Benzilpenicilina

A benzilpenicilina é um antibiótico natural que pertence à categoria das penicilinas. É resistente a ácidos, mas pode ser destruída pela penicilinase.

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Indicações Benzilpenicilina

O medicamento é indicado para a eliminação de patologias infecciosas e inflamatórias causadas por bactérias a ele sensíveis:

• sistema respiratório: bronquite, pneumonia ambulatorial e piotórax;
• Doenças otorrinolaringológicas;
• órgãos do sistema urogenital: cistite, cervicite e pielonefrite, bem como pielite e uretrite;
• órgãos do trato biliar: colecistite ou colangite;
• tecidos moles e pele: infecções que entraram na ferida, impetigo e erisipela, bem como dermatoses que foram reinfectadas;
• doenças oculares: conjuntivite aguda causada por gonococo, bem como úlcera de córnea;
• endocardite bacteriana (forma subaguda ou aguda) e, além disso, sepse;
• desenvolvimento de osteomielite, meningite ou peritonite;
• a ocorrência de sífilis ou gonorreia;
• antraz, escarlatina e também difteria e doença fúngica dos raios.

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Forma de liberação

Disponível em pó (para soluções intramusculares e subcutâneas) em volumes de 500.000 e 1.000.000 U. Um frasco contém 10 ml. A embalagem pode conter 1 frasco. Uma caixa de papelão contém 10 frascos. Para uso fixo, uma caixa de papelão contém 50 frascos.

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Farmacodinâmica

Propriedades medicinais – bactericida e antibacteriana. O medicamento impede a síntese de peptídeos dentro das paredes celulares e também promove a lise de micróbios.

É ativo contra microrganismos gram-positivos (cepas de estafilococos que não produzem penicilinase e estreptococos, incluindo pneumococos), corinebactérias diftéricas, bactérias anaeróbicas formadoras de esporos e bacilos do antraz. Além disso, também é eficaz contra actinomicetos, cocos gram-negativos (meningococos e gonococos), treponema pálido e Spirochaeta spp.

Não tem efeito sobre a maioria dos micróbios gram-negativos, fungos com vírus, bem como protozoários e rickettsias.

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Farmacocinética

Após a administração intramuscular do componente ativo, o pico de concentração no sangue é observado após 0,5 a 1 hora e, após 3 a 4 horas, traços do antibiótico aparecem nele. A absorção da substância é bastante baixa e o medicamento tem efeito prolongado.

Após uma única injeção do medicamento, a penicilina em concentração medicinal permanece no sangue por no máximo 12 horas. A síntese com proteínas plasmáticas é de 60%. O componente ativo penetra rapidamente nos tecidos e órgãos, além dos fluidos biológicos (exceto na próstata e no líquido cefalorraquidiano). Em caso de inflamação das meninges, a substância penetra na BHE.

Após a instilação no saco conjuntival, a concentração medicinal do fármaco é observada na substância principal da córnea (com o uso tópico, quase não penetra na umidade da câmara anterior do olho). O indicador medicinalmente significativo na umidade da câmara anterior do olho e da córnea é alcançado pela administração subconjuntival do fármaco (mas a concentração dentro do corpo vítreo não é clinicamente significativa).

Após administração intravítrea, a meia-vida é de aproximadamente 3 horas.

A excreção é realizada principalmente pelos rins por filtração glomerular (cerca de 10%) e também por secreção tubular (cerca de 90%) - substância inalterada. Em bebês e recém-nascidos, o processo de excreção é mais lento e, se o paciente apresentar insuficiência renal, a meia-vida aumenta para 4 a 10 horas.

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Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via intramuscular e intravenosa (exceto para o sal de novocaína). Além disso, pode ser administrado por via subcutânea e endolombar (exclusivamente sal de sódio), intratraqueal e em cavidades. No tratamento de patologias oftalmológicas, as instilações são realizadas dentro do saco conjuntival e, além disso, a administração é realizada pelos métodos subconjuntival e intravítreo.

Adultos: doses diárias por via intramuscular e intravenosa: 2 a 12 milhões de unidades para 4 a 6 injeções. Para o tratamento de pneumonia ambulatorial: 8 a 12 milhões de unidades por dia para 4 a 6 injeções. Para tratar endocardite, meningite ou mionecrose: 18 a 24 milhões de unidades são administradas para 6 injeções por dia.

A duração do tratamento depende da gravidade da doença, bem como da sua forma, e pode durar de 7 a 10 dias a 2 meses ou mais (por exemplo, no tratamento de sepse ou endocardite infecciosa).

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Uso Benzilpenicilina durante a gravidez

O uso durante a gravidez é permitido apenas em situações em que o benefício potencial para a paciente supere a probabilidade de efeitos adversos no feto. A amamentação é proibida durante o tratamento com o medicamento.

Contra-indicações

O uso durante a gravidez é permitido apenas em situações em que o benefício potencial para a paciente supere a probabilidade de efeitos adversos no feto. A amamentação é proibida durante o tratamento com o medicamento.

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Efeitos colaterais Benzilpenicilina

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• alergia: urticária, angioedema, anafilaxia, febre/calafrios, dor nas articulações, dores de cabeça e erupções cutâneas. Além disso, broncoespasmos e desenvolvimento de eosinofilia ou nefrite tubulointersticial;
• outros: para sal de sódio – distúrbio do processo de contratilidade miocárdica; para sal de potássio – desenvolvimento de hipercalemia ou arritmia e, além disso, parada cardíaca.

Como resultado da administração do medicamento pelo método endolombar, podem ocorrer efeitos neurotóxicos: náuseas com vômitos. Além disso, podem ocorrer convulsões e sintomas meníngeos, bem como aumento da excitabilidade reflexa e estado de coma.

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Overdose

Uma overdose da droga se manifesta na forma dos seguintes sintomas: comprometimento da consciência e aparecimento de convulsões.

Caso ocorram estes sintomas, é necessário interromper o uso de Benzilpenicilina e então realizar uma terapia visando eliminar os distúrbios.

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Interações com outras drogas

Observa-se sinergismo com antibióticos do grupo bactericida (como rifampicina e vancomicina, bem como cefalosporinas com aminoglicosídeos) e antagonismo com antibióticos do grupo bacteriostático (como lincosamidas, macrolídeos, bem como cloranfenicol e tetraciclinas).

AINEs, diuréticos, alopurinol e medicamentos que bloqueiam a secreção tubular aumentam a concentração do componente ativo da benzilpenicilina e reduzem a gravidade da secreção tubular. Em combinação com alopurinol, a probabilidade de alergias cutâneas aumenta – na forma de erupções cutâneas.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em condições normais para medicamentos: em local protegido da luz solar e da umidade. Temperatura: não superior a 30°C.

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Instruções Especiais

O sal sódico de benzilpenicilina é um pó branco finamente cristalino, de sabor amargo. Possui fracas propriedades higroscópicas. Dissolve-se facilmente em água. Também se dissolve rapidamente em metanol e, adicionalmente, em etanol. É rapidamente destruído quando exposto a álcalis, ácidos e oxidantes. A substância é administrada por via intravenosa, intramuscular e subcutânea, bem como por via intratraqueal e endolombar.

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Validade

A benzilpenicilina é adequada para uso por 4 anos. Ao mesmo tempo, a solução injetável pronta pode ser armazenada por no máximo 24 horas (na geladeira - no máximo 72 horas), e a solução para infusão - no máximo 12 horas (na geladeira - no máximo 24 horas).

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