Antibióticos de um amplo espectro de ação da nova geração: nomes

O primeiro antimicrobiano foi descoberto no início do século XX. Em 1929, o professor da Universidade de Londres, Alexander Fleming, se dedicou a um estudo detalhado das propriedades do molde verde e notou suas propriedades antibacterianas especiais. E em 1940, derivou-se a cultura pura desta substância, que se tornou a base do primeiro antibiótico. Então, havia toda a penicilina conhecida, salvando vidas para muitas pessoas há quase 80 anos.

Além disso, o desenvolvimento da ciência dos agentes antimicrobianos estava aumentando. Havia antibióticos cada vez mais eficazes que tiveram um efeito desastroso sobre os micróbios, inibindo seu crescimento e reprodução.

Trabalhando nessa direção, os microbiologistas descobriram que algumas das substâncias antimicrobianas isoladas se comportam de forma especial. Eles mostram ação antibacteriana contra várias espécies de bactérias.

Os preparativos baseados em substâncias de origem natural ou sintética, tão apreciados pelos médicos de várias especialidades, foram chamados antibióticos de amplo espectro (AHSD) e não receberam menos difamação na prática clínica.

E, no entanto, apesar de todos os benefícios das drogas acima, eles têm uma desvantagem significativa. A sua actividade contra uma variedade de bactérias se estende não só aos microrganismos patogénicos, mas também aos que são vitais para o corpo humano, formando a sua microflora. Assim, a ingestão ativa de antibióticos orais pode arruinar a microflora intestinal benéfica, causando a interrupção do funcionamento e o uso de antibióticos vaginais - interromper o equilíbrio ácido da vagina, provocando o desenvolvimento de infecções fúngicas. Além disso, o efeito tóxico dos antibióticos das primeiras gerações não permitiu a sua utilização para o tratamento de pacientes com patologias hepáticas e renais, para o tratamento de doenças infecciosas na infância, durante a gravidez e em outras situações, e uma grande quantidade de efeitos colaterais levou ao tratamento de um Problemas provocaram o desenvolvimento de outro.

A este respeito, surgiu a questão de encontrar soluções para o problema de como fazer tratamento antibiótico não apenas eficaz, mas também seguro. Os desenvolvimentos começaram a liderar nessa direção, o que facilitou a entrada de um novo produto no mercado de produtos farmacêuticos - antibióticos efetivos de um amplo espectro de ação de uma nova geração com menos contraindicações e efeitos colaterais.

Grupos de antibióticos de uma nova geração e desenvolvimento de terapia antibiótica

Entre um grande número de drogas antimicrobianas (AMP), vários grupos de drogas com uma diferença na estrutura química podem ser distinguidos:

• Beta-lactams, que são divididos nas seguintes classes:
  • Penicilina
  • Cefalosporinas
  • Carbapenem com maior resistência nas beta-lactamases produzidas por certas bactérias
• Macrolídeos (os medicamentos menos tóxicos de origem natural)
• Antibióticos da tetraciclina
• Aminoglicosídeos, especialmente ativos contra anaeróbios gram negativos, causando doenças respiratórias
• Lincosamidas, resistentes aos efeitos do suco gástrico
• Antibióticos da levomicetina
• Preparações de glicopéptido
• Polimixinas com um estreito espectro de atividade bacteriana
• Sudfanilamides
• Quinolonas, e em particular fluoroquinolonas, que têm um amplo espectro de ação.

Além dos grupos acima mencionados, existem várias outras classes de drogas direcionadas de forma restrita, bem como antibióticos que não podem ser atribuídos a um grupo específico. Além disso, vários novos grupos de drogas apareceram recentemente, embora tenham um espectro de ação predominantemente estreito.

Alguns grupos e drogas nos são familiares há muito tempo, outros apareceram mais tarde, e alguns nem sequer sabem de um grande consumidor

Os antibióticos 1 e 2 gerações não podem ser chamados de ineficazes. Eles são aplicados até hoje. No entanto, não só a pessoa desenvolve, mas também os micróbios dentro dele, adquirindo resistência a drogas usadas com freqüência.  O antibiótico de terceira geração,  além de adquirir um amplo espectro de ação, também foi chamado a derrotar um fenômeno como a resistência aos antibióticos, que se tornou especialmente relevante recentemente, e alguns antibióticos da 2ª geração nem sempre conseguiram lidar com ele com sucesso.

Os antibióticos da 4ª geração,  além de um amplo espectro de ação, possuem outras vantagens. Assim, as penicilinas de 4 gerações diferem não apenas na sua atividade contra microflora gram-positiva e gram-negativa, mas, com uma composição combinada, tornam-se ativas também no caso de Pseudomonas aeruginosa, que é o agente causador de um grande número de infecções bacterianas que afetam vários órgãos e sistemas humanos.

Macrolídeos da 4 ª geração também são preparações combinadas, onde como ingrediente ativo é o antibiótico tetraciclina, que expande o campo de atividade dos medicamentos.

Deve ser dada especial atenção às cefalosporinas de 4 gerações, cujo espectro é exatamente chamado de ultra-largo. Esses medicamentos são considerados os mais fortes e mais amplamente utilizados na prática clínica, pois são efetivos contra uma cepa de bactéria resistente à AMS de geração anterior.

E, no entanto, mesmo essas novas cefalosporinas não estão sem deficiências, pois podem causar múltiplos efeitos colaterais. A luta contra este momento é conduzida e até hoje, portanto, de todas as cefalosporinas conhecidas de 4 gerações (e sua ordem de 10 variedades) em produção em massa apenas são aceitas preparações com cefpirom e cefipim.

A única droga da 4ª geração do grupo aminoglicosídeo é capaz de lutar com microrganismos patogênicos, como citobacter, aeromonas e nocardia, que estão além do controle de gerações anteriores. Também é eficaz contra Pseudomonas aeruginosa.

Os antibióticos de amplo espectro da 5 ª geração são predominantemente ureido e piperazinopenicillins, bem como o único medicamento permitido pelo grupo cefalosporina.

As penicilinas da 5ª geração são consideradas efetivas contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, incluindo Pseudomonas aeruginosa. Mas sua desvantagem é a falta de resistência às beta-lactamases.

O componente ativo das cefalosporinas aprovadas da 5ª geração é ceftobiprol, que tem uma rápida absorção e bom metabolismo. É usado para controlar cepas de estreptococos e estafilococos, resistentes a beta-lactamas das primeiras gerações, bem como com vários agentes patogênicos anaeróbicos. A peculiaridade do antibiótico é que, sob sua ação, as bactérias não são capazes de sofrer mutações, o que significa que elas não desenvolvem resistência aos antibióticos.

Os antibióticos baseados na ceftarolina também são altamente eficazes, mas eles não possuem um mecanismo protetor contra beta-lactamases produzidas por enterobactérias.

Também foi desenvolvida uma nova droga baseada na combinação de ceftobiprol e tazobactam, o que a torna mais resistente aos efeitos de vários tipos de beta-lactamases.

Os antibióticos da 6ª geração das  séries de penicilina também não são desprovidos de um amplo espectro de ação, mas são mais ativos em relação às bactérias gram negativas, incluindo aquelas com as quais as penicilinas freqüentemente prescritas de 3 gerações baseadas na amoxicilina não podem lidar.

Estes antibióticos são resistentes à maioria das bactérias que produzem beta-lactamases, mas não são privados dos efeitos colaterais habituais das penicilinas.

Carbapenem e fluoroquinolonas são classificados como tipos relativamente novos de agentes antimicrobianos. Carbapenems são altamente eficazes, resistentes à maioria dos fármacos beta-lactamase, mas não podem resistir a New-Delhi metallo-beta-lactamase. Alguns carbapenems não são eficazes contra fungos.

As fluoroquinolonas são preparações sintéticas com atividade antimicrobiana pronunciada, que estão em ação nos antibióticos. Eles são eficazes contra a maioria das bactérias, incluindo micobacterias tuberculose, algumas variedades de pneumococos, Pseudomonas aeruginosa, etc. No entanto, para bactérias anaeróbicas sua eficácia é extremamente baixa.