Berodual

Berodual é um broncodilatador de efeito combinado. Disponível na forma inalatória.

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Indicações Berodual

É usado no tratamento das seguintes doenças:

• asma brônquica de várias origens (forma endógena ou alérgica ou causada por esforço físico);
• patologia do tecido pulmonar na fase crônica, em cujo contexto se observa a síndrome broncoespástica;
• bronquite crônica, que é acompanhada de obstrução do trato broncopulmonar;
• enfisema pulmonar;
• outras patologias dos órgãos respiratórios (de natureza obstrutiva crônica), acompanhadas de obstrução curável do trato respiratório;
• tratamento preventivo das formas nosológicas que afetam o aparelho respiratório;
• preparação do lúmen dentro do trato respiratório antes da introdução de corticoides, antibióticos ou outros mucolíticos (usando um aerossol).

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Forma de liberação

É comercializado como solução para inalação, em frascos conta-gotas com capacidade de 2 ml (1 ml contém 20 gotas). A embalagem contém 1 frasco com a solução.

Também é produzido como um aerossol especial com doses medidas, em latas com bico, com capacidade de 10 ml (corresponde a 200 aplicações - 1 porção equivale a 1 aplicação). Dentro da caixa - 1 lata com medicamento.

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Farmacodinâmica

O mecanismo de ação medicamentosa do medicamento é baseado nos efeitos de dois componentes bioativos que fazem parte da mistura medicamentosa utilizada em hospitais de pneumologia.

O brometo de ipratrópio é um derivado do amônio com ação colinolítica. A broncodilatação ocorre como resultado da influência terapêutica local, pois a substância é administrada na forma de elementos finamente dispersos – por inalação de uma solução inalatória ou aerossol. O elemento bioativo impede a secreção de acetilcolina (principal condutor das sinapses parassimpáticas), normalizando os níveis de cálcio dentro das estruturas celulares. Tudo isso permite neutralizar a influência do nervo vago e, além disso, expandir o lúmen brônquico.

O bromidrato de fenoterol ativa a estimulação dos receptores β-adrenérgicos, e a seletividade do efeito do fármaco é determinada pelo fator quantitativo. Pequenas porções do elemento bioativo afetam seletivamente as terminações β2, o que é necessário ao usar Berodual na terapia conservadora da doença broncopulmonar.

O efeito bioquímico do fenoterol baseia-se na neutralização dos seguintes agentes: metacolina com histamina, bem como ar frio e alérgenos de origem animal e vegetal (uma situação particular com desaceleração da manifestação de hipersensibilidade imediata). Imediatamente após o uso do medicamento em dosagem terapêutica, a liberação de condutores inflamatórios dos labrócitos é bloqueada, resultando no relaxamento da musculatura lisa do trato brônquico e, consequentemente, do leito vascular local. Além disso, observa-se um aumento na atividade da depuração mucociliar.

Separadamente, é necessário observar o efeito do fenoterol no coração, pois, após penetrar no sistema circulatório principal, o elemento bioativo tem a oportunidade de interagir com os receptores β-adrenérgicos localizados no miocárdio. Isso pode causar o desenvolvimento dos seguintes sintomas:

• aumento da frequência cardíaca;
• aumento progressivo da atividade do órgão muscular;
• prolongamento dos indicadores do intervalo QT no ECG.

A combinação de dois broncodilatadores ativos permite atingir o efeito medicinal desejado usando diferentes mecanismos terapêuticos, porque os alvos de ação dos elementos ativos são diferentes.

O efeito complementar do fenoterol com o ipratrópio ajuda a alcançar o resultado terapêutico necessário, que se manifesta na forma de potencialização da reação espasmolítica dos músculos brônquicos e sua expansão, necessária para o funcionamento estável do corpo.

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Farmacocinética

Como resultado da inalação ativa da solução medicinal, o funcionamento do trato broncopulmonar melhora muito rapidamente, embora apenas 10-39% da dose administrada se fixe nos tecidos do sistema respiratório (o restante do medicamento permanece no bico do inalador, na boca e, além disso, dentro da parte superior do trato respiratório).

O efeito medicinal do brometo de ipratrópio se desenvolve ao longo de 15 minutos e se manifesta como um aumento do volume expiratório forçado em 1 segundo (esta é uma característica importante pela qual se avalia a função normal do sistema respiratório), bem como a velocidade máxima de expiração em 15%.

Os valores máximos deste elemento bioativo são observados após 1 a 2 horas de pulverização. O efeito terapêutico da substância é mantido por 6 horas.

A biodisponibilidade geral do fenoterol é ligeiramente menor que a do ipratrópio – aproximadamente 1,5%. No entanto, como o Berodual é um medicamento com ação local, um parâmetro mais significativo para a terapia é a velocidade do efeito do medicamento após a inalação, que é aproximadamente igual à velocidade do primeiro princípio ativo do medicamento.

Dosagem e administração

Uso de medicamentos em forma de aerossol.

Antes de usar o inalador, você precisa expirar lenta e profundamente. Em seguida, envolva os lábios ao redor do bico do inalador de modo que o bocal fique voltado para baixo e a seta, ao contrário, para cima. Em seguida, pressione o fundo do inalador para liberar uma porção do medicamento e, em seguida, inspire profundamente – isso é necessário para aumentar a área de interação dos elementos bioativos do medicamento com as estruturas do trato respiratório.

Após concluir o procedimento, é necessário colocar uma tampa protetora na lata.

Caso o medicamento não tenha sido utilizado nos últimos 3 dias ou mais, antes do procedimento, você deve pressionar o bico uma vez até que apareça uma nuvem de spray medicinal.

Tamanhos de dosagem do inalador de aerossol.

Para crianças com 6 anos ou mais e adultos, durante a exacerbação de uma crise, é necessária uma dose de 2 inalações. Se não houver melhora após 5 minutos, outras 2 inalações devem ser realizadas. Se esse regime de tratamento ainda não apresentar resultados, procure ajuda especializada com urgência.

Se for realizado tratamento conservador de longo prazo, 1 a 2 procedimentos de inalação são realizados três vezes ao dia. Deve-se levar em consideração que o número total de inalações por dia não deve exceder 8 vezes.

Uso de solução inalatória de medicamentos.

Esta forma farmacêutica do medicamento requer o uso de instrumentos médicos especiais, como um nebulizador. Este dispositivo permite pulverizar soluções medicinais na forma de uma nuvem finamente dispersa.

Antes de começar a usar a solução, é necessário descobrir o esquema correto para diluir a substância para inalação, pois é esse fator que determina a eficácia do efeito e a integralidade da implementação das capacidades medicinais dos elementos ativos do medicamento.

Geralmente, utiliza-se solução salina de cloreto de sódio a 0,9% para diluição, pois sua composição é a mais próxima possível da composição da dosagem plasmática aquosa. É estritamente proibido o uso de água destilada para diluição, pois pode causar complicações graves. É necessário adicionar até 3 a 4 ml de solução salina à porção recomendada do medicamento.

Regimes terapêuticos gerais para tratamento conservador com solução inalatória.

Para adolescentes com mais de 12 anos e adultos, para aliviar crises agudas, usar 20 a 80 gotas (1 a 4 ml de solução) quatro vezes ao dia. Se o tratamento já estiver em andamento há muito tempo, são necessárias 20 a 40 gotas (1 a 2 ml de solução) até 4 vezes ao dia. Para tratar a síndrome broncoespástica moderada, para facilitar a ventilação do trato broncopulmonar, devem ser administradas 10 gotas da substância (0,5 ml de solução).

Crianças de 6 a 12 anos recebem 10 a 20 gotas do medicamento (0,5 a 1 ml de solução) para prevenir uma crise. Se for observada uma forma grave da doença, a dose pode ser aumentada para 40 a 60 gotas (2 a 3 ml de solução). Em caso de tratamento prolongado (por exemplo, para eliminar uma tosse alérgica), são prescritas 10 a 20 gotas do medicamento (0,5 a 1 ml de solução) quatro vezes ao dia.

Para crianças menores de 6 anos, pesando menos de 22 kg, é necessário selecionar as doses individualmente, levando em consideração os parâmetros propostos pelo curso de tratamento - 25 mcg/kg de ipratrópio e 50 mcg/kg de fenoterol (o tamanho total da porção não é maior que 0,5 ml), tomados até 3 vezes ao dia.

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Uso Berodual durante a gravidez

Nenhum teste confiável foi realizado quanto à capacidade dos ingredientes ativos de afetar de alguma forma uma mulher grávida ou um feto, mas os resultados pré-clínicos do uso de fenoterol com ipratrópio indicam que as substâncias bioativas não têm efeito negativo nos processos fisiológicos que ocorrem dentro do corpo feminino.

É proibido o uso de Berodual apenas no 1º e 3º trimestres, pois o fenoterol tem um efeito retardador sobre a musculatura uterina. Consequentemente, este componente do medicamento pode retardar o trabalho de parto ou criar condições para hipotensão artificial – este fato pode afetar negativamente o estágio inicial da ontogênese.

Há evidências clínicas de que a substância fenoterol pode passar para o leite materno durante a lactação. No entanto, não há informações sobre o ipratrópio. Nesse sentido, o medicamento deve ser prescrito para lactantes apenas em casos excepcionais e com extrema cautela.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• hipersensibilidade a um medicamento (adquirida ou hereditária);
• problemas com o ritmo da função cardíaca (semelhantes à taquiarritmia);
• forma obstrutiva de cardiomiopatia de natureza hipertrófica;
• hipersensibilidade aos elementos ativos e adicionais que fazem parte do medicamento.

Com precauções aumentadas (por exemplo, é recomendado fazer um curso de terapia conservadora em um hospital especializado em pneumologia), é necessário prescrever o medicamento se uma pessoa apresentar as seguintes condições dolorosas:

• glaucoma de ângulo fechado;
• insuficiência cardíaca;
• pressão arterial elevada;
• DIC;
• diabetes mellitus;
• histórico de infarto do miocárdio ocorrido nos últimos 3 meses;
• danos graves ao fluxo sanguíneo periférico e cerebral;
• tireotoxicose;
• obstrução na área do colo da bexiga (tendo uma forma organogênica especial);
• feocromocitoma ou outros tumores cuja formação depende de hormônios;
• forma benigna de hiperplasia prostática;
• fibrose cística.

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Efeitos colaterais Berodual

Os efeitos colaterais do medicamento estão relacionados ao fato de seus ingredientes ativos possuírem atividade bioquímica extremamente alta – devido aos efeitos colinolíticos e β-adrenérgicos. Além disso, o uso do medicamento pode causar irritação local (este efeito pode ocorrer com qualquer método de inalação).

Muitas vezes, o uso do medicamento causa efeitos colaterais como dores de cabeça, boca seca, tremores intencionais, tonturas, faringite com tosse, taquicardia e, além disso, vômitos, distúrbios da função de formação de som, náuseas, sensação subjetiva de batimentos cardíacos fortes ou sensação de nervosismo, bem como aumento da pressão arterial sistólica.

Outras reações adversas:

• disfunção do sistema cardiovascular: várias arritmias (incluindo fibrilação atrial), isquemia miocárdica, taquicardia supraventricular, aumento da pressão arterial diastólica;
• lesões que afetam os órgãos visuais: aumento da pressão intraocular, distúrbio de acomodação, glaucoma, inchaço na córnea, midríase, dor, visão turva, aparecimento de um halo tênue ao redor de objetos visíveis a olho nu e hiperemia conjuntival;
• distúrbios do sistema respiratório: laringoespasmo, disfonia, irritação na faringe, que evolui para inchaço, síndrome broncoespástica e, além disso, espasmo paradoxal dos brônquios;
• manifestações imunológicas: sinais de hipersensibilidade, bem como sintomas anafiláticos;
• transtornos mentais e disfunções do sistema nervoso: sensação de nervosismo ou excitação, transtornos mentais e tremores nas mãos ao realizar movimentos conscientes (este sintoma é especialmente perceptível ao realizar pequenos movimentos coordenados);
• problemas com processos metabólicos: diminuição dos níveis de potássio no sangue;
• distúrbios digestivos: glossite, constipação, estomatite, diarreia, inchaço na boca, bem como disfunção do peristaltismo do trato gastrointestinal;
• lesões de tecidos subcutâneos e pele: aparecimento de urticária, edema de Quincke local, bem como coceira e aumento da sudorese;
• distúrbios que afetam o sistema urinário: retenção urinária.

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Overdose

O uso do medicamento pode causar intoxicação com seus ingredientes ativos, o que ocorre devido à estimulação excessiva da atividade dos receptores β-adrenérgicos. Nesse caso, uma overdose geralmente se manifesta com os seguintes sintomas:

• uma sensação subjetiva de aumento dos batimentos cardíacos, bem como taquicardia diagnosticada com a ajuda de dispositivos especiais;
• aumento ou diminuição dos valores da pressão arterial (isso depende da predisposição pessoal do paciente);
• potencialização do processo patogênico bronco-obstrutivo;
• aumento da diferença entre os valores da pressão arterial diastólica e sistólica;
• angina de peito juntamente com os sintomas observados em seu contexto (por exemplo, uma sensação de peso na área atrás do esterno);
• hiperemia da pele na região facial e sensação de calor que surge em seu fundo;
• acidose não respiratória.

Além disso, a intoxicação pode ocorrer devido à entrada de uma quantidade excessiva de brometo de ipratrópio no organismo, mas a intensidade de sua ação é bastante baixa e transitória. Com essa overdose, observa-se um distúrbio de acomodação visual ou ressecamento da mucosa oral.

Os β1-adrenobloqueadores seletivos podem ser usados como antídoto medicinal específico. Com mecanismo de ação terapêutica oposto, esses medicamentos são capazes de eliminar a patologia que representa um risco à vida e à saúde da vítima. Ao mesmo tempo, pessoas com obstrução pulmonar crônica ou asma brônquica, sob a influência de elementos bioativos com efeito terapêutico semelhante, correm o risco de desenvolver obstrução brônquica. Tal violação pode ser evitada selecionando cuidadosamente a dose necessária.

Além disso, são realizados procedimentos de tratamento como a administração de tranquilizantes (em caso de sintomas extremamente intensos) e sedativos. Em caso de intoxicação grave, é necessária uma higienização intensiva e conservadora urgente, durante a qual são utilizados quaisquer medicamentos que possam prestar a assistência necessária à vítima.

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Interações com outras drogas

O uso combinado regular de Berodual e outros medicamentos anticolinérgicos não foi estudado, portanto tal combinação não é recomendada.

O uso combinado dos medicamentos/categorias de medicamentos descritos abaixo pode afetar a eficácia do medicamento.

Potencialização de propriedades ou aumento da probabilidade de efeitos colaterais:

• outros agentes β-adrenérgicos (qualquer via de administração);
• outros medicamentos anticolinérgicos (qualquer método de uso);
• derivados de xantina (por exemplo, teofilina);
• medicamentos anti-inflamatórios (como corticoides);
• IMAO;
• tricíclicos;
• anestésicos com hidrocarbonetos halogenados (incluindo tricloroetileno, halotano e enflurano). Eles podem potencializar especialmente o efeito no sistema cardiovascular.

Observa-se um enfraquecimento do efeito terapêutico do medicamento com o uso combinado com β-bloqueadores.

Outras interações possíveis.

A hipocalemia, que ocorre devido ao uso de β-adrenomiméticos, pode ser potencializada pela combinação de corticosteroides, derivados de xantina e diuréticos. Este fator deve ser considerado durante o tratamento em pessoas com formas graves de obstrução do trato respiratório.

A hipocalemia pode aumentar o risco de arritmia em indivíduos que tomam digoxina. No entanto, a hipóxia pode potencializar os efeitos negativos da hipocalemia sobre o ritmo cardíaco. Portanto, com esse tratamento, é necessário monitorar constantemente os níveis de potássio no sangue.

O risco de desenvolver uma crise aguda de glaucoma aumenta se o spray de ipratrópio entrar em contato com a área dos olhos, bem como quando usado em combinação com receptores β2-adrenérgicos.

Ao mesmo tempo, o uso de Berodual pode levar ao enfraquecimento das propriedades antidiabéticas dos hipoglicemiantes. Mas isso só é esperado quando se utilizam altas doses, frequentemente utilizadas para administração sistêmica (comprimidos ou infusões/injeções).

Se a terapia envolver o uso de anestésicos inalatórios, é necessário levar em consideração que o fenoterol deve ser administrado pelo menos 6 horas antes do início da anestesia.

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Condições de armazenamento

O aerossol e a solução para inalação de Berodual devem ser mantidos fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura – máximo de 30°C.

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Validade

O Berodual pode ser usado por 5 anos a partir da data de lançamento do medicamento.

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Avaliações

O Berodual recebe avaliações majoritariamente positivas sobre seu efeito terapêutico, o que também é confirmado por testes teóricos e clínicos, que comprovaram a eficácia dos elementos bioativos do medicamento. O nebulizador ou aerossol é muito prático e fácil de usar, o que permite utilizá-lo sem a necessidade de habilidades e conhecimentos médicos específicos.

Os médicos falam positivamente sobre o efeito combinado do medicamento, que ajuda a expandir o lúmen brônquico, uma vez que os elementos ativos do Berodual combinam dois mecanismos diferentes de influência no desenvolvimento da broncodilatação. É isso que permite que o medicamento combata com sucesso doenças que afetam o trato respiratório, mesmo nas formas mais complexas da doença.

As avaliações sobre o uso do medicamento em crianças são semelhantes às de pacientes adultos. Frequentemente, os pais recomendam ativamente o uso deste medicamento durante a terapia conservadora, pois já se familiarizaram com suas propriedades e notaram que as inalações facilitam significativamente os processos respiratórios nos pulmões, o que melhora significativamente a saúde até mesmo das crianças menores.