Cefepima

Cefepima é um antibiótico, pertence à categoria de medicamentos cefalosporínicos de 4ª geração.

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Indicações Cefepima

É usado para tratar pneumonia moderada ou grave causada pela atividade de enterococos e estreptococos, bem como Klebsiella e outras bactérias sensíveis aos efeitos do medicamento.

Além disso, o medicamento é usado para o tratamento de:

• para infecções que afetam o sistema urinário (tipo não complicado ou complicado);
• na febre neutropênica;
• para infecções que afetam a epiderme e os tecidos subcutâneos (não complicadas).

O medicamento é prescrito para o tratamento de formas complicadas de infecções que ocorrem na área abdominal (em combinação com metronidazol).

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Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica ocorre na forma de um liofilizado líquido injetável, em frascos-ampola de vidro, 1 unidade por caixa. Também pode ser produzida na quantidade de 10 frascos-ampola em blister, 10 blisters por embalagem.

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Farmacodinâmica

O efeito medicinal visa destruir as células da membrana bacteriana. O medicamento possui propriedades bactericidas.

O medicamento tem um poderoso efeito antibacteriano contra cepas resistentes à atividade de aminoglicosídeos e cefalosporinas de 3ª geração. O princípio ativo penetra nas células de bactérias gram-negativas em alta velocidade. Possui forte resistência à hidrólise de muitas β-lactamases. O principal alvo da Cefepima dentro das células é a proteína que sintetiza a penicilina.

O medicamento afeta a atividade de microrganismos gram-negativos e da microflora gram-positiva em testes in vitro, bem como in vivo (enterobactérias com Klebsiella, estreptococos, Proteus, Escherichia coli, Clostridia, etc.).

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Farmacocinética

Indicadores do fármaco no plasma sanguíneo após administração intramuscular ou intravenosa:

Uma porção de uma preparação medicinal	30 minutos	60 minutos	2 horas	4 horas	8 horas	12 horas
0,5 g por via intravenosa	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g por via intravenosa	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g por via intravenosa	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g por via intramuscular	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g por via intramuscular	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g por via intramuscular	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

Na bile com urina e fluido peritoneal, bem como escarro, secreções mucosas brônquicas e vesícula biliar, bem como apêndice com próstata, também são observados valores medicinais da cefepima.

A meia-vida média do medicamento é de aproximadamente 2 horas. Voluntários que receberam doses de até 2000 mg (em intervalos de 8 horas) por 9 dias não apresentaram acúmulo do medicamento no organismo.

Durante o metabolismo, a substância é convertida no componente N-metilpirrolidina, que rapidamente se transforma no óxido desse elemento. Os valores médios de depuração total são de 120 ml/minuto.

A maior parte da cefepima é excretada pelos rins, principalmente por filtração glomerular (a depuração intrarrenal média é de 110 ml/min). Cerca de 85% da porção do fármaco (componente inalterado) é encontrada na urina, assim como 1% da substância N-metilpirrolidina, cerca de 6,8% do elemento óxido de N-metilpirrolidina e cerca de 2,5% do componente epímero da cefepima.

A síntese de proteínas plasmáticas da cefepima é inferior a 19%. O nível do fármaco no soro sanguíneo não é significativo.

Pessoas com mais de 65 anos de idade (com função renal saudável) não precisam alterar a dose do medicamento, embora suas taxas de depuração renal sejam menores.

Testes realizados em pacientes com diferentes graus de insuficiência renal demonstraram que a meia-vida do medicamento é prolongada. A meia-vida média em pacientes com formas graves da doença (que necessitam de sessões de diálise) é de 13 horas (hemodiálise) ou 19 horas (diálise peritoneal).

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Dosagem e administração

O medicamento é administrado por infusão intravenosa (o procedimento dura pelo menos 30 minutos). Às vezes, o medicamento também pode ser administrado por via intramuscular (para o tratamento de patologias urogenitais causadas por E. coli).

Terapia para pneumonia pulmonar: injeção intravenosa de 1-2 g do medicamento (duas vezes ao dia) durante 10 dias.

Tratamento empírico da febre neutropênica: administração intravenosa de 2 g do medicamento em intervalos de 8 horas. A terapia deve ser mantida até a recuperação completa (geralmente em 10 dias).

Terapia para infecções na área urogenital: administração intravenosa de 500-1000 mg do medicamento em intervalos de 12 horas. O ciclo de tratamento é de cerca de 7 a 10 dias.

Se o paciente apresentar uma forma grave das patologias descritas acima, o tamanho da porção é aumentado para 2 g e o curso da terapia dura 10 dias.

Pessoas em sessões de hemodiálise recebem 1000 mg do medicamento no primeiro dia do ciclo antibacteriano e, em seguida, 500 mg diariamente (para o tratamento da febre neutropênica, a dose é aumentada para 1000 mg). O medicamento deve ser administrado por infusão imediatamente após o procedimento de hemodiálise.

Esquema de diluição do liofilizado para injeção intravenosa: é necessário utilizar solução de dextrose a 5% (solução de NaCl a 0,9% também pode ser utilizada). É necessária a dissolução completa do pó.

Antes de aplicar a injeção intramuscular, o pó é dissolvido em um líquido especial para injeção contendo parabeno ou álcool benzílico. Uma solução de lidocaína a 0,5% ou 1% também pode ser usada.

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Uso Cefepima durante a gravidez

O uso de Cefepima durante a gravidez é permitido apenas em casos em que o benefício potencial para a mulher provavelmente supere o risco de complicações para o feto.

O medicamento é excretado no leite materno (em pequenas quantidades), razão pela qual a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

O uso do medicamento é contraindicado na presença de hipersensibilidade ao princípio ativo do medicamento, cefalosporinas com penicilinas, bem como β-lactâmicos.

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Efeitos colaterais Cefepima

O medicamento pode provocar o desenvolvimento de uma alergia, que se manifesta como erupção cutânea epidérmica, febre, NET, coceira, MEE e sintomas anafilactoides.

A terapia também pode resultar no desenvolvimento de um resultado positivo no teste de Coombs.

Após uma injeção intramuscular, aparecem vermelhidão e dor na área onde o procedimento é realizado. Com a injeção intravenosa, ocasionalmente ocorre flebite.

Outros efeitos colaterais incluem:

• distúrbios do sistema nervoso: tonturas, ansiedade, confusão ou inquietação, convulsões, dores de cabeça e parestesia;
• problemas com a função urinária: disfunção renal;
• sintomas gastrointestinais: constipação, sintomas dispépticos, dor epigástrica, colite pseudomembranosa, náuseas e vômitos;
• Distúrbios da hematopoiese: sangramento ocasional ocorre durante o tratamento antibacteriano e, além disso, pode ocorrer leucopenia ou anemia. O nível de neutrófilos com plaquetas também pode diminuir;
• distúrbios do sistema respiratório: aparecimento de tosse;
• problemas com a função cardiovascular: aumento da frequência cardíaca, edema periférico e dispneia;
• indicações para exames diagnósticos e laboratoriais: aumento dos valores de TP, hipercalcemia ou hiperbilirrubinemia, diagnóstico de hipercreatininemia, bem como aumento dos valores de fosfatase alcalina ou ureia e enzimas hepáticas;
• outros sintomas: aparecimento de dor no peito, candidíase orofaríngea, astenia, dor na garganta ou nas costas, bem como superinfecções.

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Overdose

A intoxicação potencializa os efeitos colaterais. Manifestações de overdose: estado de coma ou estupor, sensação de confusão, mioclonia e alucinações.

Procedimentos sintomáticos são utilizados para o tratamento. A hemodiálise pode ser utilizada.

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Interações com outras drogas

A cefepima pode aumentar a ototoxicidade e os efeitos adversos nos rins quando combinada com aminoglicosídeos.

É proibido combinar a substância medicinal com heparina e outros medicamentos antimicrobianos.

O medicamento não deve ser administrado em combinação com metronidazol.

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Condições de armazenamento

A cefepima deve ser mantida fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 ^° C. A injeção preparada pode ser armazenada por no máximo 24 horas (se a temperatura for de até 25 ^° C) e até 1 semana (se o medicamento for mantido na geladeira).

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Validade

O cefepima pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de liberação do agente terapêutico.

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Aplicação para crianças

O medicamento não deve ser prescrito para bebês com menos de 2 meses de idade.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Ladef, Efipim, Maksipim, bem como Movizar e Tsepim.

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Avaliações

O Cefepime recebe avaliações positivas de pacientes que o comentam em fóruns. Sua alta eficácia medicinal e o fato de ser tolerado sem complicações (se todas as instruções médicas forem seguidas) são notados.