Aerossóis para dores de garganta

Um dos meios mais populares e eficazes de tratamento local de doenças inflamatórias da garganta e da laringe é o aerossol para dor de garganta.

Além do efeito anestésico, todos os medicamentos desta categoria têm propriedades anti-inflamatórias e antissépticas (bacteriostáticas e bactericidas), e alguns também ajudam contra infecções fúngicas.

As indicações para o uso de aerossóis para a garganta incluem: amigdalite aguda (dor de garganta), amigdalite crônica, faringite aguda e crônica, glossite, laringite crônica, traqueíte, laringotraqueíte, bem como estomatite (incluindo aftosa) e gengivite.

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Farmacodinâmica

A ação farmacológica do aerossol Angilex (Givalex) baseia-se na sua composição, que inclui os antissépticos locais hexetidina e clorobutanol hemi-hidratado, bem como um derivado do ácido salicílico (anti-inflamatório não esteroidal) salicilato de colina.

A hexetidina (5-metil-hexahidropirimidinoamina) atua bacteriostaticamente em microrganismos patogênicos, interrompendo seu metabolismo. O hemi-hidrato de clorobutanol (1-tricloro-2-metil propan-2-ol) é um álcool butílico clorado usado como conservante químico, sedativo e anestésico local suave. E o salicilato de colina, como qualquer AINE, alivia a inflamação reduzindo a atividade da ciclooxigenase e, consequentemente, a produção de prostaglandinas (mediadores inflamatórios).

O aerossol para dor de garganta Geksoral também contém hexetidina. E o medicamento Stopangin, além da hexetidina, contém um derivado do ácido salicílico, o salicilato de metila (com propriedades anti-inflamatórias) e óleos essenciais: eucalipto, mentol, cravo e sassafrás. Não há informações detalhadas sobre este último óleo nas instruções oficiais, por isso vale a pena dizer algumas palavras sobre ele. O óleo das raízes da árvore Sassafras officinale contém safrol, um fenilpropanoide, precursor de psicotrópicos e narcóticos.

A farmacodinâmica do aerossol Septolete Plus baseia-se em dois componentes: um derivado de amônio tensoativo catiônico – cloreto de cetilpiridínio – e um anestésico local, a benzocaína (a preparação contém 5 vezes mais benzocaína do que antisséptico). O antisséptico é o cloreto de cetilpiridínio, que, ao se ligar à membrana celular bacteriana, rompe sua integridade e penetra no citoplasma das bactérias, causando sua morte. A benzocaína alivia a dor ao bloquear a passagem dos impulsos dolorosos ao longo dos axônios.

O efeito anti-inflamatório e analgésico do Tantum Verde é proporcionado pelo AINE de uso tópico, o cloridrato de benzidamina, que reduz a permeabilidade dos capilares da membrana mucosa, ajuda a estabilizar as membranas celulares das células epiteliais e também reduz a produção de mediadores inflamatórios teciduais (Pg). O efeito analgésico deste medicamento ocorre devido à diminuição da síntese de neurotransmissores no local da inflamação.

O mecanismo de ação farmacológica do aerossol TeraFlu Lar é semelhante ao do medicamento Septolet Plus, uma vez que sua substância ativa - o antisséptico cloreto de benzoxônio - também pertence aos derivados de amônio, e o anestésico cloridrato de lidocaína suprime a ocorrência e a condução dos impulsos dolorosos.

O aerossol para garganta com antibiótico Bioparox contém o antibiótico fusafungina, um ciclohexadepsipeptídeo obtido do fungo hifomiceto do gênero Fusarium (Fusarium lateritium ou Gibberella baccata). O medicamento atua bacteriostaticamente sobre as bactérias, integrando-se às membranas proteicas das células microbianas, interrompendo o equilíbrio hidroeletrolítico e a capacidade dos microrganismos de dividirem as células que causam o processo inflamatório.

Outro spray antibiótico para garganta, o Anginovag, contém quatro substâncias ativas simultaneamente. Primeiramente, trata-se de um antibiótico polipeptídico para uso tópico, a tirotricina (obtida de bactérias gram-positivas formadoras de esporos do gênero Brevibacillus). O antisséptico de amônio cloreto de dequalínio, que também alivia a inflamação, possui propriedades antibacterianas, antivirais e antifúngicas (Candida albicans). A substância ativa enoxolona, um complexo de glicosídeos triterpênicos de ácido glicirrízico extraídos da raiz de alcaçuz, também ajuda a reduzir processos inflamatórios (incluindo a etiologia do herpesvírus). A enoxolona não apenas impede a penetração dos vírus nas células do epitélio mucoso, como também interrompe a replicação do seu RNA.

O aerossol Anginovag contém glicocorticosteroide hidrocortisona, que suprime todos os processos inflamatórios e inibe os processos oxidativos nas células, bem como o desenvolvimento de reações alérgicas. Portanto, pode ser usado como aerossol para alergias na garganta. A anestesia ocorre devido à presença da lidocaína mencionada acima neste aerossol.

A farmacodinâmica do aerossol para garganta Kameton é proporcionada pelos seguintes componentes: cânfora (estimula a circulação sanguínea e desinfeta a mucosa); óleo de eucalipto (contém o terpeno monocíclico cineol, que é um forte antisséptico); clorobutanol (ver acima) e levomentol. O levomentol é um isômero do mentol e seu efeito anestésico local é causado pela expansão dos capilares da mucosa, o que causa uma sensação de "resfriado de menta".

Farmacocinética

Conforme indicado nas instruções oficiais, o aerossol Angilex (Givalex) para dor de garganta é bem absorvido pelas mucosas após a pulverização e continua agindo por algum tempo. No entanto, os fabricantes não fornecem mais informações, embora o clorobutanol entre na corrente sanguínea (em pequenas quantidades).

O efeito terapêutico do aerossol Hexoral após uma única aplicação dura mais de 10 horas, embora, como observado, este medicamento seja praticamente inabsorvível. No entanto, traços de hexetidina estão firmemente "fixados" nas estruturas dos tecidos, mas o processo de biotransformação desta substância não é explicado.

A farmacocinética dos medicamentos TeraFlu Lar e Anginovag não é apresentada pelos fabricantes.

Os ingredientes ativos do aerossol Stopangin não entram na corrente sanguínea, mas sim na saliva. O caminho posterior de seus componentes (hexetidina, salicilato de metila e óleos essenciais) não é rastreado.

A benzocaína, que faz parte do Septolete Plus, é absorvida pela corrente sanguínea em pequenas quantidades e hidrolisada. Alguns dos metabólitos são formados no fígado e excretados pelos rins.

O cloridrato de benzidamina presente no aerossol Tantum Verde é absorvido pelas membranas mucosas e penetra nos tecidos subjacentes. As instruções informam ainda que a eliminação dos produtos de biotransformação é realizada pelos rins e intestinos.

Após o uso, o aerossol para a garganta com o antibiótico Bioparox permanece na mucosa da boca e da garganta, mas não entra na circulação sistêmica (já que a fusafungina é pouco solúvel). O medicamento é excretado do corpo durante a respiração, juntamente com as secreções traqueobrônquicas.

Mas o clorobutanol e a cânfora no aerossol Kameton entram na corrente sanguínea, e seus metabólitos (glicuronídeos) saem do corpo com a urina.

Nomes de aerossóis para dor de garganta

Os nomes de aerossóis para dor de garganta de vários fabricantes apresentados nesta revisão são: Angilex (Ucrânia) e seu sinônimo Givalex (Norgine Pharma, França), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, República Tcheca), Hexoral (Famar Orleans, França), Septolete plus (KRKA, Eslovênia), Tantum Verde (ACRAF SpA, Itália) e seu sinônimo Tenflex (Turquia), TeraFlu Lar (Novartis, Suíça), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Hungria), Anginovag (Ferrer Internacional, Espanha), Kameton (Ucrânia).

Se a dor de garganta não for causada por rinovírus, mas por uma infecção bacteriana (estafilococos, estreptococos, pneumococos, etc.), é necessário um aerossol para a garganta com antibiótico. Entre os produtos mencionados, esses aerossóis incluem Bioparox e Anginovag.

Vale ressaltar que é inútil procurar um spray específico para garganta infantil: simplesmente não existe. Além disso, otorrinolaringologistas alertam que nenhum aerossol deve ser usado em crianças menores de 2,5 a 3 anos de idade devido ao risco aumentado de espasmo da musculatura laríngea, que pode levar a convulsões, desmaios e parada respiratória. Conforme observado por especialistas da Academia Americana de Pediatria, aerossóis (sprays) contendo anestésicos locais não são mais eficazes do que pastilhas e pastilhas para garganta e não são recomendados para crianças.

O aerossol Angilex para dor de garganta não deve ser usado para tratar crianças menores de 2,5 anos de idade, e as instruções do spray Givalex, que tem composição idêntica, indicam que seu uso só é permitido após os 12 anos de idade.

De acordo com as instruções, o Bioparox não é prescrito para crianças menores de 2,5 anos. Os aerossóis Hexoral e Tantum Verde são contraindicados para crianças menores de três anos. O spray TeraFlu Lar pode ser usado após 4 anos; Kameton - após 5; Septolete Plus - após 6; Stopangin - após 8; e o aerossol para garganta com antibiótico Anginovag - somente após 13 anos.

Modo de aplicação e dosagem de aerossóis para dor de garganta

O aerossol Angilex (Givalex) é recomendado para uso: para adultos - uma irrigação da garganta 4-5 vezes durante o dia (após as refeições); para crianças menores de 15 anos - não mais do que três vezes; a duração máxima de uso é de 5 dias.

Doses de aerossóis para dor de garganta Stopangin e Hexoral: borrifar a mucosa da garganta 2 a 3 vezes ao dia (2 segundos de cada vez), usar por no máximo uma semana.

Septolete: duas aplicações constituem uma dose única para adultos e uma aplicação para crianças de 6 a 12 anos; pode ser usado de 7 a 8 vezes ao dia. O tratamento dura 7 dias.

Tantum Verde: para adultos, a dose única mínima é de 4 acionamentos no pulverizador, a máxima é de 8 acionamentos; para crianças, a dose máxima é de 4 acionamentos. O medicamento é usado a cada 2 a 3 horas. Para crianças menores de 6 anos, é permitida uma acionamento para cada 4 kg de peso.

TeraFlu Lar: 4 aplicações (pressionando o pulverizador) até 6 vezes ao dia para adultos; metade da dose para crianças maiores de 4 anos. A duração máxima do tratamento é de 5 dias.

O spray para garganta com o antibiótico Bioparox deve ser usado 4 vezes a cada 4 horas; para crianças, a dosagem é reduzida para uma vez a cada 6 horas. Este produto não deve ser usado por mais de 5 a 6 dias.

O aerossol para garganta Anginovag com antibiótico é usado de 1 a 2 borrifadas até 4 vezes ao dia durante uma semana. O método de aplicação e as doses do aerossol Kameton são semelhantes.

Usando sprays para dor de garganta durante a gravidez

De acordo com as informações fornecidas nas instruções oficiais dos medicamentos Angilex, Hexoral, Tantum Verde, Anginovag e Kameton, o uso de aerossóis para dor de garganta durante a gravidez e a lactação é permitido: somente de acordo com as instruções do médico, com a redação padrão - "se o benefício esperado para a mãe for maior do que os possíveis riscos para a criança".

Em relação aos medicamentos Angilex (Givalex) e Hexoral, que contêm hexetidina, você deve saber que, de acordo com a decisão da Agência Europeia de Avaliação de Medicamentos (EAEMP), mulheres grávidas não devem usar medicamentos que contenham hexetidina.

A propósito, a hexetidina também faz parte do Stopangin, mas os fabricantes limitaram a proibição do seu uso por gestantes apenas às primeiras 14 semanas. No entanto, o salicilato de metila neste medicamento (de acordo com as instruções do próprio salicilato de metila) é contraindicado durante a gravidez!

Não é recomendado o uso dos aerossóis para dor de garganta Septolete Plus e Bioparox durante a gravidez e a amamentação, e o medicamento TeraFlu Lar é contraindicado.

As bulas do medicamento Anginovag indicam que somente um médico pode prescrevê-lo durante a gravidez. No entanto, este medicamento contém o hormônio do córtex adrenal hidrocortisona, que é contraindicado para gestantes.

Contra-indicações de uso

Os aerossóis apresentados para dor de garganta apresentam as seguintes contraindicações de uso:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox e Anginovag – intolerância individual aos componentes do medicamento.

Stopangin – sensibilidade individual aos componentes do medicamento, idade inferior a 8 anos, faringite atrófica, primeiro trimestre de gravidez.

Septolete plus - hipersensibilidade individual a anestésicos locais, abuso de álcool, doença sanguínea metemoglobinemia.

TeraFlu Lar – hipersensibilidade a derivados e compostos de amônia, gravidez.

Cameton – asma brônquica; devido à presença de cânfora – epilepsia.

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Efeitos colaterais

O uso dos aerossóis considerados para dor de garganta pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Angilex - irritação das mucosas da boca e da garganta.
• Hexoral – reações alérgicas, distúrbios do paladar e descoloração do esmalte dentário.
• Stopangin - alergias, sensação de queimação na garganta e vômitos podem ocorrer se ingerido.
• Septolete plus – reações alérgicas na forma de erupção cutânea e inchaço, bem como dificuldade para respirar.
• Tantum Verde – secura e dormência na boca, urticária e insônia.
• TeraFlu Lar - irritação das membranas mucosas, manchas no esmalte dos dentes e na língua (reversível), erupções cutâneas, edema laríngeo. Devido à lidocaína, pode ocorrer diminuição da pressão arterial e bradicardia.
• Bioparox – irritação das mucosas da boca e nasofaringe, tosse, broncoespasmo ou espasmo laríngeo, gosto na boca, náuseas, urticária, desenvolvimento de superinfecção, choque anafilático.

O spray para garganta com o antibiótico Anginovag pode causar secura e dormência na boca, reações alérgicas, inchaço facial e falta de ar. Efeitos colaterais semelhantes são observados nas bulas do medicamento Kameton.

Overdose

Atualmente não há informações sobre superdosagem dos medicamentos Angilex, Stopangin, Bioparox e Anginovag.

Uma overdose de Hexoral spray ocorre se o medicamento pulverizado for ingerido, o que pode causar náuseas e vômitos, uma vez que o álcool etílico contido no aerossol promove a absorção.

Exceder a dose recomendada de Septolete Plus, que contém benzocaína, pode levar ao desenvolvimento de metemoglobinemia, que se manifesta por dor de cabeça, cianose cutânea, falta de ar e fraqueza generalizada. Nessas situações, são necessários o uso de travesseiro de oxigênio, lavagem gástrica e o uso de azul de metileno como antídoto.

A overdose de Tantum Verde, que contém cloridrato de benzidamina, causa estimulação do SNC e alucinações.

Em caso de overdose de aerossol para dor de garganta, o TeraFlu Lar causa náuseas e vômitos. Além disso, a lidocaína inibe a condutividade elétrica do miocárdio e reduz a frequência cardíaca, mas os fabricantes afirmam que seu conteúdo no aerossol é baixo.

Uma overdose do medicamento Kameton resulta em um aumento de seus efeitos colaterais (secura e dormência na boca, reações alérgicas, inchaço da face e falta de ar).

Interações com outros medicamentos

Não foram identificadas interações clinicamente significativas com outros medicamentos, como Hexoral, Stopangin, Septolete Plus, Tantum Verde, Bioparox e Kameton.

O aerossol Angilex (Givalex) para dor de garganta não deve ser usado em combinação com outros antissépticos. O TheraFlu Lar não deve ser usado com produtos que contenham álcool, para não aumentar a absorção do cloreto de benzoxônio.

O spray para garganta com o antibiótico Anginovag não é usado em combinação com sedativos e analgésicos.

Condições de armazenamento e prazo de validade

Condições de armazenamento dos medicamentos listados: em local protegido da luz e em temperatura ambiente. O prazo de validade dos aerossóis Hexoral, Stopangin, Bioparox e Kameton é de 2 anos; Angilex (Givalex), Septolete plus - 3 anos; Tantum Verde, Anginovag - 4 anos; TeraFlu Lar - 5 anos.