Alerzina

Uma economia em rápido desenvolvimento, produtos químicos domésticos, que, com boas intenções, supostamente facilitariam o trabalho das mulheres, e como efeito colateral, hoje é bastante difícil encontrar uma pessoa que não sofra de pelo menos uma manifestação de reação alérgica. A cada ano, o número de pessoas propensas a "alergias sazonais" aumenta, ou seja, a reação do corpo a um irritante específico, que está ligado às mudanças de estação, por exemplo, alergia ao pólen de plantas com flores, reação ao frio e outras. Anti-histamínicos de uso sistêmico, que atuam no sistema respiratório, como o Alerzin, produzido pela fábrica farmacêutica Egis (Hungria), são uma solução válida para o problema que surgiu.

Indicações Alerzina

O medicamento farmacológico foi desenvolvido pelo fabricante como um anti-histamínico sistêmico, daí as indicações para o uso do Alerzin:

1. Tratamento sintomático dos sinais emergentes de urticária idiopática que progrediu para o estágio de doença crônica.
2. Rinite alérgica de natureza sazonal (febre do feno).

Rinite alérgica durante todo o ano.

Forma de liberação

A composição do medicamento baseia-se no principal ingrediente ativo, o cloridrato de levocetirizina, cujo indicador quantitativo é de 5 mg em uma unidade do medicamento. A levocetirizina, quando convertida em um composto químico 100% seco, é de 4,21 mg. Há também uma série de compostos químicos adicionais, incluindo lactose monoidratada.

No mercado farmacológico, a forma de liberação do Alerzin é apresentada em diversas variedades:

1. Comprimidos protegidos na parte superior por um revestimento solúvel especial. A placa da embalagem contém sete unidades do medicamento. Nas prateleiras das farmácias, você pode encontrar caixas de papelão, apresentadas com uma ou duas placas com o medicamento.
2. Também é produzida uma solução em gotas (líquido incolor e sem sedimentos), que é vertida em frascos de vidro escuro de 20 ml. O frasco é embalado em uma embalagem de papelão clássica. As gotas, de sabor adocicado, são ingeridas por via oral, e o líquido tem um odor almiscarado levemente perceptível.

Farmacodinâmica

O medicamento em questão pertence à categoria de medicamentos seletivos capazes de inibir os receptores histamínicos H1 e ser um antagonista competitivo da histamina. O principal ingrediente ativo do medicamento é a levocetirizina, um enantiômero R estável, uma variedade isomérica da cetirizina, dotada de rotação para a esquerda. A farmacodinâmica do Alerzin, e em particular da levocetirizina, é semelhante às características dos receptores H1 periféricos. O Alerzin afeta efetivamente a permeabilidade vascular, a possibilidade de desenvolver manifestações alérgicas dependentes de histamina, reduz a movimentação de eosinófilos e inibe e limita a liberação de mediadores inflamatórios. A administração de levocetirizina permite prevenir o aparecimento ou facilitar o curso das manifestações alérgicas.

Alerzin apresenta altas propriedades anti-inflamatórias e antiexsudativas, aliviando perfeitamente a irritação e a coceira. Ao mesmo tempo, não foi registrado efeito significativo na redução da capacidade das células cerebrais de transmitir sinais nervosos (parâmetro anticolinérgico) e no bloqueio dos receptores 5-HT M2 (S M2) (indicador antiserotonina).

Ao atingir as doses terapêuticas necessárias, o Alerzin não apresenta tendência a efeito sedativo no organismo do paciente. Após a administração, o efeito do medicamento começa a se manifestar no intervalo de um quarto de hora a uma hora e dura dois dias. Os parâmetros de tempo dependem das características individuais do organismo do paciente.

Farmacocinética

O composto químico básico do medicamento em questão - levocetirizina - é um derivado da cetirizina, portanto a farmacocinética do Alerzin é representada por uma dependência linear e praticamente não apresenta diferenças em relação à cetirizina.

A substância ativa levocetirizina é bem absorvida pela mucosa gastrointestinal e, após cinquenta minutos, sua concentração máxima pode ser observada no soro sanguíneo: com uma dose única, esse parâmetro (Cmáx) é de 270 ng/ml; a segunda administração já fornece um valor de 308 ng/ml (na dosagem de 5 mg de Alerzin). O nível de absorção do medicamento não depende da dose administrada e não altera seus indicadores com o tempo e a quantidade de alimentos ingeridos. Esses parâmetros afetam apenas o tempo para atingir a quantidade máxima do componente ativo no plasma. O medicamento apresenta 100% de biodisponibilidade.

Parte do fármaco (cerca de 14%) é metabolizada pelo organismo. Esse processo é representado por reações como desalquilação por oxigênio, desalquilação por nitrogênio, oxidação e combinação com taurina. A oxidação ocorre na presença de isóforos CYP, enquanto a desalquilação ocorre com a participação direta do citocromo CYP 3A4.

A substância ativa apresenta um alto nível de interação com as proteínas sanguíneas, cujo índice chega a 90%. Até o momento, não há informações objetivas sobre a capacidade da substância ativa de se difundir através da barreira hematoencefálica. Também não há dados sobre a possibilidade de distribuição do fármaco nos tecidos de vários órgãos. Foi observada uma concentração insignificante de levocetirizina nas células do sistema nervoso central, sendo a máxima nos rins e no fígado. O critério de volume de distribuição é de 0,4 l por quilograma de peso do paciente.

A maior parte do fármaco e seus metabólitos são utilizados e excretados principalmente por secreção tubular ativa e filtração glomerular. A excreção ocorre com a urina, através do trato urinário (cerca de 85,4%), e uma pequena quantidade com as fezes.
A meia-vida T1/2, dependendo das características individuais do organismo e de sua saúde, é de seis a nove horas. Este indicador é menor em pacientes de baixa estatura, mas ainda não existem dados oficiais.

A depuração total em pacientes adultos é caracterizada por um valor de 0,63 ml/min/kg. Deve-se observar que a depuração da levocetirizina está relacionada ao parâmetro correspondente de creatinina. Com base nisso, se o histórico médico do paciente incluir alterações patológicas na função renal, moderadas ou graves, o intervalo entre a administração do medicamento Alerzin deve ser ajustado de acordo com esse parâmetro (indicações da depuração de creatinina). Em caso de cessação completa da excreção urinária pelos rins (anúria), a depuração total do paciente diminui em aproximadamente 80%.

No caso de um procedimento de hemodiálise com duração clássica de quatro horas, a quantidade de levocetirizina excretada durante esse período é inferior a 10%.

Dosagem e administração

Dependendo da forma de administração prescrita, o método de administração e a dose do medicamento administrado diferem ligeiramente. Ambas as formas são administradas por via oral pelo paciente com a quantidade necessária de líquido. A solução, antes do uso, é medida com um dosador e introduzida em um copo com uma pequena quantidade de água, onde é misturada. Isso torna o medicamento mais fácil e eficaz de tomar. A composição diluída deve ser bebida imediatamente, sem deixar para depois – caso contrário, sua eficácia é reduzida. Se for prescrita a forma de comprimido, a unidade do medicamento deve ser engolida sem mastigar, juntamente com a quantidade necessária de líquido.

Para crianças maiores de seis anos e pacientes adultos, a dose diária prescrita é de 5 mg de levocetirizina, o que corresponde a um comprimido revestido, ou 20 gotas de solução. O medicamento é tomado uma vez ao dia.

Recém-nascidos de seis meses a um ano recebem apenas a forma de liberação em gotas, enquanto a dosagem é de 1,25 mg, o que corresponde a cinco gotas administradas ao corpo uma vez ao dia. Para bebês que ainda não atingiram seis meses de idade, o uso de levocetirizina não é recomendado, pois os dados sobre os efeitos do medicamento nessa faixa etária são muito limitados.

Para crianças de um a dois anos, a dosagem recomendada é de 2,5 mg, o que corresponde a dez gotas administradas no corpo duas vezes ao dia.

Para crianças de dois a seis anos, a dose recomendada é de 2,5 mg, o que equivale a dez gotas divididas em duas doses diárias.

Mas, dependendo da condição do paciente, o médico assistente ajusta individualmente a duração do curso da terapia, o método de administração e a dosagem da levocetirizina.

Se o paciente também sofrer de disfunção renal, a dosagem de Alerzin será ajustada. O fabricante fornece as seguintes recomendações sobre este assunto:

• Se, durante os estudos clínicos, a depuração de creatinina do paciente estiver entre 30 e 49 ml/min, a dose recomendada do medicamento é de 5 mg, o que corresponde a um comprimido ou 20 gotas de solução. O intervalo entre as doses deve ser mantido em 48 horas (dois dias).
• Se o resultado do teste mostrar depuração de creatinina abaixo de 30 ml/min, a dose recomendada do medicamento é de 5 mg, o que corresponde a um comprimido ou 20 gotas de solução. O intervalo entre as doses deve ser de 72 horas (três dias).

Se o paciente estiver em idade de aposentadoria, mas o exame não revelar anormalidades na função renal, não há necessidade de ajuste da dosagem de Alerzin. Caso contrário, a dose do medicamento será prescrita de acordo com a depuração de creatinina, de acordo com as recomendações acima.

Se o paciente tiver apenas histórico de insuficiência hepática, não há necessidade de ajustar a dose do medicamento administrado.

Para crianças com função renal comprometida, a quantidade de medicamento é selecionada individualmente, levando em consideração seu peso e nível de depuração de creatinina.

A duração do tratamento depende diretamente dos sintomas que aparecem. No caso de rinite alérgica crônica, o tratamento com Alerzin pode durar um ano.

Uso Alerzina durante a gravidez

Devido à inexistência de dados sobre a capacidade da substância ativa do medicamento em questão, a levocetirizina, de penetrar a barreira hematoencefálica, o uso de Alerzin durante a gravidez não é recomendado. Também não há dados confiáveis sobre a segurança da levocetirizina para o desenvolvimento embrionário normal.

Caso haja necessidade de terapia de alergia durante o período em que uma jovem mãe estiver amamentando seu recém-nascido, a amamentação deverá ser interrompida durante o tratamento, após consulta prévia com o médico responsável.

Contra-indicações

Qualquer medicamento utilizado em tratamentos terapêuticos tem um efeito específico no corpo do paciente, local ou sistemicamente. Consequentemente, são possíveis contraindicações ao uso de Alerzin. São elas:

• Aumento da sensibilidade individual à levocetirizina ou a outros componentes do medicamento, bem como a múltiplos derivados da piperazina.
• Devido ao fato de o revestimento da superfície do medicamento conter lactose monoidratada, a forma de comprimido não é recomendada para uso por pacientes com histórico de má absorção de glicose-galactose, galactosemia ou deficiência de lactose.
• O Alerzin em comprimidos não é prescrito se o paciente não o utiliza há dois anos, devido à imperfeição do seu desenvolvimento fisiológico.
• As contraindicações ao uso de Alerzin incluem gravidez e lactação.
• Se a depuração de creatinina estiver abaixo de 10 ml/min e o paciente tiver disfunção renal grave óbvia.
• Pacientes idosos. Alterações relacionadas à idade podem causar diminuição da filtração glomerular, e a levocetirizina tende a causar retenção urinária.
• Pessoas com insuficiência renal devem tomar o medicamento com muito cuidado, ajustando a dosagem e o intervalo de administração.
• Tenha cuidado ao prescrever levocetirizina se o paciente estiver dirigindo ou operando máquinas em movimento que exijam atenção especial e sejam potencialmente perigosas.
• Uma condição do corpo do paciente que torna provável a retenção urinária. Por exemplo, uma lesão na medula espinhal ou hiperplasia prostática, etc.
• A tendência do corpo a reações alérgicas.
  

Efeitos colaterais Alerzina

Em geral, os medicamentos à base de levocetirizina são bem tolerados pelo organismo do paciente, mas, em certas circunstâncias, podem ocorrer sintomas negativos. Ao tomar Alerzin, em alguns casos, podem ser observados os seguintes efeitos colaterais:

• O trato gastrointestinal e outros órgãos digestivos podem reagir:

• Sede causada pelo ressecamento da mucosa oral.
• Diarreia e constipação.
• Cólicas no estômago são uma resposta à irritação da membrana mucosa do trato digestivo.
• Hepatite.
• Náuseas que, se particularmente intensas, levam ao vômito.
• Distúrbios urinários, retenção urinária.
• Falha na produção de enzimas hepáticas.

• Reação do sistema nervoso central:

• Insônia ou, inversamente, sonolência.
• Distúrbios do paladar.
• Desmaio.
• Aparência de falta de ar.
• Tontura.
• Transtorno psicopatológico leve (astenia).
• Aumento da fadiga.
• Sensibilidade da pele prejudicada (parestesia).
• Tremores e convulsões.
• Sensação de euforia e alucinações.
• Instabilidade emocional, pensamentos suicidas.
• Sintomas de dor na região da cabeça.

• Manifestações de alergia:

• Irritação da pele.
• Urticária.
• Anafilaxia.
• Hiperemia.
• Coceira.
• Erupções cutâneas.
• Edema, em casos particularmente graves, até edema de Quincke.

• A reação do sistema cardiovascular é expressa pelo aparecimento de aumento da frequência cardíaca.
• O órgão visual pode responder com uma perturbação na clareza e nitidez da percepção da imagem.
• Manifestações de natureza diferente:

• Mialgia é uma dor muscular de intensidade e natureza variadas.
• Aumento do peso corporal.
• Aumento do apetite.

Se um ou mais dos sintomas acima aparecerem, você deve interromper o uso de Alerzin. Isso pode ser suficiente para que as manifestações patológicas desapareçam por conta própria. Mas não seria uma má ideia consultar seu médico e informá-lo sobre os efeitos negativos no organismo.

Overdose

Se o paciente, durante o tratamento, for suficientemente responsável em seguir as instruções e dosagens recomendadas do medicamento, não há necessidade de temer uma dose excessiva de Alerzin. Se as instruções forem violadas e, mesmo assim, ocorrer uma overdose do medicamento, o corpo do paciente é capaz de responder a esse fato alterando o humor e o estado do corpo: observa-se sonolência, que é abruptamente substituída por aumento da excitabilidade, e vice-versa.

Atualmente, não existe um antídoto claro que bloqueie os efeitos da levocetirizina. Portanto, se esses sintomas aparecerem, você deve consultar um especialista. Ele realizará um exame, ajustará a dosagem e, se necessário, prescreverá tratamento sintomático ou de suporte. Se não tiverem passado mais de duas horas desde a administração de uma dose alta de levocetirizina, seria uma boa ideia induzir o vômito ou lavar o estômago. A hemodiálise não é eficaz nessa situação.

Interações com outras drogas

Qualquer tratamento complexo representa tanto uma oportunidade para aumentar a eficácia do tratamento, quanto uma probabilidade de levar ao resultado oposto e inesperado. Portanto, a seleção correta dos medicamentos em conjunto é dever de qualquer médico, de quem depende a saúde e, às vezes, a vida de seu paciente. A escolha certa depende do nível de qualificação e experiência do médico. Ao introduzir qualquer medicamento no protocolo de tratamento, é necessário conhecer sua influência mútua em caso de uso conjunto. Consideremos a interação do Alerzin com outros medicamentos, devido às características farmacodinâmicas da levocetirizina.

Pares de Alerzin em combinação com pseudoefedrina, cimetidina, diazepam, azitromicina, glipizida, cetoconazol ou eritromicina funcionam bem e se complementam bem.

Alerzina deve ser administrada com cautela em conjunto com sedativos, uma vez que sua influência mútua e efeito total no organismo do paciente não são totalmente esclarecidos. No caso do uso de Alerzina em conjunto com medicamentos que deprimem os receptores do sistema nervoso central, a levocetirizina potencializa ligeiramente suas características.

Com a administração conjunta de levocetirizina e teofilina, na dose diária de 0,4 g, observa-se uma ligeira diminuição na depuração da levocetirizina, de aproximadamente 16%.

O uso combinado do medicamento em questão com álcool etílico é inaceitável.

O horário e a quantidade de alimentos ingeridos não têm efeito tão significativo nas características terapêuticas do medicamento. No entanto, a levocetirizina não deve ser administrada com alimentos. Nesse caso, há uma ligeira diminuição na atividade de absorção do medicamento pela mucosa gastrointestinal.

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Condições de armazenamento

A eficácia do medicamento utilizado depende da correta manutenção das condições de armazenamento do Alerzin. Este medicamento deve ser armazenado em local com temperatura não superior a 25 graus Celsius. O local de armazenamento deve ser seco e protegido da luz, especialmente da luz solar direta. O local deve ser limitado ao acesso de crianças pequenas.

Validade

Se todas as condições de armazenamento do medicamento forem atendidas, o prazo de validade do medicamento em questão é de dois anos. Se o medicamento for apresentado na forma de gotas, após a abertura do frasco, sua eficácia terapêutica necessária será mantida pelas quatro semanas seguintes. Após esse período, o Alerzin em gotas não deve ser utilizado. A data de validade do medicamento deve ser indicada na embalagem.