Buspirona

Buspirona é um medicamento pertencente à classe de medicamentos ansiolíticos que é usado para tratar transtornos de ansiedade. Ele atua como um ansiolítico, ou seja, um medicamento ansiolítico, mas, ao contrário dos benzodiazepínicos (por exemplo, diazepam ou alprazolam), não é hipnótico e não causa sedação.

Buspirona é geralmente usada para tratar transtorno de ansiedade generalizada (TAG), mas também pode ser usada para alívio de curto prazo dos sintomas de ansiedade. Não causa dependência física, como alguns outros ansiolíticos podem, e tem menos efeitos colaterais.

Este medicamento não começa a funcionar imediatamente, mas gradualmente, então seus efeitos podem levar vários dias ou semanas para aparecer depois que você começar a tomá-lo. A dosagem e o regime de buspirona geralmente são determinados pelo médico, dependendo dos sintomas específicos e das características individuais do paciente.

Indicações Buspirona

1. Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG): A buspirona pode ser usada como tratamento de longo prazo para reduzir os sintomas de ansiedade em pacientes com TAG. O DTA é caracterizado por sentimentos de ansiedade ou preocupação irracional na maioria das vezes durante vários meses.
2. Alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade: A buspirona também pode ser usada para alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade, especialmente nos casos em que é necessário um alívio rápido da ansiedade.
3. Transtorno de ansiedade social: em alguns casos, a buspirona pode ser usada para tratar o transtorno de ansiedade social, caracterizado por intensa ansiedade em relação a situações sociais ou de trabalho.

Forma de liberação

1. Comprimidos: Esta é a forma mais comum de buspirona. Os comprimidos vêm em diferentes dosagens, como 5 mg, 10 mg, 15 mg ou 30 mg, e geralmente são tomados por via oral com água.
2. Solução: A buspirona também pode ser fornecida como solução oral.
3. Cápsulas: Algumas cápsulas podem conter buspirona e também são tomadas por via oral com água.

Farmacodinâmica

1. Ação nos receptores de serotonina: Buspirona é um agonista parcial dos receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT1A), que são associado à serotonina no sistema nervoso central. Isso leva ao aumento da atividade do sistema serotoninérgico, o que pode ajudar a reduzir a ansiedade.
2. Modulação do equilíbrio neuroquímico: a buspirona também pode afetar os sistemas de dopamina e norepinefrina, embora seu mecanismo preciso de ação nesses sistemas não esteja totalmente claro.
3. Nenhum efeito nos receptores de benzodiazepina: ao contrário dos benzodiazepínicos, a buspirona não se liga aos receptores GABA-A, o que a torna menos propensa a causar dependência ou tolerância.
4. Início lento da ação: ao contrário dos benzodiazepínicos, o início da ação da buspirona pode levar vários dias ou semanas após o início do tratamento, o que pode ser devido à necessidade de aumentar a concentração do medicamento no corpo.
5. Ação duradoura: a buspirona tem um efeito duradouro, o que permite que seja usada como ansiolítico por um longo tempo.
6. Impacto mínimo na função cognitiva: ao contrário dos benzodiazepínicos, a buspirona normalmente não causa sonolência ou letargia, e tem efeitos mínimos na função cognitiva, tornando-o mais aceitável para pacientes que precisam permanecer alertas e alertas.
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Farmacocinética

1. Absorção: Após administração oral, a buspirona é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente alcançadas 1-1,5 horas após a administração.
2. Distribuição: A buspirona é bem distribuída pelos órgãos e tecidos do corpo. Possui alta afinidade pelas proteínas do plasma sanguíneo, principalmente pela albumina.
3. Metabolismo: A buspirona é metabolizada no fígado para formar o metabólito ativo, a hidroxibuspirona. A principal via metabólica é a hidroxilação seguida de conjugação. Os metabólitos da buspirona e da hidroxibuspirona são farmacologicamente ativos.
4. Excreção: A buspirona e seus metabólitos são excretados principalmente na urina na forma de conjugados e não conjugados.
5. Meia-vida: A meia-vida da buspirona é de aproximadamente 2 a 3 horas e a meia-vida da hidroxibuspirona é de aproximadamente 3 a 6 horas.

Dosagem e administração

1. Dosagem para adultos para transtorno de ansiedade geral:

   • A dose inicial é geralmente de 7,5 mg duas vezes ao dia.
   • A dose pode ser aumentada gradualmente em intervalos de vários dias. A dose habitual de manutenção é de 15 a 30 mg por dia, dividida em várias doses.
   • A dose máxima recomendada é de 60 mg por dia, dividida em várias doses.

2. Recomendações de uso:

   • Os comprimidos devem ser tomados regularmente, à mesma hora todos os dias, para manter um nível uniforme de medicação no sangue.
   • Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar, com água.
   • A buspirona deve ser tomada no mesmo horário todos os dias, independentemente das refeições, mas é melhor tomá-la no mesmo regime - sempre com alimentos ou sempre sem alimentos, pois os alimentos podem alterar a absorção do medicamento.

3. Instruções especiais:

   • O efeito do uso de buspirona não se desenvolve imediatamente e pode exigir de vários dias a várias semanas de uso regular para obter uma melhora perceptível.
   • Você não deve parar de tomar buspirona repentinamente, pois isso pode causar sintomas de abstinência. Caso seja necessário interromper o tratamento, a dose deve ser reduzida gradualmente sob supervisão de um médico.

Uso Buspirona durante a gravidez

1. Classificação FDA:

   • A buspirona é classificada como medicamento de categoria B pelo FDA. Isto significa que os estudos em animais não demonstraram risco para o feto, mas não foram realizados estudos controlados em mulheres grávidas. Portanto, o medicamento deve ser utilizado durante a gravidez apenas nos casos em que o benefício potencial justifique o risco potencial para o feto.

2. Dados e recomendações:

   • Não existem dados suficientes sobre a segurança da buspirona durante a gravidez. Embora os estudos em animais não tenham demonstrado efeitos negativos diretos no desenvolvimento fetal, a falta de dados suficientes de estudos em humanos justifica extrema cautela.

3. Possíveis riscos e precauções:

   • Como acontece com qualquer medicamento durante a gravidez, é importante minimizar a exposição a qualquer medicamento. Se possível, é melhor considerar tratamentos alternativos para a ansiedade, como psicoterapia ou mudanças no estilo de vida, que sejam mais seguros para o desenvolvimento da criança.

4. Consulta com um médico:

   • Se você estiver grávida ou planejando engravidar e receber prescrição de buspirona, é importante discutir os riscos e benefícios com seu médico. Seu médico pode ajudá-lo a avaliar sua condição e tomar uma decisão informada sobre continuar usando buspirona.

Contra-indicações

1. Intolerância individual: Pessoas com intolerância individual conhecida à buspirona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Insuficiência hepática grave: Em pacientes com insuficiência hepática grave, o uso de buspirona pode ser contraindicado devido ao potencial de aumento de efeitos colaterais e toxicidade.
3. Insuficiência renal grave: Em pacientes com insuficiência renal grave, o uso de buspirona pode ser contraindicado devido ao potencial de aumento de efeitos colaterais e aumento do tempo de eliminação do organismo.
4. Combinação com inibidores da MAO: A buspirona não deve ser usada concomitantemente com inibidores da monoamina oxidase (MAO), pois isso pode resultar em interações adversas graves, incluindo um risco aumentado de síndrome da serotonina.
5. Gravidez e amamentação: A segurança da buspirona durante a gravidez e a amamentação não foi totalmente estabelecida. O uso deve ser acordado com um médico e o risco para o feto ou a criança deve ser avaliado.
6. Pediatria: A buspirona não é recomendada para uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos devido a dados insuficientes sobre eficácia e segurança nesta faixa etária.
7. Transtornos mentais agudos com risco de vida ou graves: a buspirona não é a droga de escolha em caso de ameaça aguda

Efeitos colaterais Buspirona

1. Tontura ou sonolência: Esses sintomas podem ocorrer principalmente ao começar a tomar o medicamento ou ao alterar a dosagem.
2. Dor de cabeça: algumas pessoas podem sentir dores de cabeça enquanto tomam buspirona.
3. Sentir-se doente ou cansado: alguns pacientes podem sentir-se fracos ou cansados.
4. Boca seca: esse efeito colateral é bastante comum e pode ser desconfortável, mas geralmente não causa problemas sérios.
5. Doenças gastrointestinais: possíveis efeitos colaterais incluem náusea, vômito, prisão de ventre ou diarreia.
6. Cãibras musculares: algumas pessoas podem sentir cãibras musculares ou movimentos incomuns.
7. Insônia: alguns pacientes podem ter dificuldade para adormecer ou insônia.
8. Sensibilidade à luz: algumas pessoas podem ter dificuldade em tolerar luz forte.

Overdose

1. Sonolência e letargia: pode ocorrer aumento da sonolência e letargia, que pode ser acompanhada por dificuldade de concentração e coordenação de movimentos.
2. Tontura e dor de cabeça: pode ocorrer aumento de tontura e dor de cabeça.
3. Taquicardia e distúrbios cardíacos: pode ocorrer aumento da atividade cardíaca, o que pode levar a taquicardia ou arritmias.
4. Depressão respiratória: Em casos raros, pode ocorrer uma diminuição na frequência e profundidade da respiração, especialmente com o uso concomitante de outros depressores do sistema nervoso central.
5. Condições convulsivas: Podem ocorrer convulsões, especialmente em pessoas com predisposição para isso.

Interações com outras drogas

1. Inibidores das enzimas hepáticas (cimetidina, eritromicina, claritromicina): Os inibidores das enzimas hepáticas podem aumentar o nível sanguíneo de buspirona, o que pode aumentar seus efeitos e aumentar o risco de efeitos colaterais.
2. Inibidores do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir): Os inibidores da enzima CYP3A4 também podem aumentar o nível sanguíneo de buspirona, o que pode resultar em efeitos aumentados e um risco aumentado de efeitos colaterais.
3. Indutores de enzimas hepáticas (carbamazepina, fenitoína): Os indutores de enzimas hepáticas podem reduzir o nível sanguíneo de buspirona, o que pode reduzir sua eficácia.
4. Álcool e sedativos: A buspirona pode aumentar os efeitos do álcool e de outros sedativos, como hipnóticos e ansiolíticos, o que pode resultar em um risco aumentado de efeitos colaterais, como sonolência e reações mais lentas.
5. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular (β-bloqueadores, anti-hipertensivos): A buspirona pode aumentar os efeitos de medicamentos que afetam o sistema cardiovascular, o que pode resultar em aumento da pressão arterial ou diminuição da frequência cardíaca.
6. Medicamentos para o tratamento de transtornos mentais (inibidores da MAO): A buspirona não é recomendada concomitantemente com medicamentos que inibem a monoamina oxidase (inibidores da MAO), pois isso pode levar a efeitos colaterais graves, como crise hipertensiva.