Kamiren

Kamiren é um antagonista seletivo que atua nos receptores α1-adrenérgicos.

Indicações Camirena

É usado para reduzir a pressão arterial elevada. Em muitos pacientes, é o medicamento mais comumente usado para controlar a pressão arterial. Pessoas que não conseguem reduzir a pressão arterial ao nível necessário usando apenas um anti-hipertensivo podem combinar a doxazosina com outros medicamentos, como antagonistas do cálcio, diuréticos tiazídicos, inibidores da ECA e β-bloqueadores.

Além disso, o medicamento é usado para eliminar a retenção urinária, bem como os sintomas causados pela HBP. Pessoas com HBP podem usar Kamiren tanto em caso de pressão alta quanto em caso de pressão arterial normal.

Forma de liberação

A liberação ocorre na forma de comprimidos, na quantidade de 10 unidades dentro de uma cartela. A embalagem contém 2 ou 3 cartelas com comprimidos.

Farmacodinâmica

Aumento da pressão arterial.

O uso de doxazosina em pessoas com pressão arterial elevada causa uma diminuição significativa neste indicador, reduzindo a resistência vascular periférica. Esse efeito se deve ao bloqueio seletivo dos receptores adrenérgicos α1 localizados no interior dos vasos. No caso de uso diário, o efeito anti-hipertensivo clinicamente perceptível persiste por 24 horas. Basicamente, a redução máxima nos valores da pressão arterial é observada de 2 a 6 horas após a administração de uma dose única.

Em comparação com bloqueadores α1-adrenérgicos não seletivos, não é observado desenvolvimento de tolerância ao medicamento durante a administração prolongada de doxazosina.

Como resultado do uso prolongado de Kamiren, às vezes é observado um aumento na atividade da substância renina no plasma, bem como o desenvolvimento de taquicardia.

A doxazosina tem um efeito positivo sobre os lipídios sanguíneos, aumentando significativamente a proporção de lipídios de alta densidade em relação aos valores totais e reduzindo significativamente o número total de triglicerídeos e os valores de colesterol total. Esse fator é a vantagem do medicamento em relação aos receptores β-adrenérgicos e diuréticos, pois eles têm um efeito negativo sobre esses indicadores.

Como foi encontrada uma ligação entre pressão arterial elevada e distúrbios do metabolismo lipídico e o desenvolvimento de doença cardíaca coronária, o efeito positivo da doxazosina na pressão arterial e nos níveis de lipídios aterogênicos ajuda a reduzir a probabilidade de desenvolver doença cardíaca coronária.

A terapia com doxazosina reduz a hipertrofia ventricular esquerda, retarda a agregação plaquetária e aumenta a atividade do plasminogênio nos tecidos. Ao mesmo tempo, o medicamento aumenta a sensibilidade dos tecidos periféricos à insulina em indivíduos com distúrbios nessa área.

A doxazosina quase não apresenta reações metabólicas negativas, por isso seu uso é permitido para pessoas com diabetes e asma brônquica, bem como com hiperceratose e distúrbios no funcionamento do ventrículo esquerdo.

Homens com pressão arterial elevada também apresentaram melhora na função erétil ao tomar o medicamento. Esses indivíduos apresentaram menor incidência de problemas de ereção (em comparação com homens que tomavam outros medicamentos anti-hipertensivos).

Adenoma de próstata.

O uso de doxazosina por pessoas com sinais de adenoma de próstata causa uma melhora significativa na urodinâmica e uma diminuição dos sintomas e manifestações da patologia. Esse efeito do medicamento se deve ao bloqueio seletivo dos receptores α1-adrenérgicos localizados dentro do estroma dos músculos e da cápsula da próstata, além de dentro do colo da bexiga.

A doxazosina é um bloqueador potente que atua nos receptores adrenérgicos α1, que fazem parte do subgrupo AI (representam aproximadamente 70% de todas as subcategorias de receptores localizados na próstata). Isso explica o efeito do medicamento em homens com adenoma de próstata.

O medicamento demonstrou segurança e eficácia consistentes em terapia de longo prazo em indivíduos com HPB (até 4 anos).

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Farmacocinética

Após a administração oral da dosagem medicamentosa, o Kamiren é bem absorvido, com valores máximos atingidos após aproximadamente 2 horas.

A excreção plasmática ocorre em 2 etapas, e a meia-vida final é de 22 horas. Isso permite que os comprimidos sejam tomados uma vez ao dia. A substância ativa sofre biotransformação ativa — apenas menos de 5% da dose é excretada inalterada.

Como o medicamento é metabolizado no fígado, pessoas com problemas hepáticos devem usar doxazosina com cautela.

Aproximadamente 98% da substância sofre síntese proteica no plasma sanguíneo.

A doxazosina é metabolizada principalmente por processos de hidroxilação e O-desmetilação.

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Dosagem e administração

O medicamento pode ser tomado de manhã ou à noite.

Com pressão arterial elevada.

É permitido tomar de 1 a 16 mg de doxazosina por dia. Recomenda-se tomar 1 mg uma vez ao dia na fase inicial do tratamento. Este regime é usado por 1 a 2 semanas para minimizar a possibilidade de síncope ou hipertensão postural. Após esse período, é permitido aumentar a dose para 2 mg por dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada gradualmente, nos intervalos acima, para 4, 8 e 16 mg. No entanto, é necessário monitorar constantemente a resposta terapêutica do paciente para atingir a redução necessária da pressão arterial. A dose diária padrão é de 2 a 4 mg.

Para adenoma de próstata.

Na fase inicial, recomenda-se tomar 1 mg do medicamento por dia (uma vez). Levando em consideração as características urodinâmicas individuais, bem como os sinais de patologia, a dose pode ser aumentada para 2 mg e, posteriormente, para 4 mg. A dose diária máxima permitida é de 8 mg. Os intervalos após os quais é permitido aumentar a dosagem são de 1 a 2 semanas. Frequentemente, a dosagem diária fica entre 2 e 4 mg.

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Uso Camirena durante a gravidez

Como não há testes adequados e bem controlados do medicamento durante a gravidez ou lactação, é impossível determinar sua segurança nesses grupos de pacientes. Consequentemente, o Kamiren só pode ser utilizado em situações em que o provável benefício da terapia, na opinião do médico, supere a possibilidade de complicações no bebê.

Embora o medicamento não tenha sido teratogênico em testes com animais, seu uso em doses extremamente altas (aproximadamente 300 vezes a dose máxima para humanos) resultou em uma redução na expectativa de vida fetal.

Como não há estudos sobre a segurança do Kamiren, ele não pode ser usado durante a lactação. Se ainda for necessário usar doxazosina, será necessário interromper a amamentação durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância à substância ativa, aos derivados da quinazolina (como prazosina ou terazosina) ou a outros componentes do medicamento;
• adenoma de próstata, em cujo contexto há obstrução na parte superior do sistema urinário, bem como formas crônicas de infecções no sistema urinário e presença de cálculos dentro da bexiga;
• diminuição da pressão arterial (aplica-se apenas a homens com adenoma de próstata);
• história de colapso ortostático;
• o medicamento é proibido para monoterapia em indivíduos com transbordamento da bexiga ou anúria, o que pode levar à insuficiência renal progressiva;
• É proibido usá-lo em crianças, porque nenhum teste de Kamiren foi realizado nessa categoria de pacientes.

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Efeitos colaterais Camirena

Tomar o medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• lesões infecciosas ou invasivas - frequentemente há distúrbios no sistema urinário ou respiratório;
• doenças na área do fluxo sanguíneo sistêmico ou linfático - leucopenia ou trombocitopenia ocorrem ocasionalmente;
• distúrbios imunológicos - às vezes aparecem sintomas alérgicos;
• distúrbios alimentares e problemas com processos metabólicos - às vezes há aumento ou perda de apetite, bem como desenvolvimento de gota;
• problemas mentais – às vezes há sentimentos de nervosismo, excitação ou ansiedade e, além disso, insônia ou depressão;
• Danos à função do sistema nervoso - dores de cabeça, sonolência e tonturas são frequentemente observadas. Às vezes, pode ocorrer derrame, tremor, síncope ou hipoestesia. Parestesia ou tontura ortostática são observadas esporadicamente;
• Distúrbios da função visual - turvação visual é observada esporadicamente. Síndrome intraoperatória pode se desenvolver na área da íris atônica;
• distúrbios no funcionamento dos órgãos auditivos - frequentemente ocorre vertigem. Às vezes, aparece zumbido;
• Danos à função cardíaca - frequentemente ocorre taquicardia ou aumento da frequência cardíaca. Às vezes, pode ocorrer infarto do miocárdio ou angina. Arritmia ou bradicardia aparecem ocasionalmente;
• doenças vasculares - frequentemente observa-se diminuição da pressão arterial (também do tipo ortostático). Ondas de calor são ocasionalmente notadas;
• reações dos órgãos respiratórios, bem como do esterno com o mediastino - dispneia, tosse ou coriza frequentemente aparecem, ou bronquite se desenvolve. Às vezes, são observados sangramentos nasais. Às vezes, os espasmos brônquicos existentes se intensificam;
• Sintomas de disfunção gastrointestinal – sintomas dispépticos, dor abdominal, náuseas e boca seca frequentemente aparecem. Às vezes, podem ocorrer inchaço, constipação, diarreia, gastroenterite ou vômitos;
• Danos ao sistema hepatobiliar - às vezes, são observados desvios dos valores normais da função hepática. Icterícia, colestase ou hepatite aparecem esporadicamente;
• reações da camada subcutânea e da pele - coceira frequente. Às vezes, observa-se uma erupção cutânea na superfície da pele. Púrpura, urticária ou alopecia se desenvolvem esporadicamente;
• Disfunção do sistema musculoesquelético e dos tecidos conjuntivos - mialgia ou dor nas costas ocorre com frequência. Às vezes, artralgia se desenvolve. Fraqueza muscular ou espasmos ocorrem ocasionalmente;
• Distúrbios do sistema urinário e dos rins - incontinência urinária ou cistite são frequentemente detectadas. Micção frequente, disúria ou hematúria podem ocorrer. Poliúria ocasionalmente se desenvolve. Distúrbios urinários, aumento da diurese ou noctúria podem ocorrer ocasionalmente;
• Lesões nas glândulas mamárias e órgãos reprodutivos - às vezes, pode ocorrer impotência. Priapismo ou ginecomastia aparecem ocasionalmente. Pode ocorrer ejaculação retrógrada;
• Distúrbios sistêmicos - frequentemente desenvolvem dor no esterno, astenia, sintomas gripais e edema periférico. Às vezes, aparecem inchaço da face e dor no corpo. Um estado de mal-estar geral ou aumento da fadiga é notado isoladamente;
• Exames laboratoriais - ganho de peso às vezes é observado.

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Overdose

Se a pressão arterial cair significativamente devido à intoxicação, a vítima deve ser deitada de costas e a cabeça abaixada. Se necessário, outros procedimentos médicos podem ser realizados. Dada a alta taxa de síntese proteica dos medicamentos, o procedimento de diálise será ineficaz.

Se a terapia de suporte sintomática for insuficiente para eliminar o choque, substitutos plasmáticos devem ser utilizados primeiro. Em seguida, se necessário, medicamentos vasoconstritores são utilizados. É necessário monitorar a função renal e, se necessário, realizar medidas de tratamento de suporte.

Interações com outras drogas

Usar com inibidores de PDE-5 (elemento PDE-5).

Tomar doxazosina com inibidores da PDE-5 deve ser feito com cautela, porque algumas pessoas podem apresentar sinais de diminuição da pressão arterial.

Não foram realizados testes de doxazosina em formulações de liberação prolongada.

Outros medicamentos.

Quase toda a doxazosina sofre síntese proteica no plasma sanguíneo (98%). Testes in vitro com plasma humano demonstraram que o medicamento praticamente não tem efeito sobre a síntese proteica de substâncias como varfarina e indometacina, bem como fenitoína e digoxina.

Dados clínicos demonstram a ausência de interações negativas em caso de administração combinada do medicamento com diuréticos tiazídicos, β-bloqueadores, furosemida, AINEs, antibióticos, hipoglicemiantes orais e anticoagulantes. No entanto, não foram realizados estudos sobre a interação dos medicamentos mencionados.

A doxazosina aumenta as propriedades anti-hipertensivas de outros α-bloqueadores e outros medicamentos anti-hipertensivos.

Dados obtidos em ensaios clínicos envolvendo voluntários do sexo masculino demonstraram que uma dose única de 1 mg de Kamiren no primeiro dia de um tratamento oral de 4 dias com cimetidina (com administração de 400 mg deste medicamento duas vezes ao dia) causou um aumento de 10% nos valores médios de AUC da doxazosina e não afetou a concentração máxima média e a meia-vida desta substância. Tal aumento nos valores médios de AUC da substância, quando combinada com cimetidina, está dentro dos limites das variações interindividuais (27%) nos valores médios de AUC do medicamento em comparação com o placebo.

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Condições de armazenamento

O Kamiren deve ser mantido em local inacessível a crianças, completamente protegido da umidade e da luz solar. A temperatura máxima permitida é de 30 °C.

Instruções Especiais

Avaliações

Kamiren é geralmente usado para tratar pressão alta. Ele demonstra alta eficácia no tratamento desse distúrbio, embora existam avaliações de pessoas que não se beneficiaram com o medicamento. Os pacientes consideram o custo relativamente alto do medicamento uma desvantagem, embora, para a maioria deles, sua eficácia justifique o preço.

Validade

O Kamiren pode ser usado por 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.