Antibióticos de largo espetro de nova geração: nomes

O primeiro medicamento antimicrobiano foi descoberto no início do século XX. Em 1929, o professor Alexander Fleming, da Universidade de Londres, iniciou um estudo detalhado das propriedades do mofo verde e observou suas propriedades antibacterianas especiais. E em 1940, uma cultura pura dessa substância foi criada, que se tornou a base para o primeiro antibiótico. Foi assim que surgiu a famosa penicilina, que salvou a vida de muitas pessoas por quase 80 anos.

Então, o desenvolvimento da ciência dos agentes antimicrobianos avançou em escala crescente. Surgiram cada vez mais antibióticos eficazes, que tinham um efeito destrutivo sobre os micróbios, inibindo seu crescimento e reprodução.

Trabalhando nessa direção, microbiologistas descobriram que algumas das substâncias antimicrobianas isoladas se comportam de maneira especial. Elas exibem atividade antibacteriana contra diversos tipos de bactérias.

Preparações à base dessas substâncias de origem natural ou sintética, tão apreciadas por médicos de diversas especialidades, foram chamadas de antibióticos de amplo espectro (AAS) e não menos difundidas na prática clínica.

No entanto, apesar de todos os benefícios dos medicamentos mencionados, eles apresentam uma desvantagem significativa. Sua atividade contra muitas bactérias se estende não apenas aos microrganismos patogênicos, mas também àqueles vitais para o corpo humano, que formam sua microflora. Assim, o uso ativo de antibióticos orais pode destruir a microflora intestinal benéfica, causando a interrupção de seu funcionamento, e o uso de antibióticos vaginais pode perturbar o equilíbrio ácido da vagina, provocando o desenvolvimento de infecções fúngicas. Além disso, o efeito tóxico dos antibióticos das primeiras gerações não permitiu que fossem usados no tratamento de pacientes com patologias hepáticas e renais, no tratamento de doenças infecciosas na infância, durante a gravidez e em algumas outras situações, e um grande número de efeitos colaterais levou ao fato de que o tratamento de um problema provocou o desenvolvimento de outro.

Nesse sentido, surgiu a questão de encontrar soluções para o problema de como tornar o tratamento com antibióticos não apenas eficaz, mas também seguro. Desenvolvimentos começaram a ser realizados nessa direção, o que contribuiu para a entrada no mercado farmacêutico de um novo produto: antibióticos eficazes de amplo espectro de uma nova geração, com menos contraindicações e efeitos colaterais.

Grupos de antibióticos de nova geração e desenvolvimento de terapia antibiótica

Entre o grande número de medicamentos antimicrobianos (PAM), vários grupos de medicamentos podem ser distinguidos que diferem na estrutura química:

• Beta-lactâmicos, que são divididos nas seguintes classes:
  • Penicilinas
  • Cefalosporinas
  • Carbapenêmicos com resistência aumentada às beta-lactamases produzidas por algumas bactérias
• Macrolídeos (os medicamentos menos tóxicos de origem natural)
• Antibióticos de tetraciclina
• Aminoglicosídeos, particularmente ativos contra anaeróbios gram-negativos que causam doenças respiratórias
• Lincosamidas resistentes ao estômago
• Antibióticos da série do cloranfenicol
• Medicamentos glicopeptídicos
• Polimixinas com espectro estreito de atividade bacteriana
• Sulfanilamidas
• Quinolonas, e em particular fluoroquinolonas, têm um amplo espectro de ação.

Além dos grupos acima, existem várias outras classes de medicamentos com alvo específico, bem como antibióticos que não podem ser atribuídos a um grupo específico. Além disso, vários novos grupos de medicamentos surgiram recentemente, embora tenham um espectro de ação predominantemente estreito.

Alguns grupos e medicamentos são familiares para nós há muito tempo, outros surgiram mais tarde e alguns ainda são desconhecidos do consumidor em geral.

Os antibióticos de 1ª e 2ª geração não podem ser considerados ineficazes. Eles ainda são usados hoje. No entanto, não apenas a pessoa se desenvolve, mas também os micróbios dentro dela, adquirindo resistência aos medicamentos usados com frequência. Além de adquirir um amplo espectro de ação, os antibióticos de 3ª geração foram chamados para combater um fenômeno chamado resistência aos antibióticos, que se tornou especialmente relevante recentemente, e alguns antibióticos de 2ª geração nem sempre conseguiram lidar com isso com sucesso.

Os antibióticos de 4ª geração, além de um amplo espectro de ação, apresentam outras vantagens. Assim, as penicilinas de 4ª geração se distinguem não apenas pela alta atividade contra a microflora gram-positiva e gram-negativa, mas, por possuírem uma composição combinada, também se tornam ativas contra Pseudomonas aeruginosa, agente causador de um grande número de infecções bacterianas que afetam diversos órgãos e sistemas do corpo humano.

Os macrolídeos de quarta geração também são medicamentos combinados, onde um dos ingredientes ativos é um antibiótico tetraciclina, o que expande o campo de atividade dos medicamentos.

Atenção especial deve ser dada às cefalosporinas de 4ª geração, cujo espectro de ação é corretamente chamado de ultraamplo. Esses medicamentos são considerados os mais potentes e amplamente utilizados na prática clínica, pois são eficazes contra cepas bacterianas resistentes aos efeitos das gerações anteriores de AMP.

No entanto, mesmo essas novas cefalosporinas apresentam desvantagens, pois podem causar múltiplos efeitos colaterais. A luta contra esse problema ainda está em andamento, portanto, de todas as cefalosporinas de 4ª geração conhecidas (e existem cerca de 10 variedades), apenas medicamentos à base de cefpiroma e cefepima são permitidos para produção em massa.

O único medicamento de 4ª geração do grupo dos aminoglicosídeos é capaz de combater microrganismos patogênicos como Cytobacter, Aeromonas e Nocardia, que não são suscetíveis aos medicamentos de gerações anteriores. Também é eficaz contra Pseudomonas aeruginosa.

Os antibióticos de amplo espectro da 5ª geração são principalmente ureido- e piperazino-penicilinas, bem como o único medicamento aprovado do grupo das cefalosporinas.

As penicilinas de 5ª geração são consideradas eficazes contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, incluindo Pseudomonas aeruginosa. Mas sua desvantagem é a falta de resistência às beta-lactamases.

O componente ativo das cefalosporinas de 5ª geração aprovadas é o ceftobiprole, que possui rápida absorção e bom metabolismo. É utilizado para combater cepas de estreptococos e estafilococos resistentes aos beta-lactâmicos de primeira geração, bem como diversos patógenos anaeróbios. Uma característica do antibiótico é que as bactérias não são capazes de sofrer mutações sob sua ação, o que significa que não desenvolvem resistência aos antibióticos.

Antibióticos à base de ceftarolina também são altamente eficazes, mas não possuem um mecanismo de proteção contra beta-lactamases produzidas por enterobactérias.

Um novo medicamento também foi desenvolvido com base na combinação de ceftobiprole e tazobactam, o que o torna mais resistente aos efeitos de vários tipos de beta-lactamases.

Os antibióticos da 6ª geração da série de penicilinas também não são desprovidos de amplo espectro de ação, mas apresentam maior atividade contra bactérias gram-negativas, incluindo aquelas que as penicilinas de 3ª geração frequentemente prescritas, baseadas na amoxicilina, não conseguem combater.

Esses antibióticos são resistentes à maioria das bactérias produtoras de beta-lactamase, mas não estão isentos dos efeitos colaterais típicos das penicilinas.

Carbapenêmicos e fluoroquinolonas são tipos relativamente novos de medicamentos antimicrobianos. Os carbapenêmicos são altamente eficazes, resistentes à maioria das beta-lactamases, mas não são capazes de resistir à metalo-beta-lactamase de Nova Déli. Alguns carbapenêmicos não são eficazes contra fungos.

As fluoroquinolonas são medicamentos sintéticos com atividade antimicrobiana pronunciada, com ação semelhante à dos antibióticos. São eficazes contra a maioria das bactérias, incluindo Mycobacterium tuberculosis, alguns tipos de pneumococos, Pseudomonas aeruginosa, etc. No entanto, sua eficácia contra bactérias anaeróbicas é extremamente baixa.