Azoprol n retard

Azoprol e retard - um medicamento que bloqueia seletivamente a atividade dos receptores β-adrenérgicos.

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Indicações Azoprol e retard

É utilizado para o tratamento de taquiarritmia, angina de peito, ICC de tipo compensado (terapia combinada com inibidores de ECA, diuréticos e hipertensão), além de reduzir os valores elevados de pressão arterial.

Além disso, o medicamento é usado para prevenir a morte coronariana e a recorrência do infarto do miocárdio após a fase aguda.

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Forma de liberação

O lançamento é feito em comprimidos, 10 peças cada uma dentro de um blister. Na caixa existem 3 placas de blister.

Farmacodinâmica

O metoprolol bloqueia seletivamente os elementos de β1, é uma combinação racémica de isómeros S, bem como R. A capacidade de bloquear seletivamente as terminações β1 fornece o isómero S (-) do personagem canhoto, mas o isómero R (+) não tem um efeito terapêutico positivo. A atividade da proporção de isómeros de S: R é igual a 33k1, porque a forma S do metoprolol possui maior afinidade para β1-termini do que suas formas R. Um duplo ensaio clínico de um personagem aleatório e cego demonstrou que o elemento S (-) em uma dose de 50 mg tinha uma atividade semelhante à de 100 mg de metoprolol racêmico.

O efeito hipotensivo é proporcionado pelo enfraquecimento do débito cardíaco, além da ligação da renina, bem como a supressão da atividade do RAS e restauração da sensibilização dos barorreceptores, pelo que as manifestações simpáticas do caráter periférico diminuem.

Os efeitos antianginais ocorrem devido a uma diminuição da força e, ao mesmo tempo, a freqüência de contrações cardíacas, custos de energia e, além disso, a necessidade de oxigênio do miocárdio. A droga reduz a incidência e gravidade dos ataques de angina e a taxa de mortalidade em pessoas que foram diagnosticadas com infarto do miocárdio e, ao mesmo tempo, aumenta a tolerância de várias cargas. O uso prolongado de metoprolol aumenta as taxas de sobrevivência e reduz a incidência de internações de pessoas com ICC, pois a droga melhora a função ventricular esquerda.

Succinato de metoprolol contribui para reduzir a probabilidade de morte (e também a morte súbita) de recorrência ataque cardíaco (também em pessoas que sofrem de diabetes), e, além disso, melhora a condição de pacientes com enfarte do miocárdio na fase aguda, e ao mesmo tempo com cardiomiopatia dilatada idiopática.

Efeito anti-arrítmico se manifesta sob a forma de remoção dos efeitos arritmogénicos do efeito solidário em relação ao sistema de condução do coração, a excitação da razão de travagem através do nódulo AV e o ritmo sinusal, e ao mesmo tempo, retardar automaticidade e prolongamento da fase refractário. O elemento ativo tem um fraco efeito estabilizador da membrana e não possui a atividade de uma substância agonista parcial.

O metoprolol retarda ou enfraquece o efeito agonístico sobre a atividade cardíaca das catecolaminas, que são liberadas sob a influência do estresse físico e nervoso. A substância tem a capacidade de prevenir o aumento da freqüência cardíaca, aumento da freqüência cardíaca e a freqüência do volume diminuto, e com isso o aumento da pressão arterial, que ocorre sob a ação de uma liberação afiada de catecolaminas.

A atividade prolongada do fármaco permite uma concentração constante da substância no plasma durante 24 horas, pelo que se desenvolve um efeito terapêutico estável e a probabilidade de aparecimento de sintomas laterais que ocorrem nos valores plasmáticos máximos de drogas (por exemplo, fraqueza nas extremidades inferiores durante a caminhada ou bradicardia ). A exposição estável, como no caso de terapia com outros β-bloqueadores, é observada após 2-3 semanas do curso.

O metoprolol tem um efeito mais fraco sobre o metabolismo de carboidratos e a produção de insulina do que os β-bloqueadores não seletivos.

Farmacocinética

O componente S (-) é bem absorvido após o uso do medicamento. Os valores de pico dentro do plasma são 55,98 ng / ml e ocorrem após 6,83 ± 1,52 horas após a ingestão. O nível de biodisponibilidade de uma porção é de aproximadamente 94,54%. Os valores de biodisponibilidade podem aumentar no caso da tomada de drogas junto com os alimentos.

Apenas uma pequena parte do metoprolol é sintetizada com proteína. O elemento ativo passa pela placenta e, além disso, penetra no leite materno. A maior parte da substância sofre um metabolismo envolvendo enzimas do sistema hemoproteico P450 dentro do fígado.

A excreção é realizada principalmente pelo metabolismo hepático, os valores médios da meia-vida são de 6,83 ± 1,52 horas. A idade do tratamento não afeta os parâmetros farmacocinéticos das drogas. Geralmente, mais de 95% da porção ingerida da droga é excretada na urina. Cerca de 5% desta dosagem é na forma de um componente inalterado.

Os indicadores sistêmicos da biodisponibilidade, bem como a excreção de metoprolol em pessoas com insuficiência renal, não mudam.

Dosagem e administração

Para reduzir os valores elevados de pressão arterial: tomar uma vez por dia, 25 mg da droga. A porção também é permitido aumentar para 50-100 mg (dose única por dia).

Com angina de peito: o tamanho da porção inicial - 25 mg (recepção única por dia). Se o resultado desejado após tomar tal dose não for observado, é permitido aumentar a dose diária para 50-100 mg ou prescrever outros medicamentos antianginais adicionais.

Em caso de insuficiência cardíaca: os pacientes devem permanecer em estágio estável da ICC sem casos de exacerbação durante os últimos 1,5 meses, e também sem alterações no esquema de tratamento principal nos últimos 14 dias. O tratamento desta doença com drogas que bloqueiam receptores β-adrenérgicos, às vezes pode causar uma deterioração transitória da condição. Às vezes, pode ser necessário reduzir a dosagem ou cancelar a medicação. Para iniciar o tratamento é necessário sob o controle do médico. O tamanho recomendado da porção inicial é de 6,25 mg. Esta dosagem no futuro é gradualmente aumentada levando em consideração a condição do paciente a cada 14 dias.

Para reduzir a bradicardia ou a um nível de pressão reduzido, talvez seja necessário reduzir a dosagem de drogas.

Quando a arritmia do coração: recomenda-se que tome uma dose única por dia, totalizando 25-100 mg.

O medicamento pode ser usado como agente de apoio após um ataque cardíaco. É realizado um longo curso terapêutico com uma dose única por dia de uma dose de até 100 mg.

Uso Azoprol e retard durante a gravidez

É proibido nomear Azoprol e retardar as mães grávidas ou lactantes. Exceções são apenas aquelas situações em que o uso de um medicamento é extremamente necessário em termos de sinais vitais.

Como outros anti-hipertensivos, os β-bloqueadores são capazes de provocar o surgimento de efeitos colaterais (por exemplo, bradicardia) na criança, no feto ou no recém nascido.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância no que se refere ao elemento ativo de drogas ou outros componentes do mesmo;
• Bloqueio AV de 2º ou 3º grau, bloqueio do caráter sino-auricular, insuficiência cardíaca em estágio crônico ou agudo;
• Síndrome de Short;
• bradicardia sinusal em um grau marcado (o nível de freqüência cardíaca é inferior a 55 batimentos / minuto);
• choque cardiogênico ou diminuição da pressão arterial (a PA sistólica é inferior a 100 mm Hg);
• Desordens da função do fluxo sanguíneo periférico em forma pronunciada.

Efeitos colaterais Azoprol e retard

O uso de drogas pode provocar a aparência dos seguintes sintomas medicinais:

• reações que afetam o funcionamento do sistema nervoso central: dores de cabeça, piora da concentração, aumento da fadiga e tonturas. Ocasionalmente, há convulsões com parestesia, depressão, insônia, pesadelos, sensação de confusão ou sonolência, piora da atenção, bem como alucinações, distúrbios da memória e violação da função sexual;
• manifestações dos sentidos: ocasionalmente desenvolvem distúrbios visuais, enfraquecimento da função excrecionante da glândula lacrimal, ruído auditivo e deficiência auditiva e, além disso, conjuntivite;
• distúrbios da função do SSS: o desenvolvimento do colapso ortostático, a forma sinusal da bradicardia e, além disso, uma diminuição dos valores da pressão sanguínea. Ocasionalmente, há uma potencialização de sinais de insuficiência cardíaca, diminuição da atividade contrátil do miocardio e, além disso, cardialgia, bloqueio AV do 1º grau, problemas de ritmo cardíaco e condução. Pessoas com doença de Raynaud têm piores problemas de fluxo de sangue periférico;
• distúrbios da atividade digestiva: aparência de vômitos, constipação, dor abdominal, diarréia, náuseas e desenvolvimento de secura da mucosa oral. O desvio dos valores das enzimas hepáticas, os problemas no trabalho do fígado e também a violação dos receptores do gosto são observados isoladamente;
• lesões cutâneas: às vezes há hiperemia, fotodermatite, manifestações cutâneas semelhantes à psoríase e além desta erupção cutânea. Ocasionalmente, a alopecia se desenvolve. A exacerbação da psoríase é notada;
• Violações da função respiratória: espasmos brônquicos, congestão nasal e dispnéia;
• problemas com o sistema endócrino: desenvolvimento de hiperglicemia (em indivíduos com diabetes mellitus insulino-dependente) ou hipoglicemia (em pessoas que tomam insulina);
• sintomas de alergia: aparência de erupções cutâneas ou prurido, além do desenvolvimento da urticária;
• distúrbios da função hematopoiética: desenvolvimento de trombocitopenia;
• Violações da APD: a aparência de mialgia ou artralgia;
• desenvolvimento de disfunção sexual.

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Overdose

Sinais de intoxicação: insuficiência cardíaca na fase aguda e, além disso, parada cardíaca, bradicardia ou bloqueio AV, diminuição da pressão arterial. Além disso, spasmes brônquicos, vômitos, choque cardiogênico, convulsões generalizadas, náuseas, distúrbios mentais e respiratórios, bem como coma e cianose podem se desenvolver.

Para remover esses distúrbios, é necessária lavagem gástrica e os seguintes procedimentos sintomáticos:

• em caso de problemas de permeabilidade a AV ou bradicardia - sulfato de atropina é administrado;
• com piora da atividade contrátil do miocardio - a dobutamina é introduzida com glucagon;
• para aumentar a diminuição dos valores de AD - epinefrina com a noradrenalina é administrada;
• Para remover cólicas - injete diazepam;
• para eliminar manifestações de caráter broncoespástico - é feita uma injeção de jato intravenoso de eufilina e, além disso, inalação de β-adrenomiméticos;
• O procedimento do marcapasso também é realizado.

Interações com outras drogas

É necessário acompanhar cuidadosamente a condição das pessoas que combinam Azoprol e Retard com bloqueadores de gânglios e outros medicamentos que bloqueiam a atividade de receptores β-adrenérgicos (como colírios) e além de MAOI e drogas antiarrítmicas.

Pessoas que usam a droga juntamente com diltiazem, amiodarona, verapamil e também análogos de quinidina, podem desenvolver manifestações cronotrópicas e inotrópicas negativas.

O metoprolol plasmático diminui no caso de uma combinação de medicação com rifampicina. O efeito reverso (aumento de valores) é observado quando combinado com SSRIs, hidralazina, cimetidina e também bebidas alcoólicas.

Quando usado simultaneamente com medicamentos hipoglicêmicos para ingestão, o tamanho de sua dosagem deve ser alterado.

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Condições de armazenamento

Azoprol e retard são obrigados a manter-se fora do alcance das crianças. Marcas de temperatura - não superior a 25 ° С.

Validade

Azoprol e retard são autorizados a ser utilizados durante 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.