Aziwok

Azivok é um medicamento antimicrobiano de uso sistêmico. Pertence ao grupo dos macrolídeos. Contém azitromicina, que atua sobre microrganismos patogênicos intra e extracelulares.

Indicações Aziwok

Entre as indicações estão patologias de natureza infecciosa e inflamatória, que são causadas por micróbios sensíveis ao medicamento:

• doenças infecciosas dos órgãos otorrinolaringológicos e do sistema respiratório (nas seções superiores) - como sinusite ou faringite, bem como inflamação do ouvido médio ou amigdalite;
• patologias infecciosas do trato respiratório inferior (bronquite ou pneumonia (também causadas por microrganismos atípicos));
• processos infecciosos em tecidos moles e pele (como acne vulgar (gravidade moderada), erisipela, impetigo e também dermatoses recorrentes);
• processos infecciosos no sistema urinário (cervicite ou uretrite (causada por Chlamydia trachomatis));
• borreliose transmitida por carrapatos (em estágio inicial – eritema migratório).

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Forma de liberação

Disponível em cápsulas. Uma cartela contém 6 cápsulas e uma embalagem contém 1 cartela.

Farmacodinâmica

A azitromicina possui amplo espectro de ação antimicrobiana. Os seguintes cocos gram-positivos são sensíveis a esta substância: pneumococo, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, S. viridans, bem como estreptococos dos grupos C, F e G e Staphylococcus aureus. Micróbios gram-negativos sensíveis: bacilo da gripe, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacilo da coqueluche, bacilo parapertussis, Legionella pneumophila, bacilo de Ducrey, Campylobacter jejuni, bem como gonococo e Gardnerella vaginalis. Também são sensíveis alguns anaeróbios: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptoestreptococos e, além disso, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum e espiroquetas de treponema pálido e Borrelia burgdorferi. O medicamento não afeta microrganismos gram-positivos resistentes à substância eritromicina.

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Farmacocinética

A substância ativa é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, devido à sua alta estabilidade em relação ao ambiente gástrico ácido, bem como à sua lipofilicidade. O pico de concentração sérica é atingido após 2,5 a 3 horas. Após administração oral de 500 mg do fármaco, o indicador de concentração é de 0,4 mg/l.

O Azivok penetra bem no sistema respiratório e também nos tecidos com órgãos do trato urogenital (incluindo a próstata), bem como nos tecidos moles e na pele. A concentração do fármaco no interior das células com tecidos é 10 a 15 vezes superior à concentração sérica.

A alta concentração nos tecidos, bem como a longa meia-vida, devem-se ao fato de a azitromicina ser mal sintetizada pelas proteínas plasmáticas e, além disso, pode penetrar nas células eucarióticas e acumular-se no ambiente pouco ácido que circunda os lisossomos. A consequência disso é um grande volume de distribuição (condicional) - 31,1 l/kg, bem como um alto coeficiente de depuração plasmática.

Dados de pesquisas mostram que os fagócitos transportam o medicamento para o local da infecção e o liberam lá. A rápida passagem da azitromicina para as células, bem como seu acúmulo dentro dos fagócitos, que a transportam para os locais de inflamação, contribuem para a atividade antimicrobiana do medicamento. Embora a concentração do componente ativo nos fagócitos seja bastante alta, isso não afeta significativamente seu funcionamento.

A concentração bactericida do medicamento dentro dos focos infecciosos persiste por 5 a 7 dias após a última dose. Isso permite o uso do Azivok em ciclos curtos (3 ou 5 dias).

A excreção da substância ativa do soro sanguíneo ocorre em 2 etapas: a meia-vida é de 14 a 20 horas no período de 8 a 24 horas após a ingestão do medicamento e, a seguir, de 41 horas no período de 24 a 72 horas, o que torna possível usar o medicamento apenas uma vez ao dia.

O índice de biodisponibilidade é de 37%.

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Dosagem e administração

Para crianças maiores de 12 anos (peso acima de 45 kg) e adultos: 1 vez ao dia (1 hora antes das refeições ou 2 horas depois), por via oral.

Para o tratamento de processos infecciosos no trato respiratório inferior e superior, bem como nos órgãos otorrinolaringológicos, tecidos moles e pele - 0,5 g por dia, uma vez por 3 dias (a dosagem do curso é de 1,5 g).

Para eliminar a acne comum - 0,5 g por dia, uma vez por 3 dias, e depois 0,5 g semanalmente, uma vez por 9 semanas. A ingestão semanal deve começar 7 dias após a ingestão da primeira cápsula diária (este é o 8º dia após o início do tratamento).

Para eliminar infecções no sistema urinário (tratamento de uretrite ou cervicite) – uma dose única de 1 g do medicamento.

Para o tratamento da borreliose transmitida por carrapatos (no estágio I do eritema migratório) – 1 g do medicamento no primeiro dia do tratamento e, em seguida, 0,5 g todos os dias (2 a 5 dias). Neste caso, a dosagem do tratamento será de 3 g.

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Uso Aziwok durante a gravidez

O medicamento é prescrito para mulheres grávidas apenas nos casos em que o possível benefício de seu uso é maior do que o potencial desenvolvimento de efeitos negativos no feto.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• insuficiência hepática ou renal grave;
• composto com ergotamina, bem como di-hidroergotamina;
• período de amamentação;
• idade inferior a 12 anos (e peso inferior a 45 kg para esta forma farmacêutica);
• intolerância individual à lactose (deficiência de lactase) e também má absorção de glicose-galactose (porque o medicamento contém lactose);
• hipersensibilidade (também a outros medicamentos macrolídeos).

Deve ser prescrito com cautela em caso de disfunção renal ou hepática (gravidade moderada), presença de arritmia no paciente (também com predisposição ao desenvolvimento de arritmia e prolongamento do intervalo QT) e, adicionalmente, em combinação com varfarina, terfenadina e digoxina.

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Efeitos colaterais Aziwok

O uso do medicamento pode levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais:

• órgãos do sistema circulatório: neutro e trombocitopenia;
• Órgãos do sistema nervoso: dores de cabeça ou tonturas/vertigens, sensação de ansiedade, sonolência, agressividade, nervosismo. Além disso, desenvolvimento de astenia, aparecimento de insônia, parestesia ou convulsões;
• órgãos sensoriais: deficiência auditiva, levando à surdez (reversível), em caso de uso prolongado da droga em grandes doses, aparecimento de ruído nos ouvidos, comprometimento dos receptores olfativos e gustativos;
• sistema cardiovascular: desenvolvimento de taquicardia ventricular (incluindo polimórfica) ou arritmia, sensação de palpitações, bem como prolongamento do intervalo QT;
• Órgãos do sistema digestivo: náuseas com vômitos, diarreia, distensão abdominal, constipação, distúrbios digestivos, cólicas abdominais, descoloração da língua. Além disso, pode ocorrer o desenvolvimento de hepatite, anorexia, colite pseudomembranosa, colestase intra-hepática e insuficiência hepática. Os dados laboratoriais da função hepática podem mudar e pode ocorrer necrose hepática (em alguns casos, com desfecho fatal).
• alergias: erupção cutânea e coceira. Podem ocorrer urticária, anafilaxia ou angioedema (às vezes fatal), eosinofilia, eritema multiforme, eritema exsudativo maligno e necrólise epidérmica tóxica;
• sistema musculoesquelético: desenvolvimento de artralgia;
• órgãos do sistema urogenital: desenvolvimento de nefrite tubulointersticial ou insuficiência renal aguda;
• outros: desenvolvimento de candidíase ou vaginite, bem como fotossensibilidade.

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Overdose

Os sintomas de overdose incluem náuseas e vômitos intensos, bem como perda temporária de audição e diarreia.

Como terapia: realizar lavagem gástrica e, em seguida, realizar tratamento para eliminar os sintomas. O procedimento de hemodiálise não apresenta resultados.

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Interações com outras drogas

Os antiácidos não afetam a biodisponibilidade da azitromicina, mas reduzem a concentração máxima no sangue em 30%. Por isso, é necessário tomar Azivok 1 hora antes ou 2 horas depois de usar esses medicamentos, além de se alimentar.

A azitromicina não afeta a concentração de didanosina, carbamazepina ou rifabutina com metilprednisolona quando esses medicamentos são usados em combinação.

A azitromicina usada por via parenteral não altera o nível de acúmulo sanguíneo de cimetidina, fluconazol, midazolam e, além disso, efavirenz e triazolam com indinavir, bem como cotrimoxazol quando combinados, mas a possibilidade de tal interação não pode ser excluída se a azitromicina for usada por via oral.

O componente ativo do medicamento não afeta as propriedades farmacocinéticas da teofilina, mas como resultado da combinação com outros medicamentos macrolídeos, o nível de concentração plasmática da teofilina pode aumentar.

Tomar o medicamento em combinação com ciclosporina requer um monitoramento cuidadoso dos níveis sanguíneos desta. Embora não haja informações de que a azitromicina possa alterar a concentração de ciclosporina, outros medicamentos da categoria dos macrolídeos podem afetar esse indicador.

O uso combinado de azitromicina com digoxina requer monitoramento cuidadoso da concentração desta última no sangue, porque a maioria dos macrolídeos aumenta sua absorção intestinal, resultando em aumento da concentração plasmática desta substância.

Se o uso combinado com varfarina for necessário, os indicadores do tempo de protrombina devem ser cuidadosamente monitorados.

Estudos demonstraram que o uso combinado de antibióticos macrolídeos com terfenadina pode prolongar o intervalo QT e também provocar o desenvolvimento de arritmias. Portanto, o uso simultâneo dessas substâncias pode causar as complicações descritas acima.

Existe o risco de a azitromicina inibir a isoenzima CYP3A4 devido ao uso parenteral em combinação com terfenadina e ciclosporina, bem como cisaprida, alcaloides do ergot e quinidina com pimozida, bem como astemizol e outros medicamentos cujo metabolismo envolve esta enzima. Portanto, ao prescrever azitromicina oral, o risco de tal interação deve ser considerado.

O uso combinado de azitromicina com zidovudina não altera as propriedades farmacocinéticas desta última e não afeta o processo de sua excreção renal (juntamente com o produto de degradação glicuronidado). No entanto, é necessário levar em consideração que, dentro das células mononucleares (nos vasos periféricos), a concentração do produto de degradação ativo – zidovudina fosforilada – aumenta. Embora o significado clínico dessa propriedade ainda não tenha sido determinado.

O uso combinado de medicamentos macrolídeos e ergotamina com di-hidroergotamina pode levar ao desenvolvimento de seus efeitos tóxicos.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em condições padrão para a maioria dos medicamentos: local seco, protegido da luz e fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura deve estar entre 15 e 30 °C.

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Validade

O Azivok é adequado para uso por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.