, colite ulcerativa);
• em hematologia (com anemia hemolítica autoimune, trombocitopenia secundária, etc.);
• em nefrologia (para inflamação e diversas disfunções de etiologia inflamatória);
• no tratamento de doenças reumáticas (artrite gotosa, cardite reumática aguda, espondilite anquilosante, lúpus eritematoso sistêmico, artrite psoriática e reumatoide, etc.).

Celestone também pode ser prescrito para pacientes com câncer para terapia paliativa de leucemia e linfoma, tumores cerebrais metastáticos; pacientes com exacerbação de esclerose múltipla ou edema cerebral; na terapia antituberculosa, para processos inflamatórios em otorrinolaringologia e oftalmologia.

A administração intramuscular ou intravenosa de Celestone é indicada em casos de choque, edema cerebral agudo e tétano. Como agente profilático, o medicamento é usado em transplantes renais e para prevenir desconforto respiratório em recém-nascidos prematuros.

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Forma de liberação

Comprimidos de 0,5 mg; solução para uso parenteral em ampolas de 1 ml.

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Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Celestone é um corticosteroide fluorado de ação prolongada, o fosfato de betametasona sódica. Sua atividade mineralocorticoide é menos pronunciada devido à presença de um grupo β-metil, que potencializa o efeito anti-inflamatório e reduz a capacidade do flúor de reter água e sódio.

A farmacodinâmica deste fármaco baseia-se na ligação da substância ativa a receptores celulares específicos e na penetração no núcleo celular, o que aumenta a síntese da proteína lipocortina, que suprime a atividade anti-inflamatória das ciclogenases, fosfolipases e outros fatores inflamatórios. Isso estabiliza as membranas citoplasmáticas dos tecidos inflamados e reduz a formação de anticorpos.

Como todos os GCS, Celestone tem um efeito imunossupressor, ajudando a reduzir a síntese de linfócitos T e B, reduzir a produção de interferon-γ e interleucinas por linfócitos e macrófagos e bloquear a liberação de mediadores de reações alérgicas, em particular histamina, sintetizada por mastócitos na corrente sanguínea sistêmica.

Como resultado das alterações bioquímicas intracelulares, ocorre a neutralização das moléculas de adesão intercelular nas membranas das células endoteliais e a interrupção do movimento dos leucócitos para o local da inflamação, bem como a produção de enzimas proteolíticas e do ativador do plasminogênio tecidual.

O uso de Celestone em condições de choque não só restaura a sensibilidade dos receptores de adrenalina, noradrenalina e dopamina, mas também aumenta o nível de catecolaminas no sangue, estimulando as funções dos órgãos mais importantes e o metabolismo geral.

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Farmacocinética

Com qualquer método de aplicação, o Celestone penetra bem nos tecidos e entra na corrente sanguínea, atingindo concentrações máximas no plasma após 60-90 minutos.

O fosfato de betametasona sódica sofre biotransformação por enzimas hepáticas para formar metabólitos inativos. O fármaco é excretado do corpo pela urina (a meia-vida é de aproximadamente cinco horas). Mas sua atividade biológica em uma dosagem padrão se manifesta em um dia e meio a dois dias.

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Dosagem e administração

Celestone pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular, em cavidades articulares e tecidos moles (intralesional); em casos de emergência (choque, edema cerebral) - por via intravenosa 2-4 mg três vezes ao dia (com solução de cloreto de sódio ou glicose).

No início do tratamento, a dose diária do medicamento em comprimidos é de 0,25-8 mg para adultos e 0,02-0,25 mg por quilo de peso corporal para crianças.

A dose é determinada para cada paciente individualmente – de acordo com o diagnóstico e a gravidade da doença.

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Uso Celeston durante a gravidez

Celestone, como qualquer outro corticosteroide, deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. Crianças nascidas de mulheres que tomaram corticosteroides durante a gravidez devem ser monitoradas de perto para sinais de hipoadrenalismo (doença de Addison).

De acordo com a FDA, os efeitos do Celestone no feto são classificados como categoria de risco C.

Contra-indicações

As contra-indicações ao uso do medicamento Celestone incluem:

• infecção fúngica sistêmica;
• infecção pelo vírus do herpes (HSV, Herpes zoster), vírus da catapora (vírus zoster) ou vírus da rubéola (vírus da rubéola);
• amebíase latente ou ativa;
• forma ativa da tuberculose;
• infecção pelo HIV;
• insuficiência funcional grave dos rins ou do fígado;
• inflamação do revestimento do estômago (gastrite) ou do esôfago (esofagite);
• estágio agudo de úlcera gástrica e úlcera duodenal;
• inflamação dos divertículos do cólon;
• infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca aguda, hipertensão;
• diabetes mellitus;
• miastenia gravis autoimune;
• formas agudas de transtornos mentais;
• vacinação recente.

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Efeitos colaterais Celeston

O uso do medicamento Celestone pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• reações alérgicas, choque anafilático, edema de Quincke;
• exacerbação de infecções intercorrentes;
• distúrbios do ritmo cardíaco (bradicardia ou taquicardia), aumento da pressão arterial, edema pulmonar, desmaios, tromboembolismo, ruptura do miocárdio após um infarto recente, parada cardíaca;
• acne, dermatite alérgica, atrofia da pele e do tecido subcutâneo (no local da administração parenteral), aumento da secura da pele com hiperceratose, hematomas e petéquias, eritema, hiper ou hipopigmentação, cicatrização deficiente de feridas, hiperidrose, estrias, afinamento da pele e do cabelo;
• diminuição da tolerância à glicose, glicosúria, hirsutismo, retardo de crescimento em crianças;
• náuseas, inchaço e distensão intestinal, aumento do apetite, hepatomegalia; inflamação do pâncreas, úlcera estomacal com possível perfuração e sangramento;
• perda de massa muscular e fraqueza muscular, osteoporose (com fraturas ósseas patológicas), miopatia esteroide;
• dores de cabeça e tonturas, convulsões e parestesia, aumento da pressão intracraniana, neuropatia, depressão, instabilidade emocional, transtornos mentais.

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Overdose

Uma overdose é possível se o regime de dosagem não for seguido e está repleta não apenas de um aumento em todos os efeitos colaterais, mas também do desenvolvimento de insuficiência adrenal secundária (medicinal).

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Interações com outras drogas

As instruções do Celestone observam que seu uso combinado com AINEs ou etanol pode causar ulceração gastrointestinal, com diuréticos - hipocalemia e com glicosídeos cardíacos - aumentar o risco de arritmia cardíaca.

Antibióticos macrolídeos e barbitúricos reduzem a eficácia do Celeston, enquanto agentes que contêm estrogênio (incluindo anticoncepcionais orais) aumentam seu efeito.

O uso concomitante de anticolinesterásicos e corticoides corticosteroides pode agravar o quadro de pacientes com miastenia gravis. Como os corticosteroides aumentam os níveis de glicose no sangue, pode ser necessário ajustar a dose dos medicamentos para o tratamento do diabetes. Vacinações não devem ser realizadas durante a administração de Celeston devido ao efeito imunossupressor dos corticosteroides.

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Condições de armazenamento

Conservar longe da luz solar, entre +15-30°C.

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Validade

Comprimidos – 36 meses, solução – 24 meses.