Bikotrim

Bikotrim é uma substância antibacteriana artificial da categoria das sulfonamidas. É um agente combinado contendo trimetoprim e sulfametoxazol.

O sulfametoxazol é semelhante em sua estrutura ao PABA: destrói a ligação do ácido diidrofólico dentro das células microbianas, impedindo a incorporação do PABA em sua molécula.

A trimetoprima potencia a atividade do sulfametoxazol, impedindo a restauração do ácido diidrofólico com a sua conversão em ácido tetrahidrofólico (um tipo de vitamina B9 com atividade), responsável pelo metabolismo proteico e divisão da célula bacteriana.

Indicações Bikotrima

É utilizado para as seguintes infecções:

• infecções do trato urogenital: cistite, prostatite com uretrite, pielonefrite e pielite, além de cancróide, gonorreia (homens e mulheres), epididimite, granuloma inguinal e donovanose;
• les�s do trato respirat�io: broncopneumonia, bem como pneumonia crupcial, bronquite (fases activa e cr�ica), pneumocistose e bronquiectasia;
• doenças que afetam os órgãos ENT: sinusite com dor de garganta e, ao mesmo tempo, otite média, escarlatina ou laringite;
• infecção gastrointestinal: paratifóide, colecistite, febre tifóide salmonelose, e colangite disso, disenteria, cólera, e gastrenterite provocada estirpes enterotoksichnyh acção de E. Coli;
• lesões das camadas subcutâneas e a epiderme: pioderma, acne, infecções de natureza traumática e furunculose;
• osteomielite (fase crónica ou activa) e outras infecções osteoartrikulyarnogo natureza, fase activa da brucelose, a paracoccidioidomicose, a malária (plazmodium falciparum) e toxoplasmose (terapia combinada).

Forma de liberação

A liberação de medicamentos é feita sob a forma de suspensão oral de uma criança (0,24 g / 5 ml) - dentro da garrafa com uma capacidade de 60 ou 100 ml. O kit também contém um copo de medição.

Farmacodinâmica

Medicina bactericida com uma ampla gama de influências em relação a essas bactérias:

• estreptococos (cepas hemolíticas sensíveis à penicilina), estafilococos, pneumococos e gonococos com meningococos;
• Salmonella (entre elas Salmonella paratyphi com Salmonella typhi), bastões intestinais (incluindo cepas enterotoxínicas), Listeria, Vibrio cholerae, bastões hemofílicos (cepas que demonstram sensibilidade em relação à ampicilina), Klebsiella e Bacillus anthrax;
• Varetas de coqueluche, asteróides de Nocardia, proteas, enterococos fecais, pasteurella, brucella e varas de tularemia;
• micobactérias (entre elas Bacillus Hansen), enterobactérias com citrobactérias, Providencia, morganella e legionella pneumophilus;
• serrilhas de marzescense, algumas variedades de pseudomonas (excluindo Pseudomonas bacilli), Yersinia com shigella, Pneumocystis carinii e clamídia (isto inclui chlamydophilia psittaci e Chlamydia trachomatis);
• simples: coccidioides immitis, fungos patogênicos, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces Israel e Leishmania.

A resistência é demonstrada por: Bacilos purulentos assépticos, treponemas, Corynebacteriums, bastões Koch, vírus e Leptospira spp.

Enfraquece a atividade de Escherichia coli, graças à qual os índices de riboflavina com timina, vitaminas do complexo B e niacina diminuem dentro do intestino. O efeito da droga dura 7 horas.

Farmacocinética

Absorção após administração oral é de 90%. Valores TCmax são 1-4 horas. Quando administrado uma vez, o medicamento retém uma concentração terapêutica durante 7 horas.

A droga é submetida a uma distribuição uniforme dentro do corpo, superando as barreiras histohematogênicas. Dentro da urina e pulmões, são formados indicadores que excedem o nível plasmático. Volumes menores de drogas se acumulam dentro das secreções vaginais, tecidos e secreções da próstata, líquido cefalorraquidiano, secreções brônquicas, fluido sredneuschnaya, saliva com bile, leite materno, ossos e umidade oftálmica aquosa com líquido intersticial. A ligação às proteínas intraplásmicas é de 66% (para o sulfametoxazol) e de 45% (para o trimetoprim).

Os processos de troca do sulfametoxazol se processam principalmente com a formação de derivados acetilados. Componentes metabólicos não possuem efeito antimicrobiano.

Excretado pelos rins - na forma de elementos metabólicos (80% em 72 horas), bem como em um estado inalterado (sulfametoxazol 20% e trimetoprim 50%); o restante é excretado pelos intestinos.

O termo meia-vida do sulfametoxazol é de 9 a 11 horas e o trimetoprim é de 10 a 12 horas. Em crianças, este indicador quase não é perceptível e depende da idade; até 12 meses - 7-8 horas; dentro de 1-10 anos - 5-6 horas.

Em pessoas com problemas renais e idosos, o termo meia-vida aumenta.

Dosagem e administração

Quando as infecções ocorrem sem complicações:

• lactentes 2-5 meses de idade - 2,5 ml da substância 2 vezes por dia;
• crianças de 0,5-5 anos - 5 ml da droga 2 vezes por dia;
• Crianças de 6 a 12 anos de idade - 10 ml de medicamentos 2 vezes ao dia.

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Uso Bikotrima durante a gravidez

É proibido usar o medicamento durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• forte sensibilidade pessoal (também em relação às sulfonamidas);
• falta de função renal ou hepática;
• anemia de natureza aplástica ou perniciosa;
• leucopenia ou agranulocitose;
• falta de componente G6FD.

Efeitos colaterais Bikotrima

Entre os eventos adversos:

• disfunção do NA: tontura ou dores de cabeça. Talvez o desenvolvimento de depressão, tremor, bem como ter a natureza asséptica de meningite, neurite periférica e apatia;
• problemas com o trabalho do sistema respiratório: infiltrações no interior dos pulmões e espasmos brônquicos;
• distúrbios digestivos: diarréia, dor abdominal, vômitos, estomatite, perda de apetite, glossite e náusea. Além disso, hepatite, colestase, enterocolite de natureza pseudomembranosa, um aumento na atividade das transaminases intra-hepáticas e hepatonecrose;
• les�s dos org�s formadores de sangue: trombocitose, leucopenia ou neutropenia, anemia de natureza megalobl�tica e agranulocitose;
• infecções do sistema urinário: cristalúria, poliúria, hematúria, nefrite tubulointersticial, aumento da uréia, distúrbio renal, nefropatia tóxica (com anúria e oligúria) e hipercreatininemia;
• problemas associados ao trabalho do sistema musculoesquelético: mialgia ou artralgia;
• sinais de alergia: erupção cutânea, angioedema, febre, prurido, IEE (incluindo SSD), fotossensibilidade, miocardite de natureza alérgica, PET, tipo esfoliativa de dermatite e hiperemia, afetando a esclera;
• outros sintomas: hipoglicemia.

Overdose

Quando o envenenamento ocorre, confusão, vômito ou náusea.

É necessário interromper a aplicação do Bicotrim, realizar a lavagem gástrica (máximo após 2 horas a partir do momento da intoxicação) e dar à vítima a ingestão de muitos líquidos. A diurese intensiva também é realizada e o CaFlorinato é prescrito (5-10 mg por dia).

Interações com outras drogas

Ele tem compatibilidade com essas substâncias: 5% e 10% de dextrose (infusões intravenosas), 5% de levulose (infusões intravenosas), 0,9% de NaCl (w / w infusão) e uma combinação de 0 NaCl a 18% com Dextrose a 4% (infusão p / p). Ainda na lista encontra-se 6% de dextrano 70 ou 10% de dextrano 40 (por infusão intravenosa) em combinação com 5% de dextrose ou 0,9% de NaCl e, além disso, solução de injeção de Ringer.

O medicamento aumenta o efeito anticoagulante dos anticoagulantes indiretos e a atividade dos agentes antidiabéticos e metotrexato.

Enfraquece a gravidade do metabolismo intra-hepático da fenitoína (39% prolonga seu tempo de meia-vida) e da varfarina, potencializando seus efeitos.

Reduz a confiabilidade de contraceptivos orais (suprime a flora intestinal e reduz a circulação de elementos hormonais dentro do fígado e intestinos).

O termo meia-vida do trimetoprim é reduzido quando combinado com rifampicina.

A pirimetamina em porções de mais de 25 mg por semana aumenta a probabilidade de anemia de natureza megaloblástica.

Substâncias diuréticas (principalmente tiazidas) aumentam o risco de trombocitopenia.

A eficácia terapêutica diminui quando combinada com procaína, benzocaína ou procainamida (e outras drogas, durante a hidrólise da qual o PABK é formado).

Entre drogas diuréticas (furosemida, tiazidas, etc.), bem como medicamentos antidiabéticos orais (derivados da sulfoniluréia) no 1o lado, e além de sulfonamidas antimicrobianas com o 2o, pode haver um efeito alérgico cruzado.

Barbituratos com fenitoína e PASK potencializam os sintomas de deficiência de vitamina B9.

Os derivados do ácido salicílico potenciam o efeito Bicotrim.

Vitamina C e hexametilenotetramina (e outras substâncias que urina ácida) aumentam a probabilidade de cristalúria.

O enfraquecimento da absorção de drogas observa-se quando combinado com Kolestiramine - por causa disto, o último usa-se depois de 1 hora depois ou 4-6 horas antes da introdução de co-trimoxazole.

Medicamentos suprimem os processos hematopoiéticos dentro da medula óssea, aumentam a probabilidade de mielossupressão.

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Condições de armazenamento

O Bikotrim precisa ser armazenado dentro de uma garrafa bem fechada. Temperatura - não mais de 25 ° С. É proibido congelar a suspensão.

Validade

Bikotrim pode aplicar-se dentro do termo de 2 anos do momento da fabricação da droga.

Aplicação para crianças

Não prescrito para crianças se forem diagnosticadas com hiperbilirrubinemia.

Análogos

Análogos da droga são drogas Bakteptol, Groseptol, Biseptol com Bactrim e, além disso, Oriprim, Bel-septol, Solyuceptole com Bi-septos, Biseptrim e Trisptol. Também na lista estão Bi-tol, Raseptol, Blepeseptol com Sumetrolim e Co-Trimoxazole.