Azitromicina

A azitromicina possui uma ampla gama de atividades antibacterianas.

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Indicações Azitromicina

É usado para eliminar tais distúrbios:

• infecções que afectam o sistema ENT e órgãos respiratórios (como faringite com laringite e amigdalite e, além disso, sinusite, otite média, inflamação pulmonar e bronquite crônica no estágio de exacerbação);
• infecções não complicadas de origem bacteriana que se desenvolvem no sistema genitourinário (desencadeada pela atividade de Chlamydia trachomatis - uretrite ou cervicite);
• lesões que afectam a pele ou os tecidos moles (forma infecciosa de dermatite, erisipela ou impétigo);
• scarlatin;
• Doença de Lima na fase inicial;
• associado à ação da doença de Helicobacter pylori na área do 12 intestino ou estômago.

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Forma de liberação

A liberação ocorre em cápsulas ou comprimidos com um volume de 0,25 ou 0,5 g. As cápsulas com um volume de 0,25 g são produzidas por 6 pedaços dentro de uma bolha (em uma embalagem - 1 placa de bolha); volume 0,5 g - no número de 3 peças dentro da célula blister (na caixa - 1 bolha).

Além disso, a preparação pode assumir a forma de um pó utilizado no fabrico de uma suspensão para ingestão (volumes 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml ou 0,2 g / 20 ml). Embalado em garrafas de plástico com uma capacidade de 20 g - 1 de tal frasco em uma embalagem juntamente com um copo de medição.

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Farmacodinâmica

Azitromicina é um antibiótico de natureza semi-sintética - é derivado artificialmente como um derivado de eritromicina. Pertence à categoria de azalídeos com macrólidos (o primeiro representante de drogas azalídicas).

Com a ajuda da síntese com uma subunidade de ribossomos 50S, o fármaco inibe o processo de biossíntese de proteínas e retarda o crescimento microbiano juntamente com a inibição de sua atividade vital. Em altas concentrações medicinais, observa-se um efeito bactericida.

O medicamento influencia ativamente esses microrganismos:

• Gram-positiva (excepto no que diz respeito à eritromicina microflora resistente) - epidermidis e Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae e Streptococcus piogénica e estreptococos adição de categoria C, F, e G;
• Gram - paus e coqueluche parakoklyusha, bacilo da influenza, diplococos da categoria Neisseria, Legionella e Campylobacter, ea adição de micróbios subespécies monotípicas Moraxella catarrhalis e catarrhalis Gardnerella;
• microflora de anaeróbios (peptococos e peptostreptococcus, clostridium perfringence e B. Bivius);
• Chlamydia (como pneumonia clamidophile e Chl. Trachomatis);
• Mycopaths de subespécies de micobactérias;
• Micoplasma (como pneumonia por Mycoplasma);
• ureaplasmas (como ureaplasma urealiticum);
• espiroquetas (bactérias que causam a aparência de espiroquetas pálidas ou o desenvolvimento de borreliose carimbada).

Lipofilen mostra resistência ao meio ácido.

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Farmacocinética

Ao usar cápsulas, comprimidos ou suspensões, o elemento ativo é rapidamente absorvido no trato digestivo.

Os indicadores de biodisponibilidade com o uso de 0,5 g de drogas atingem 37%, são necessárias 2-3 horas para atingir os valores de pico da substância. O nível de síntese protéica dentro do plasma é inversamente proporcional aos índices da droga dentro do sangue e varia na faixa de 7-50%. A semi-vida de eliminação é de 68 horas.

Os valores plasmáticos de fármacos estabilizam após 5 a 7 dias de terapia.

O fármaco atravessa facilmente gematoparenhimatoznye barreiras penetra o tecido através do qual se move sobre a área afectada (usando fagócitos com leucócitos polimorfonucleares e macrófagos em adição), e, em seguida, libertada na presença de infecção microbiana no interior da lareira.

Passa através das paredes do plasma, o que é muito eficaz no tratamento de infecções causadas pela atividade de bactérias patógenos que estão dentro das células.

O volume do elemento dentro das células com tecidos é 10-15 vezes maior do que os valores plasmáticos, e seu nível dentro dos focos de infecção é maior do que o dos tecidos saudáveis em 24-34%.

Após a última aplicação de drogas, o indicador da substância necessária para manter o efeito antibacteriano persiste por mais 5-7 dias.

Dentro do fígado, a droga sofre desmetilação e perde sua atividade. Metade da porção consumida é excretada inalterada com a bile e cerca de 6% - com a ajuda de rins.

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Dosagem e administração

Use o medicamento uma vez por dia, 60 minutos antes das refeições ou 120 minutos depois. A porção perdida deve ser tomada o mais rápido possível, e a próxima deve ser usada após 24 horas.

O tamanho das porções para adultos, bem como crianças, cujo peso é superior a 45 kg:

• Tratamento da patologia do trato respiratório, tecidos moles e pele - 0,5 g uma vez por dia. A terapia dura 3 dias;
• com a forma crônica de natureza migratória eritema - no primeiro dia, tome 2 comprimidos LS com um volume de 0,5 g e, durante os 2-5 dias, use uma vez por 0,5 g por dia;
• tratamento de uretrite ou cervicite de natureza não complicada - um único uso do primeiro g de drogas.

Uso de Azithromycin Forte.

Para eliminar doenças nos órgãos respiratórios, pele e tecidos moles, recomenda-se que tome 1,5 g da droga por curso (divida a dose por 3 usos em intervalos iguais a 24 horas).

Para se livrar da acne, o medicamento é tomado por 3 dias em uma dosagem de 0,5 g / dia e, em seguida, durante as próximas 9 semanas, é necessário para o usar uma vez por semana para 500 mg. Use a 4ª pílula no 8º dia do curso. Posteriormente, as porções são aplicadas em intervalos de 7 dias.

Para terapia em borreliose transmitida por carrapato, o paciente deve tomar 1 g de drogas no primeiro dia e, em seguida, 500 mg nos dias 2-5. Em geral, todo o curso exige tomar 3 g da substância.

O tamanho das doses das crianças é determinado pelo seu peso. A proporção padrão é de 10 mg / kg por dia. O tratamento pode ocorrer de acordo com este esquema:

• 3 usam em uma dose de 10 mg / kg em intervalos iguais a 24 horas;
• 1 consumo em uma dose de 10 mg / kg, bem como 4 aplicações com uma dosagem de 5-10 mg / kg.

Na fase inicial de desenvolvimento da borreliose transmitida por carrapatos, o tamanho da primeira porção para uma criança é de 20 mg / kg e, nos próximos 4 dias, o medicamento infantil é consumido a uma dose de 10 mg / kg.

Durante a inflamação pulmonar, primeiro é necessário administrar o fármaco iv em um método (mínimo 2 dias a uma dose de 0,5 g / dia). Depois disso, o paciente é transferido para o uso de cápsulas. Esta terapia dura 1-1,5 semanas. O tamanho da parcela medicinal é de 0,5 g / dia.

Durante as doenças na área pélvica, no estágio inicial da terapia, a infusão também deve ser introduzida, após o que o paciente deve tomar cápsulas com um volume de 0,25 g (2 pcs por dia durante 7 dias).

Os termos para mudar para cápsulas / comprimidos são determinados levando em consideração mudanças no quadro clínico e nos dados laboratoriais.

Para fazer a suspensão, 2 g da substância devem ser diluídos em água (60 ml).

Ao fazer uma solução para injeção, é necessário dissolver 0,5 g de liofilizado em d / e água (4,8 ml).

Se for necessário administrar infusões, 500 mg de liofilizado são diluídos para uma concentração de 1-2 mg / ml (até 0,5 ou 0,25 L, respectivamente), com solução de Ringer, solução a 0,9% de cloreto de sódio ou dextrose (5%). No 1º caso, o procedimento de infusão deve durar 3 horas, na segunda - 1 hora.

Regime terapêutico no tratamento de uretrama.

Ao eliminar a ureaplasmose, deve ser utilizada terapia complexa.

Poucos dias antes de iniciar o uso de Azitromicina, o paciente deve ser presumido imunomoduladores. O medicamento é administrado por via intramuscular, uma vez ao dia, em intervalos de 1 dia. Tais injeções devem ser realizadas durante todo o curso terapêutico.

Juntamente com a segunda aplicação do imunomodulador, começa o uso de um antibiótico de natureza bactericida. No final de sua admissão deve fazer uma transição para a Azitromicina. Durante os primeiros 5 dias, o medicamento deve ser consumido diariamente, com uma dose de 1 g - antes do café da manhã (1,5 horas).

No final deste intervalo de tempo, você precisa fazer uma pausa por 5 dias e, novamente, começar a usar o medicamento, orientado pelo esquema acima. Após os próximos 5 dias, outro curso de 5 dias de azitromicina deve ser feito - o último, o terceiro, o tempo. O tamanho das doses em todos os lugares permanece o mesmo - para 1 g.

Durante o período de 15-16 dias, enquanto a terapia com Azitromicina dura, o paciente também deve tomar 2-3 vezes por dia de medicação, estimulando a ligação de seus próprios interferões e, além disso, antimicóticos da categoria de polienos.

Após o curso de tomar antibióticos, é necessário passar por tratamento restaurador, que usa drogas que estabilizam o trato digestivo e ajudam a restaurar sua microflora. A terapia de suporte deve durar pelo menos 14 dias.

Regime de tratamento para a eliminação da clamídia.

Com a clamídia na parte inferior do sistema urogenital, a azitromicina é mais freqüentemente prescrita - porque este medicamento é bem tolerado e, além disso, pode ser usado por adolescentes e mulheres grávidas.

No tratamento da forma descrita da doença, o fármaco é consumido uma vez em uma porção de 1 g.

Se a clamidiose da parte superior do trato genito-urinário é observada, a terapia é realizada com cursos curtos, entre os quais é necessário resistir a grandes lacunas.

O curso requer três vezes para tomar o medicamento (o tamanho da dose é de 1 g). Intervalos entre usos - 7 dias. Assim, as drogas devem ser tomadas nos dias 1, 7 e 14.

Uso de medicamentos para eliminar a dor de garganta.

Todos os antibióticos, que são utilizados no tratamento da angina, devem ser tomados com um curso de 10 dias, mas a azitromicina é usada de acordo com um esquema diferente - o curso de sua recepção dura 3-5 dias.

Outra vantagem da droga é a sua maior tolerabilidade (melhor do que os antibióticos da penicilina) - acredita-se que os macrólidos tenham a menor toxicidade.

Para adultos, bem como crianças com peso superior a 45 kg, o tamanho da dose é de 0,5 g / dia. Quando uma dose é perdida, é necessário levá-lo imediatamente, como será lembrado, e todos os procedimentos subseqüentes devem ocorrer em intervalos de 24 horas.

Crianças com idade superior a 6 meses e até 12 anos de idade devem usar medicação sob a forma de suspensão. A recepção é realizada uma vez por dia. A terapia dura pelo menos 3 dias e o tamanho da porção é selecionado individualmente.

Aplicação de drogas para sinusite.

Para tratar a sinusite, você precisa tomar o medicamento de acordo com um dos seguintes modos:

• no primeiro dia, tome 0,5 g da droga e, em seguida, por mais 3 dias na mesma dosagem;
• recepção no primeiro dia de 0,5 g de Azitromicina, e depois outros 4 dias para usar em uma dosagem de 0,25 g.

Crianças com menos de 12 anos de idade devem ter uma suspensão. A dosagem é selecionada a partir do cálculo de 10 mg / kg de peso corporal. Use o medicamento uma vez por dia, por 3 dias. Às vezes, os médicos prescrevem um regime ligeiramente alterado - tomando 10 mg / kg no primeiro dia, e então, nos próximos 4 dias, reduza o tamanho da porção para 5 mg / kg. Para o curso, é permitido um máximo de 30 mg / kg.

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Uso Azitromicina durante a gravidez

Ao amamentar ou gravidez, o medicamento é usado apenas em situações em que a probabilidade de benefícios da terapia para uma mulher é maior do que a possibilidade de complicações na criança ou no feto.

De acordo com alguns estudos (por exemplo, realizados durante o Programa Motherisk), a Azitromicina é considerada completamente segura para uso em mulheres grávidas.

Em cada um dos grupos de controle (as mulheres da primeira azitromicina utilizada, dos outros antibióticos, do terceiro - não utilizaram para o tratamento de drogas antimicrobianas), a freqüência de aparência de anomalias graves no desenvolvimento do feto não diferiu significativamente.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de intolerância contra macrólidos;
• estágios graves de doenças hepáticas ou renais.

É proibida a suspensão de crianças com peso inferior a 5 kg e comprimidos com cápsulas - crianças cujo peso é inferior a 45 kg.

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Efeitos colaterais Azitromicina

Os efeitos colaterais mais comuns são os vômitos, linfocitopenia, desconforto abdominal, distúrbios visuais, náuseas, diminuição do nível de bicarbonatos sanguíneos e diarréia.

Às vezes os pacientes são observados: o desenvolvimento de candidíase oral natureza, formas de infecções vaginais, eosinofilia, leucopenia, hiperestesia, vertigem, convulsões (verificou-se que outros macrolídeos, também pode causar o aparecimento de convulsões), sonolência e síncope. Além disso, a redução observada na incidência de esvaziamento intestinal distúrbio da função olfativo e paladar (ou perda completa de cheiro e sabor), dor de cabeça, anorexia, doenças digestivas, gastrite e inchaço, bem como aumento da fadiga. Além disso, o nível de bilirrubina e creatinina, AsAt com AlAT e ureia, e além deste nível de K dentro do sangue pode aumentar. Há também um desenvolvimento de artralgia, coceira, erupção cutânea ou vaginite.

Ocasionalmente, há trombocitopenia, hiperatividade (com caráter motor ou mental), neutrofilia, sensação de agressividade, ansiedade, letargia ou nervosismo, bem como uma forma hemolítica de anemia. Também há parestesia, neurose, astenia, distúrbios do sono, constipação, hepatite (também altera os valores de PEF), insônia e colestase intra-hepática. Há uma mudança na sombra da língua, exantema, edema Quincke, RTE, nefrite tubulointersticial, urticária com OPN, fotofobia, eritema multiforme, candidíase e choque anafilático.

A dor única pode aparecer no esterno e na taquicardia ventricular, além de intensificar o ritmo dos batimentos cardíacos. Foi revelado que os mesmos sinais podem ser provocados pela ação de outros macrólidos. Além disso, há evidências de prolongamento dos valores do intervalo QT e uma diminuição da pressão arterial.

Pode-se também esperar a aparência de reações como insuficiência funcional do fígado, sensação de excitação, miastenia gravis ou hepatite de caráter necrótico ou fulminante.

Ocasionalmente, os macrólidos podem causar perda auditiva. Em alguns pacientes, ocorreu transtorno auditivo, houve um anel de orelha ou surdez completo desenvolvido.

Basicamente, tais casos foram registrados no estágio de pesquisa, em que o medicamento foi usado em grandes porções por um longo período de tempo. Os relatórios demonstram que as violações acima são curáveis.

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Overdose

Em intoxicação, são observados vômitos, fezes, náuseas e perda transitória de audição.

Medidas sintomáticas são tomadas para eliminar os distúrbios.

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Interações com outras drogas

A absorção de drogas é reduzida quando combinada com álcool etílico, alimentos, bem como agentes antiácidos contendo Al3 + ou Mg2 +.

Ao combinar macrólidos com a varfarina, é possível a potenciação dos efeitos anticoagulantes, o que significa que as pessoas que usam essa combinação (embora os testes não mostrem mudanças no nível de PTV ao tomar esses medicamentos em porções padrão), é necessário acompanhar de perto esses valores.

A azitromicina não tem interação com teofilina, carbamazepina, triazolam, terfenadina e digoxina, que difere de outros macrólidos.

A combinação de terfenadina e vários antibióticos leva ao prolongamento dos valores do intervalo QT e, além do desenvolvimento de arritmia. Portanto, deve-se ter cuidado com a azitromicina em pessoas que usam terfenadina.

Os macrólidos aumentam os valores dentro do plasma e, além disso, aumentam as propriedades tóxicas e inibem a excreção de substâncias como a cicloserina, metilprednisolona com felodipina, bem como medicamentos que se oxidam com microssomas e coagulantes indiretos. Mas com o uso de azitromicina (e ao mesmo tempo outras azalídeos), tal interação não foi observada.

Um aumento na eficácia do fármaco é observado com uso simultâneo com tetraciclina ou cloranfenicol. Quando combinado com lincosamides, o efeito de LS no contrário é enfraquecido.

É notada a incompatibilidade do fármaco com a heparina.

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Condições de armazenamento

A azitromicina (sob qualquer forma de libertação) é obrigada a ser mantida num local escuro e seco com uma temperatura na ordem dos 15-25 ° C. Ao mesmo tempo, a suspensão acabada da preparação deve ser mantida a uma temperatura de 2-8 ° C.

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Validade

Azitromicina em cápsulas e em pó pode ser usado durante 2 anos desde a liberação do medicamento. Os comprimidos têm uma vida de prateleira de 3 anos, e a suspensão acabada não pode armazenar mais de 3 dias.

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Comentários

Azitromicina no tratamento de angina, sinusite frontal, clamídia, bem como sinusite e outras patologias causadas pela ação de bactérias sensíveis a drogas, obtém principalmente bons comentários.

A droga tem um poderoso efeito no tratamento de infecções de origem bacteriana e, ao mesmo tempo, sem complicações, é tolerada pelos pacientes. Os efeitos colaterais relacionados à droga são raros e desaparecem completamente após a conclusão da terapia.

Os médicos também falam sobre o medicamento positivamente. Entre as principais vantagens das drogas, em sua opinião:

• presença de propriedades imunomoduladoras e anti-inflamatórias;
• impacto poderoso de microbios e patógenos relativamente prováveis de infecções que se desenvolvem no sistema respiratório;
• Substância formadora de valor elevado no interior do tecido exibe efeito bactericida Haemophilus influenzae relativa, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonococo, pneumococos, estreptococos piogénicos, Campylobacter, Streptococcus agalactia, bactérias Bordet-Gengou e Corynebacterium difteria;
• efetivamente influencia micróbios-patógenos atípicos, multiplicando-se intracelularmente (entre tais clamídia com micoplasmas);
• é permitido para uso em mulheres grávidas;
• tem uma forma medicamentosa que pode ser prescrita para crianças.

Uma vez que a azitromicina tem um efeito pós-antibiótico, pode ser tomado como cursos de curta duração. Ao mesmo tempo, a influência do fármaco permite aumentar a sensibilidade em relação à influência de fatores imunes, mesmo em bactérias resistentes a ele.

A base dos macrólidos, o elemento eritromicina, se decompõe dentro do ambiente gástrico ácido e também tem um forte efeito na motilidade intestinal. Por sua vez, a azitromicina não é afetada pelo ambiente ácido do estômago e menos ativa contra a função intestinal.