Carbidopa e Levodopa Teva

Carbidopa e levodopa-teva são drogas antiparkinsonianas complexas, que contêm um precursor metabólico da dopamina (levodopa), bem como uma substância que retarda a dopa-descarboxilase periférica (carbidopa).

Acredita-se que os sinais de paralisia trêmula sejam causados por deficiência de dopamina. Com níveis normais de dopamina, atua como um neurotransmissor e é produzido por algumas células cerebrais que controlam a atividade muscular. Portanto, acredita-se que os distúrbios motores ocorrem devido à falta de dopamina no interior do corpo.

Indicações Carbidopa e Levodopa Teva

É usado durante paralisia trêmula.

Forma de liberação

A liberação da substância medicamentosa é feita em comprimidos - 10 peças dentro de um blister. Em um pacote - 5 ou 10 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A atividade antiparkinsoniana da levodopa está associada à sua transformação em dopamina (devido à descarboxilação ocorrendo diretamente dentro do SNC), como resultado do qual a deficiência de dopamina nas células nervosas é reabastecida.

Carbidopa não pode superar o BBB; impede os processos de descarboxilação extracerebral de levodopa, o que aumenta a sua ingestão no cérebro com subsequente transformação em dopamina no interior do sistema nervoso central. Esses processos causam o enfraquecimento dos sinais de paralisia trêmula em um grande número de pacientes.

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Farmacocinética

Ambos os componentes ativos das drogas são bem absorvidos; Os valores de Cmax no plasma são anotados após 1-3 horas. O termo semi-vida da levodopa (com exposição ao carbidopa) é de aproximadamente 2 horas. Sob a influência da carbidopa, a excreção plasmática de levodopa é reduzida em 50%. Quando exposta à carbidopa, a levodopa é geralmente transformada em aminoácidos (uma pequena parte é convertida em derivados de catecolaminas). Todos os componentes metabólicos da levodopa com carbidopa são excretados na urina.

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Dosagem e administração

A seleção da dose diária ideal da droga é implementada através da titulação cuidadosa de cada paciente individualmente.

Levando em conta a intensidade da patologia, pode levar cerca de seis meses para obter um efeito ótimo de medicação.

Pessoas que não utilizaram levodopa.

Para as pessoas que começam o uso de drogas, você deve primeiro tomar meia mesa 1-2 vezes ao dia. Se necessário, adicione outra meia mesa diariamente ou com interrupções diárias até que a quantidade necessária de carbidopa seja obtida.

O efeito da droga se desenvolve imediatamente no dia da ingestão (às vezes até após a 1ª porção). Atinge a plena eficácia após 7 dias (utilizando apenas levodopa, demora semanas ou meses).

Pessoas que usam levodopa.

A introdução de levodopa deve ser cancelada pelo menos 12 horas (ou 24 horas se os medicamentos foram utilizados com um tipo de libertação lenta) antes de iniciar o tratamento com a medicação. Você pode tomar levodopa de manhã e depois não usá-lo à noite. Uma dose deve ser aproximadamente 20% da dose diária anterior de levodopa.

Porção inicial.

As pessoas que consomem menos de 1,5 g de levodopa por dia devem primeiro utilizar 0,075-0,1 g de carbidopa e 0,3-0,4 g de levodopa (usar medicação com uma dose de 1k4 de carbidopa / levodopa), 3 -4 uso.

Para as pessoas que consomem mais de 1,5 g de levodopa por dia, primeiro tome a primeira pílula da medicação 3-4 vezes por dia.

A porção de apoio.

É necessário usar o medicamento levando em consideração as características pessoais da pessoa, modificando a dose gradualmente (levando em conta o efeito da medicação).

Se for necessário tomar uma quantidade maior de levodopa, a dose pode ser aumentada para o 1º comprimido 3-4 vezes por dia. Se necessário, a porção pode ser aumentada em pílulas de 0,5-1 por dia (ao mesmo tempo, não podem ser tomados mais de 8 comprimidos por dia).

Nos casos em que durante a transferência de um paciente da Levodopa para a Carbidopa e Levodopa-Teva, o uso de outros agentes que retardam a descarboxilase é realizado, a administração de medicamentos deve ser cancelada pelo menos 12 horas antes de usar a medicação. A administração de medicamentos deve ser iniciada com uma porção semelhante à quantidade de levodopa e uma substância que retarda a descarboxilase, em medicamentos anteriores.

Pessoas que usam outras substâncias anti-parkinsônicas.

A combinação de drogas e MAOI-B pode aumentar a atividade da droga do primeiro com manifestações controladas de discinesia ou acinesia.

É permitido continuar a tomar outras substâncias antiparkinsonianas padrão que não a levodopa, com a introdução de carbidopa com levodopa, embora as porções injetadas possam necessitar de ajuste.

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Uso Carbidopa e Levodopa Teva durante a gravidez

Não existe informação sobre os efeitos da carbidopa e levodopa-teva no decurso da gravidez, mas a levodopa, assim como a sua combinação com a carbidopa, levaram ao aparecimento de anomalias no desenvolvimento do esqueleto com órgãos internos durante os testes em animais. Não use o medicamento durante a amamentação e gravidez. As mulheres em idade reprodutiva que usam drogas devem usar métodos contraceptivos confiáveis.

Não há informações sobre se o medicamento é excretado no leite materno. Para prevenir a ocorrência de sintomas negativos em crianças, é necessário tomar uma decisão sobre o cancelamento de drogas ou a interrupção da amamentação (levando em conta a necessidade de sua recepção para uma mulher).

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• forte sensibilidade associada aos elementos ativos da droga ou seus outros ingredientes;
• glaucoma;
• fracasso do coração para trabalhar duro;
• arritmia do coração, tendo um caráter severo;
• psicose severa;
• uso combinado com MAOI-A seletiva, bem como IMAO não seletiva (exceto pequenas porções de alguns IMAO-B). Estes medicamentos devem ser cancelados pelo menos 14 dias antes de começar a usar o medicamento;
• suspeito, bem como doenças epidérmicas não diagnosticadas, ou melanoma, disponíveis na história.

A droga não é prescrita para pessoas que não podem tomar simpaticomiméticos.

Efeitos colaterais Carbidopa e Levodopa Teva

Sintomas negativos que ocorrem quando se toma drogas são geralmente associados à atividade neurofarmacológica da dopamina. Basicamente, eles passam ou enfraquecem depois de reduzir a porção.

Muitas vezes, quando se usa a medicação, aparece discinesia (movimentos distônicos, coreiformes e outros movimentos de natureza involuntária). Se ocorrer blefarospasmos e cãibras musculares, reduza a dose.

Outros efeitos colaterais graves incluem alterações mentais (psicose com pensamentos paranóides, bem como depressão com tendências suicidas ou não) e demência. Há relatos do desenvolvimento de hipersexualidade ou da excitação que tem um caráter patológico e, além disso, de aumento da libido (especialmente quando se usam grandes porções do medicamento). Tais sintomas desaparecem após a redução da dose ou a interrupção da droga.

Entre as manifestações negativas associadas à levodopa e suas combinações:

• lesões linfáticas e hematopoiéticas: anemia (também hemolítica), plaquetária ou leucopenia e agranulocitose;
• distúrbios imunológicos: manifestações de intolerância, incluindo urticária e angioedema;
• distúrbios da função do sistema cardiovascular: desmaios, palpitações, flebites, distúrbios do ritmo cardíaco, aumento dos valores da pressão arterial, tendência para perda de consciência e sinais ortostáticos, incluindo uma diminuição dos indicadores da pressão arterial;
• problemas com o trabalho de NA: ataxia, coréia, bradicinesia ou discinesia, tontura e o fenômeno do chamado "on-off" (às vezes ocorre vários meses depois ou anos após o início da terapia com a introdução de levodopa; muito provavelmente se desenvolve devido à progressão da doença violações podem exigir a alteração do tamanho das porções e os intervalos entre as suas injeções)). Além disso, o trismo, distonia, aumento do tremor, afetando as mãos, espasmos musculares, manifestações motoras e extrapiramidais, parestesias, espasmos musculares, CSN, perda de consciência e uma tendência a desmaiar, e também distúrbio da marcha, convulsões e ativação da síndrome oculosimpática latente;
• transtornos mentais: mania, depressão, confusão, exaustão, pesadelos e tentativas de suicídio. Além disso, insônia, tontura, demência, delírio, euforia, grande ansiedade e alucinações. Também na lista estão as alterações no estado mental (isso inclui psicose temporária e pensamento paranóide), agitação, medo, convulsões, transtorno do pensamento ou da marcha, dores de cabeça, desorientação e torpor, bem como súbita sonolência severa;
• lesões associadas ao trato gastrintestinal: disfagia, diarreia, mucosas orais secas, dispepsia, hipersalivação, bruxismo e náusea, bem como aparecimento de gosto amargo, soluços, vômitos e inchaço, obstrução, dor na zona abdominal, glossário, dor, natureza gastrointestinal, sangramento dentro do trato digestivo, queimação da língua, cor escura da saliva e uma úlcera afetando o duodeno;
• problemas com processos metabólicos: inchaço, ganho de peso ou anorexia;
• distúrbios associados às camadas subcutâneas e epiderme: hiperidrose, alopecia, prurido, ativação de melanoma de natureza maligna, hiperemia, erupção cutânea, suor escuro e púrpura reumática;
• problemas com o trabalho do sistema respiratório: voz rouca, dispnéia, dor no esterno e desconforto respiratório;
• lesões da estrutura musculoesquelética: espasmos musculares;
• função urinária prejudicada: incontinência ou retenção urinária, priapismo e urina escura;
• distúrbios visuais: diplopia, deficiência visual, cãibras oculares, midríase, blefarospasmo, crise oculomotora. Blefaroespasmo pode ser um sinal precoce de envenenamento;
• alterações nos resultados dos testes: aumento da atividade hepática (ALT, fosfatase alcalina e AST, bilirrubina, creatinina, LDH, ácido úrico e nitrogênio uréico), resposta positiva do teste de Coombs, aumento dos níveis séricos de açúcar, diminuição do hematócrito com hemoglobina, bacteriúria e leucocitose com hematúria;
• outros: fadiga, sensação geral de fraqueza, uma exacerbação acentuada de doenças existentes, deterioração da saúde, hiperemia, rubor de sangue na área da pele da face e melanoma, que é maligno;
• transtornos de decisão impulsiva: necessidade excessiva e impulsiva de fazer compras quando são injetados agonistas de dopamina ou outros medicamentos contendo dopamina (entre eles, e levodopa com carbidopa).

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Overdose

Entre as primeiras manifestações de intoxicação: ter forma involuntária de movimento, espasmos musculares, ritmo cardíaco desordem, o aumento da pressão arterial, forma tónico blefaroespasmo tendo, perda de apetite, e, juntamente com este aumento dos indicadores da frequência cardíaca, insónia tendo perturbador forma de excitação, confusão e ansiedade.

A lavagem gástrica imediata é necessária juntamente com a indução do vômito.

Ações sintomáticas: infusões são cuidadosamente aplicadas; deve levar em conta o grau de patência do trato respiratório. No caso de arritmias, a terapia é realizada com observação em um ECG. Não há dados sobre o uso de diálise em caso de intoxicação. Usando piridoxina será ineficaz.

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Interações com outras drogas

Cuidado é necessário quando usado com os seguintes medicamentos.

Medicamentos anti-hipertensivos.

Nos indivíduos que utilizaram alguns anti-hipertensivos, o uso de combinações de levodopa e um meio de desacelerar a ação da descarboxilase levou ao aparecimento de colapso ortostático sintomático. Por isso, no estágio inicial da terapia, é necessário ajustar a dose da substância hipotensora.

Antidepressivos

Existem relatórios separados sobre a ocorrência de sintomas negativos (entre eles discinesia e aumento da pressão arterial) associados à combinação de drogas e tricíclicos.

A droga permite-se usar só com IMAO-B seletivo, nas partes recomendadas (por exemplo, com selegilinom).

Anestésicos

Quando administrada em conjunto com anestésicos, a arritmia pode aparecer.

Drogas colinolíticas.

Eles podem demonstrar sinergia com levodopa, enquanto o tremor é enfraquecido, portanto, esse recurso é freqüentemente usado para aumentar a influência da medicação. Mas deve-se ter em mente que tal combinação pode levar a um agravamento de movimentos que têm um caráter incontrolável.

Grandes porções dessas substâncias podem enfraquecer o efeito positivo da levodopa, porque reduz a taxa de sua absorção, aumentando assim os processos metabólicos intragástricos das drogas.

Os remédios restantes.

Benzodiazepínicos, fenitoína com fenotiazinas, butirofenonas, papaverina e isoniazida podem enfraquecer a atividade medicinal da levodopa.

Os processos de troca de levodopa são aprimorados com a introdução de anticonvulsivantes.

Como a Levodopa compete com aminoácidos individuais, em indivíduos que seguem uma dieta rica em proteínas, é possível que a absorção da droga seja reduzida.

O uso da carbidopa impede o fortalecimento dos processos metabólicos com a transformação da levodopa em dopamina, que ocorre sob a influência da piridoxina. O medicamento pode ser prescrito para pessoas com parkinsonismo que usam substâncias contendo cloridrato de piridoxina.

A introdução em combinação com a selegilina pode causar um grave colapso ortostático.

Medicamentos de Fe podem inibir a absorção da levodopa.

Os simpaticomiméticos potenciam os sintomas negativos da levodopa associada à doença cardiovascular.

Antagonistas de amantadina e dopamina podem ser combinados com medicação. Ao compartilhá-los, o ajuste da dose pode ser necessário.

Os valores de levodopa no plasma aumentam quando se utiliza metoclopramida.

A introdução em conjunto com elementos que retardam a catecolometiltransferase (enacapapona com tolcapone) pode aumentar o nível de biodisponibilidade da levodopa.

A combinação com outras substâncias anti-parkinsônicas, que não contêm levodopa, é permitida.

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Condições de armazenamento

Carbidopa e levodopa-teva devem ser mantidos em local fechado a partir da penetração de crianças pequenas. Os valores de temperatura são no máximo 25 ° С.

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Validade

Carbidopa e levodopa-teva podem ser utilizados num prazo de 36 meses a partir do momento em que o medicamento é vendido.

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Aplicação para crianças

Informações sobre a segurança do uso do medicamento em pediatria estão ausentes, razão pela qual não é usado em pessoas com idade inferior a 18 anos.

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Análogos

Análogos de drogas são medicamentos Levoc, Duodopa, Stalevo com Levocarbhexal e Nacom.

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