Caduet 5/10

Kaduet 5/10 é uma droga que pertence a um grupo de drogas que podem afetar diretamente o coração e o sistema vascular.

De acordo com o código ATC, Kaduet refere-se a uma combinação de drogas hipolipemiantes, em particular, atorvastatina e amlodipina. O nome internacional soa como Atorvastatina e Amlodipina. Grupo farmacológico - inibidores da HMG CoA redutase.

O Kaduet 5/10 provou sua eficácia e é amplamente utilizado na prática cardiológica. Graças à composição combinada, o fármaco simultaneamente tem um duplo efeito - diminui a pressão arterial e reduz o nível de colesterol, o que é muito conveniente de usar. 

Indicações Caduet 5/10

O fármaco é utilizado na presença de hipertensão arterial, que tem três ou mais fatores de risco para o desenvolvimento de patologias cardíacas e não cardíacas concomitantes, por exemplo, infarto do miocárdio, ataque isquêmico transitório, acidente vascular cerebral.

As indicações para o uso de Kaduet 5/10 são a necessidade de administração combinada de medicamentos como fármacos hipocolesterolêmicos e anti-hipertensivos.

Além disso, o Kaduet pode ser combinado com outros medicamentos, quando o nível de colesterol permanece alto e as doses de drogas anti-hipertensivas não trazem o resultado desejado.

As indicações para o uso de Kaduet 5/10 são devidas a patologia combinada, quando o nível de colesterol aumenta a um nível quando as placas ateroscleróticas começam a se formar. Por sua vez, estes últimos diminuem o diâmetro interno do vaso sanguíneo.

Como resultado, há um espasmo de vasos sanguíneos e um aumento na resistência intravascular, o que aumenta a pressão arterial. À medida que o número e o volume de placas ateroscleróticas aumentam, há uma carga crescente no coração, pois deve empurrar o sangue através dos vasos contra a alta resistência vascular.

Forma de liberação

A forma comprimida da liberação do medicamento permite-lhe controlar a dosagem e evitar a ocorrência de reacções adversas se não for tomado correctamente.

Os principais ingredientes ativos da droga são amlodipina e atorvastatina. Cada comprimido contém 5 mg de amlodipina e 10 mg de atorvastatina. Além disso, deve notar-se a presença de componentes auxiliares, tais como carbonato de cálcio, amido, dióxido de silício coloidal anidro, hidroxipropilcelulose, estearato de magnésio e muitos outros.

A forma da libertação é um comprimido revestido com uma membrana de película. As principais propriedades físico-químicas da preparação do comprimido são brancas, ovais, revestidas com película com a inscrição "Pfizer" na superfície de um lado e o código do medicamento ("CDT" e "051") no outro.

A embalagem da droga é de 3 bolhas na embalagem exterior, cada uma com 10 comprimidos.

[1]

Farmacodinâmica

A preparação combinada de medicamentos é caracterizada por dois mecanismos de ação, que determinam a farmacodinâmica do Kaduet 5/10.

É necessário considerar separadamente os dois componentes ativos da droga. Assim, o efeito da amlodipina baseia-se na sua capacidade de actuar sobre fibras musculares ao bloquear os canais de cálcio lentos, sendo um representante de um grupo de antagonistas de íons de cálcio.

A parte de amadodipina de Kaduet oprime o fluxo de íons de cálcio através da membrana no meio de células de fibras musculares lisas dos vasos e coração.

Por outro lado, a atorvastatina tem um efeito inibitório sobre a HMG-CoA redutase. É um potente inibidor seletivo desta enzima, cuja principal tarefa é a conversão da coenzima A 3-hidroxi-3-metilglutaril em uma melatonita. O último é um precursor de esteróis, dentre os quais o colesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 causa a ausência de modificações de amlodipina e atorvastatina. A influência da amlodipina no nível de pressão arterial é notada no mesmo volume que quando é utilizada como monoterapia. Por sua vez, a atorvastatina na composição do Cadet também afeta o nível de colesterol, como quando se toma separadamente.

[2],

Farmacocinética

Em conexão com o fato de que o medicamento consiste em dois componentes principais, é necessário considerar o trabalho de cada um separadamente. Farmacocinética Kaduet 5/10 é devido à ação de amlodipina e atorvastatina.

Após a admissão, Cadet Absorção de amlodipina em uma dose terapêutica fornece uma concentração máxima no plasma no intervalo de 6 a 12 horas após uma única aplicação. A biodisponibilidade é observada na faixa de 64-80%. O volume de distribuição é de cerca de 21 l / kg. Além disso, a biodisponibilidade da amlodipina não é afetada pela ingestão.

 Estudos in vitro, observou-se que no corpo humano, que sofre de hipertensão, a droga em 97,5% circula ao longo da corrente sangüínea em conjunto com proteínas plasmáticas.

Aproximadamente 90% da dose de amlodipina tomada passa pelo metabolismo no fígado e se transforma em metabólitos inativos. A retirada de medicamentos é um processo que consiste em 2 etapas. Cerca de 10% de amlodipina e 60% dos seus metabolitos são excretados na urina. Após uma semana de ingestão regular da droga no plasma, observa-se seu nível estável.

 Farmacocinética Kaduet 5/10, considerando atorvastatina, fornece a primeira concentração máxima em apenas 1-2 horas após uma única dose do medicamento. O grau de absorção depende diretamente da dose de atorvastatina. O nível absoluto de biodisponibilidade é de aproximadamente 12% e o nível sistêmico é de 30%.

Baixa biodisponibilidade sistêmica é devido ao trabalho do trato digestivo (estômago, intestino, fígado). A ingestão da droga afeta a ingestão de alimentos, o que o retarda.

No entanto, apesar disso, a redução do colesterol é feita na mesma medida, independentemente da ingestão de alimentos e do tempo de uso da droga.

Aproximadamente 95% do fármaco está em estado encadernado com proteínas plasmáticas e, portanto, circula pela corrente sanguínea.

A excreção de atorvastina e metabólitos é realizada principalmente pela bile depois de passar o metabolismo no fígado. Apenas 2% do fármaco é excretado na urina.

[3], [4], [5]

Dosagem e administração

O medicamento na forma de sua forma de liberação do comprimido é tomado por via oral. No início do curso terapêutico, a dose não deve exceder 1 comprimido por dia.

O método de aplicação e dose são definidos de acordo com o estágio da hipertensão, o nível de colesterol no sangue e a presença de patologia concomitante.

Se esta dosagem não fornecer o resultado esperado (sujeito à ingestão diária de Kaduet 5/10 por 7-10 dias), a dose pode ser aumentada para 10 mg de amlodipina e 1 mg de atorvastatina.

A droga pode ser tomada a qualquer hora do dia, independentemente da refeição.

Um cadouette pode ser usado em combinação com outros fármacos anti-hipertensivos, mas com exceção de medicamentos relacionados aos bloqueadores dos canais de cálcio.

Quanto aos fármacos hipolipemiantes, não é recomendável usar Cadet em paralelo com uma dosagem adicional de estatinas (medicamentos que reduzem os níveis de colesterol no sangue).

Você não pode aceitar o Kaduet ao mesmo tempo que os fibratos. Além disso, deve-se usar com cuidado o medicamento para pessoas com patologia hepática e renal.

[6], [7]

Uso Caduet 5/10 durante a gravidez

No decorrer da gravidez, as mulheres exigem força e nutrientes para formar e desenvolver o órgão fetal e os sistemas. Um componente importante do crescimento fetal é o colesterol e seus derivados.

Dado o mecanismo de ação da atorvastatina, que é a inibição da HMG-CoA redutase e, consequentemente, uma diminuição no nível de colesterol, existe um perigo para o feto.

As mulheres que tomam Kadueta para a vida precisam usar métodos anticoncepcionais de proteção. Se uma mulher descobre que está grávida, o medicamento deve ser retirado.

Usar o Kaduet 5/10 durante a gravidez é proibido, uma vez que o benefício para uma futura mãe não excede o nível de ameaça para o feto.

Além disso, não há provas confiáveis de que a amlodipina tenha a capacidade de penetrar o leite materno, mas com base na evidência de penetração de atorvastatina, portanto, o uso de Kaduet está contra-indicado durante a lactação.

Contra-indicações

É necessário identificar as principais contra-indicações para o uso de Kaduet 5/10, a fim de evitar o desenvolvimento de reações adversas e a deterioração do bem-estar.

Entre as contra-indicações é a sensibilidade aumentada ao grupo de drogas de desidropiridina, atorvastatina e amlodipina, bem como seus excipientes.

 Além disso, evite tomar a droga com doença hepática grave, um nível elevado de transaminases que excede a norma superior em 3 ou mais vezes.

Não é recomendado, ao mesmo tempo, tomar Kaduet com itraconazol, cetoconazol e telitromicina.

As contra-indicações para o uso de Kaduet 5/10 também incluem um grau severo de hipertensão arterial, choque de várias origens, obstrução aórtica, hemodinâmica instável e a presença de angina instável após o infarto do miocárdio.

No curso do curso terapêutico, é necessário monitorar o nível de enzimas hepáticas e comparar com os valores iniciais que foram registrados antes da admissão do Cadet.

Deve-se ter cuidado em usar o medicamento para pessoas que sofrem de dependência de álcool, bem como na presença de história grave de disfunção hepática na anamnese.

Atorvastanina é capaz de afetar os músculos esqueléticos, causando dor, miosite e miopatia. Claro, ao longo do curso terapêutico, não é necessário controlar o nível de CK, mas em pessoas com tendência à necrose aguda dos músculos esqueléticos e na presença de sintomas musculares, recomenda-se seguir a dinâmica da CK.

Efeitos colaterais Caduet 5/10

Uma avaliação de eventos adversos foi realizada em 1092 pacientes submetidos a um curso de tratamento para hipertensão e dislipidemia em comparação com o grupo placebo.

Assim, os efeitos colaterais mais freqüentes de Kaduet 5/10 foram identificados. Dos sintomas neurológicos devem distinguir-se tonturas, sonolência e dor de cabeça na região occipital. O trato digestivo pode reagir com distúrbios dispépticos, náuseas e dor no abdômen. Além disso, houve inchaço das articulações, aumento do nível de enzimas hepáticas e CK.

Dos efeitos secundários infrequentes podem ser identificadas reações alérgicas, níveis reduzidos de açúcar, aumento de peso, insônia, depressão, alterações na sensibilidade da pele e zumbido.

Os efeitos colaterais raros do Kaduet 5/10 incluem alterações no sistema circulatório sob a forma de diminuição do nível de leucócitos, plaquetas, distúrbios vasculares - taquicardia, síncope, infarto do miocárdio e arritmia.

É muito raro observar uma violação da respiração, descarga das cavidades nasais da natureza mucosa, tosse, vômito, disfunção intestinal com constipação periódica e diarréia, bem como vários distúrbios nos órgãos dos sistemas digestivo e urinário.

Overdose

Os casos de overdose de drogas são bastante raros, uma vez que a droga é muito simples na dosagem e, com a sua observância, é bem tolerada pelo corpo.

Uma sobredosagem de amlodipina é ameaçada pela expansão excessiva dos vasos sanguíneos, o que pode levar a uma redução significativa da pressão arterial. Assim, durante algum tempo, a hipotensão de graus variados será observada.

Tal estado requer necessariamente o controle de um médico e o monitoramento constante do trabalho do coração. Para aumentar a pressão, é possível usar medicamentos capazes de estreitar os vasos (vasoconstritores).

No entanto, vale a pena usá-los com cuidado, de modo a não causar um aumento acentuado da pressão arterial. Além disso, a amlodipina é bem passível de diálise, o que também reduz sua concentração no sangue e reduz seu efeito terapêutico.

Uma overdose de atorvastatina é rara e não possui um antídoto específico. O tratamento sintomático é necessário, incluindo não esquecer o controle da função de cozedura, o estudo de suas enzimas e o nível de CK. A diálise neste caso não conduzirá ao resultado esperado, uma vez que a atorvastatina em pequena quantidade se liga às proteínas do sangue.

[8], [9],

Interações com outras drogas

O uso simultâneo de Cadet e certos medicamentos pode provocar o desenvolvimento de muitas reações adversas que afetam negativamente o estado da saúde humana.

A interação Cadqueta 5/10 com outras drogas como fibratos não é recomendável, especialmente com gemfibrozil e infusão de dantroleno.

Uma vez que o medicamento na sua composição possui atorvastatina, existe um risco, como acontece com outros representantes do grupo de medicamentos anticolinérgicos (estatinas), o desenvolvimento de necrose aguda do tecido muscular e miopatia.

Isto é possível quando Kaduet utilizados em combinação com fármacos que são capazes de aumentar a concentração de atorvastatina no plasma. Entre eles podemos citar imunossupressores (ciclosporina), antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina), antifúngicos de azole (itraconazol, cetoconazol e nefazodona), niacina lipidomodifitsiruyuschie, gemfibrozil, e outros derivados de ácido fíbrico ou inibidores da protease do VIH.

Além disso, a ingestão conjunta de Cadet e ácido fusídico não é recomendada. Se o seu uso não puder ser evitado, a atorvastatina deve ser retirada durante o curso terapêutico.

Além disso, a amlodipina deve ser feita com precaução em conjunto com baclofeno, anticonvulsivantes - indutores de CYP3A4, alfa - 1 bloqueadores, amifostina, antidepressivos imipraminovymi, betabloqueadores, hormonas, outros agentes anti-hipertensivos e sildenafil.

No que diz respeito atorvastatina, em seguida, é necessário cuidado quando é utilizado em conjunto com inibidores de citocromo P450 3A4, inibidores de protease, a varfarina, o ácido fusídico, niacina, antiácidos, sumo de toranja, contraceptivos hormonais, o colestipol, o diltiazem e fenazona.

[10]

Condições de armazenamento

Para cada medicamento, espera-se que cumpra certas condições de armazenamento. Assim, as condições de armazenamento de Kaduet 5/10 devem ser realizadas para que o medicamento não perca suas propriedades medicinais antes do prazo de validade.

As condições de armazenamento assumem a manutenção do nível ótimo de temperatura, umidade e iluminação da sala, onde é planejado encontrar um medicamento por um longo período de tempo.

As condições de armazenamento do Kaduet 5/10 implicam uma temperatura que não excede 30 graus, bem como a ausência de luz solar direta para evitar a perda prematura de propriedades úteis.

No caso de certas condições não serem observadas, o medicamento pode mudar sua estrutura, o que, por sua vez, altera sua farmacocinética e sua farmacodinâmica.

Um pré-requisito para o armazenamento da droga é a falta de acesso a ela para crianças, pois ameaça vencer ou desenvolver conseqüências mais graves que ameaçam a vida dos bebês.

Validade

Ao fabricar um medicamento, deve-se indicar a data de fabricação e a última aplicação do medicamento. Isso é indicado pela chamada data de validade.

Isso implica um certo período de tempo durante o qual a droga retém suas propriedades medicinais, mas somente se as regras de seu armazenamento são observadas.

Prazo de validade Kaduet é de 3 anos. É indicado na embalagem exterior para acesso rápido, bem como em cada bolha, para conhecer a data da última recepção se a embalagem for perdida.

Após a data de validade, é proibido usar o medicamento.

[11], [12]