Carbidopa e levodopa teva

Carbidopa e levodopa-Teva é um medicamento antiparkinsoniano combinado que contém um precursor metabólico da dopamina (levodopa) e uma substância que inibe a dopa descarboxilase periférica (carbidopa).

Acredita-se que os sintomas da paralisia por tremores sejam causados por uma deficiência de dopamina. Quando os níveis de dopamina estão normais, ela é um neurotransmissor produzido por certas células cerebrais que controlam a atividade muscular. Portanto, acredita-se que os distúrbios do movimento ocorram devido à deficiência de dopamina no corpo.

Indicações Carbidopa e levodopa teva

É usado durante paralisia por tremores.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos — 10 unidades em uma cartela. Cada embalagem contém de 5 a 10 unidades.

Farmacodinâmica

A atividade antiparkinsoniana da levodopa está associada à sua transformação em dopamina (devido à descarboxilação que ocorre diretamente no sistema nervoso central), o que faz com que a falta de dopamina nas células nervosas seja reposta.

A carbidopa não consegue atravessar a barreira hematoencefálica; ela impede os processos de descarboxilação extracerebral da levodopa, o que aumenta sua entrada no cérebro com subsequente transformação em dopamina no sistema nervoso central. Esses processos causam um enfraquecimento dos sinais de paralisia por tremores em um grande número de pacientes.

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Farmacocinética

Ambos os componentes ativos do fármaco são bem absorvidos; os valores plasmáticos de Cmax são observados após 1 a 3 horas. A meia-vida da levodopa (com o efeito da carbidopa) é de aproximadamente 2 horas. Sob a influência da carbidopa, a excreção plasmática de levodopa diminui em 50%. Sob a influência da carbidopa, a levodopa é geralmente convertida em aminoácidos (uma pequena parte é transformada em derivados de catecolaminas). Todos os componentes metabólicos da levodopa com carbidopa são excretados na urina.

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Dosagem e administração

A seleção da dosagem diária ideal do medicamento é obtida por meio de titulação cuidadosa para cada paciente.

Levando em conta a intensidade da patologia, pode levar aproximadamente seis meses para atingir o efeito ideal do medicamento.

Indivíduos que não usam levodopa.

Pessoas que começam a usar o medicamento devem tomar meio comprimido de 1 a 2 vezes ao dia. Se necessário, adicionar mais meio comprimido diariamente ou com intervalos diários até atingir a quantidade necessária de carbidopa.

O efeito medicinal se desenvolve imediatamente no dia da administração (às vezes até mesmo após a primeira dose). A eficácia total é alcançada após 7 dias (se usar apenas levodopa, isso leva semanas ou meses).

Pessoas que usaram levodopa.

A administração de levodopa deve ser interrompida pelo menos 12 horas (ou 24 horas se medicamentos de liberação lenta foram usados) antes do início do tratamento com o medicamento. A levodopa pode ser tomada pela manhã e não utilizada à noite. A dose deve ser de aproximadamente 20% da dose diária anterior de levodopa.

Porção inicial.

Indivíduos que consomem menos de 1,5 g de levodopa por dia devem tomar inicialmente 0,075-0,1 g de carbidopa, além de 0,3-0,4 g de levodopa (usar o medicamento na dosagem na proporção de 1:4 carbidopa/levodopa), em 3-4 doses.

Pessoas que consomem mais de 1,5 g de levodopa por dia são inicialmente prescritas a tomar 1 comprimido do medicamento 3 a 4 vezes por dia.

Parte de manutenção.

O medicamento deve ser utilizado levando em consideração as características individuais da pessoa, alterando a dose gradualmente (levando em consideração o efeito medicinal).

Se for necessário tomar um volume maior de levodopa, a dose pode ser aumentada para 1 comprimido, 3 a 4 vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada em 0,5 a 1 comprimido por dia (neste caso, não se pode tomar mais de 8 comprimidos por dia).

Nos casos em que outros inibidores da descarboxilase são utilizados durante a transferência de um paciente de levodopa para Carbidopa e Levodopa-Teva, a administração dos medicamentos deve ser interrompida pelo menos 12 horas antes do uso do medicamento. A ingestão do medicamento deve ser iniciada com uma dose semelhante ao volume de levodopa e do inibidor da descarboxilase dos medicamentos anteriores.

Pessoas que usam outros medicamentos antiparkinsonianos.

A combinação de medicamentos e inibidores da MAO-B pode aumentar a atividade medicinal dos primeiros em manifestações controladas de discinesia ou acinesia.

Outros agentes antiparkinsonianos padrão além da levodopa podem ser continuados enquanto a carbidopa estiver sendo administrada com levodopa, embora as doses administradas possam exigir ajuste.

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Uso Carbidopa e levodopa teva durante a gravidez

Não há informações sobre o efeito de Carbidopa e Levodopa-Teva na gravidez, mas a Levodopa e sua combinação com Carbidopa resultaram em anormalidades no desenvolvimento do esqueleto e dos órgãos internos em testes com animais. O medicamento não deve ser usado durante a amamentação e a gravidez. Mulheres em idade reprodutiva que usam o medicamento devem usar métodos contraceptivos confiáveis.

Não há informações sobre se o medicamento é excretado no leite materno. Para evitar efeitos adversos em bebês, deve-se decidir entre descontinuar o medicamento ou interromper a amamentação (levando em consideração a necessidade da mulher em tomá-lo).

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• sensibilidade grave associada aos ingredientes ativos do medicamento ou outros de seus componentes;
• glaucoma;
• insuficiência cardíaca grave;
• arritmia cardíaca de natureza grave;
• psicose grave;
• uso combinado com IMs seletivos da MAO-A, bem como IMs não seletivos da MAO (exceto para pequenas doses de alguns IMs da MAO-B). Esses medicamentos devem ser descontinuados pelo menos 14 dias antes do início do uso;
• doenças epidérmicas suspeitas ou não diagnosticadas ou histórico de melanoma.

O medicamento não é prescrito para indivíduos que não devem tomar simpaticomiméticos.

Efeitos colaterais Carbidopa e levodopa teva

Os sintomas negativos que ocorrem ao usar drogas geralmente estão relacionados à atividade neurofarmacológica da dopamina. Eles geralmente desaparecem ou diminuem após a redução da dose.

Frequentemente, ao usar o medicamento, surgem discinesias (movimentos distônicos, coreiformes e outros de natureza involuntária). Se ocorrerem blefaroespasmos e espasmos musculares, a dosagem deve ser reduzida.

Outros efeitos colaterais graves incluem alterações mentais (psicose com pensamentos paranoicos, bem como depressão com ou sem tendências suicidas) e demência. Há relatos de hipersexualidade ou jogo patológico, bem como aumento da libido (especialmente com o uso de altas doses da droga). Esses sintomas desaparecem após a redução da dosagem ou a interrupção do uso do medicamento.

Entre as manifestações negativas associadas à levodopa e suas combinações:

• lesões dos processos linfáticos e hematopoiéticos: anemia (também hemolítica), trombocitopenia ou leucopenia e agranulocitose;
• distúrbios imunológicos: manifestações de intolerância, incluindo urticária e edema de Quincke;
• distúrbios do sistema cardiovascular: desmaios, palpitações, flebite, distúrbios do ritmo cardíaco, aumento da pressão arterial, tendência à perda de consciência e sintomas ortostáticos, incluindo diminuição da pressão arterial;
• problemas com o funcionamento do sistema nervoso: ataxia, coreia, bradicinesia ou discinesia, tontura e o chamado fenômeno "liga-desliga" (às vezes ocorre vários meses ou anos após o início da terapia com a introdução de levodopa; muito provavelmente, desenvolve-se devido à progressão da doença (nesses casos, pode ser necessário alterar o tamanho das porções e os intervalos entre suas administrações)). Além disso, trismo, distonia, aumento do tremor afetando as mãos, espasmos musculares, manifestações motoras e extrapiramidais, parestesia, espasmos musculares, SNM, perda de consciência e tendência a desmaios, bem como distúrbio da marcha, convulsões e ativação da síndrome oculossimpática latente;
• Transtornos mentais: mania, depressão, confusão, exaustão, pesadelos e tentativas de suicídio. Também incluem insônia, tontura, demência, delírio, euforia, ansiedade grave e alucinações. Também estão na lista alterações no estado mental (incluindo psicose temporária e pensamento paranoico), agitação, medo, convulsões, distúrbios no pensamento ou na marcha, dores de cabeça, desorientação e dormência, bem como sonolência súbita e intensa;
• lesões do trato gastrointestinal: disfagia, diarreia, boca seca, dispepsia, hipersalivação, bruxismo e náuseas, bem como aparecimento de gosto amargo, soluços, vômitos e distensão abdominal, constipação, dor abdominal, glossalgia, dor de natureza gastrointestinal, sangramento dentro do trato gastrointestinal, língua ardente, saliva escura e úlceras que afetam o duodeno;
• problemas com processos metabólicos: inchaço, ganho ou perda de peso e anorexia;
• distúrbios associados às camadas subcutâneas e epiderme: hiperidrose, alopecia, coceira, ativação de melanoma maligno, hiperemia, erupções cutâneas, suor escuro e púrpura reumática;
• problemas no sistema respiratório: voz rouca, dispneia, dor na região do peito e dificuldade para respirar;
• lesões da estrutura musculoesquelética: espasmos musculares;
• disfunção urinária: incontinência ou retenção urinária, priapismo e urina escura;
• Distúrbios visuais: diplopia, visão turva, espasmo do olhar, midríase, blefaroespasmo, crise oculomotora. O blefaroespasmo pode ser um sinal precoce de envenenamento;
• alterações nos resultados dos testes: aumento dos valores da função hepática (ALT, juntamente com fosfatase alcalina e AST, bilirrubina, creatinina, LDH, ácido úrico e nitrogênio da ureia no sangue), resposta positiva ao teste de Coombs, aumento dos níveis séricos de açúcar, diminuição do hematócrito com hemoglobina, bacteriúria e leucocitose com hematúria;
• outros: fadiga, sensação geral de fraqueza, agravamento acentuado de doenças existentes, deterioração da saúde, hiperemia, rubor da pele do rosto e melanoma de natureza maligna;
• transtornos de decisões impulsivas: comer em excesso e necessidade impulsiva de fazer compras ao administrar agonistas da dopamina ou outros medicamentos que contenham dopamina (incluindo levodopa e carbidopa).

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Overdose

Os primeiros sinais de intoxicação incluem: movimentos involuntários, espasmos musculares, distúrbios do ritmo cardíaco, aumento da pressão arterial, blefaroespasmo de forma tônica, perda de apetite e, junto com isso, aumento da frequência cardíaca, insônia, agitação semelhante à ansiedade, confusão e sensação de inquietação.

A lavagem gástrica deve ser realizada imediatamente juntamente com a indução do vômito.

Ações sintomáticas: infusões são usadas com cautela; o grau de permeabilidade do trato respiratório deve ser levado em consideração. Em caso de arritmia, a terapia é realizada com monitoramento por ECG. Não há dados sobre o uso de diálise em casos de intoxicação. O uso de piridoxina será ineficaz.

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Interações com outras drogas

É necessário cuidado ao usar com os seguintes medicamentos.

Medicamentos anti-hipertensivos.

Em indivíduos que utilizam alguns medicamentos anti-hipertensivos, o uso de combinações de levodopa e um inibidor da descarboxilase resultou em colapso ortostático sintomático. Por esse motivo, a dosagem do anti-hipertensivo deve ser ajustada na fase inicial da terapia.

Antidepressivos.

Há relatos isolados sobre a ocorrência de efeitos adversos (incluindo discinesia e aumento da pressão arterial) associados à combinação de medicamentos e tricíclicos.

O medicamento só pode ser usado em conjunto com inibidores seletivos da MAO-B, nas doses recomendadas (por exemplo, com selegilina).

Anestésicos.

Quando administrado junto com anestésicos, pode ocorrer arritmia.

Medicamentos anticolinérgicos.

Podem apresentar sinergia com a levodopa na redução do tremor, razão pela qual esse recurso é frequentemente utilizado para potencializar o efeito do medicamento. No entanto, deve-se levar em consideração que tal combinação pode levar à exacerbação de movimentos descontrolados.

Grandes doses dessas substâncias podem enfraquecer os efeitos positivos da levodopa, porque reduzem a taxa de sua absorção, aumentando assim os processos metabólicos intragástricos do medicamento.

Outros medicamentos.

Benzodiazepínicos, fenitoína com fenotiazinas, butirofenonas, papaverina e isoniazida podem enfraquecer a atividade medicinal da levodopa.

Os processos metabólicos da levodopa são potencializados pela administração de anticonvulsivantes.

Como a levodopa compete com certos aminoácidos, pessoas com uma dieta rica em proteínas podem apresentar diminuição da absorção do medicamento.

O uso de carbidopa previne a intensificação dos processos metabólicos com a conversão de levodopa em dopamina, que ocorrem sob a influência da piridoxina. O medicamento é aprovado para uso em pessoas com parkinsonismo que usam substâncias que contêm cloridrato de piridoxina.

A administração em combinação com selegilina pode causar colapso ortostático grave.

Medicamentos contendo Fe podem inibir a absorção de levodopa.

Os simpaticomiméticos potencializam os sintomas negativos da levodopa associados à doença cardiovascular.

Amantadina e antagonistas da dopamina podem ser combinados com o medicamento. Quando usados em conjunto, podem ser necessários ajustes de dosagem.

Os valores plasmáticos de levodopa aumentam com o uso de metoclopramida.

A administração juntamente com elementos que inibem a catecol metiltransferase (entacapona com tolcapona) pode aumentar o nível de biodisponibilidade da levodopa.

É permitida a combinação com outras substâncias antiparkinsonianas que não contenham levodopa.

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Condições de armazenamento

Carbidopa e levodopa-teva devem ser armazenados em local fora do alcance de crianças. A temperatura máxima permitida é de 25 °C.

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Validade

Carbidopa e levodopa-Teva podem ser usados dentro de 36 meses a partir da data de venda do medicamento.

Aplicação para crianças

Não há informações sobre a segurança do medicamento em pediatria, por isso ele não é utilizado em menores de 18 anos.

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Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Levokom, Duodopa, Stalevo com Levocarbhexal e Nakom.

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