Advagraf

Advagraf pertence ao grupo farmacoterapêutico de imunossupressores (imunossupressores), que são utilizados para a supressão artificial da imunidade. Nome internacional não proprietário Tacrolimus. Fabricante - Astellas Pharma Europe BV (Países Baixos), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irlanda).

Outros nomes comerciais: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Indicações Advagra

O medicamento Advagraf é usado em transplantologia para evitar a rejeição de órgãos internos do doador transplantado - aloenxertos de fígado, rim ou coração. E também para o tratamento de adultos com sintomas de rejeição de aloenxertos, sem tomar a supressão de imunidade por outros meios.

[3], [4]

Forma de liberação

Liberação de formulário: cápsulas ação prolongada de 0,5 mg, 1 mg e 5 mg.

[5], [6]

Farmacodinâmica

Ação farmacológica O Advagraf fornece a substância ativa tacrolimus - macrólido natural macrolactam ascomicina (tacrolimus), produzido pela actinobactéria Streptomyces tsukubaensis.

O término da reação de rejeição pelo organismo de um órgão ou tecido transplantado é realizado pela supressão da reação das células T contra antígenos HLA estrangeiros, além de sobrepor a transmissão de sinais de células T através dos canais de cálcio.

Tacrolimus liga-se à proteína citosólica das células de linfócitos T por macrofilina-12 e bloqueia a enzima calcineurina (CaN). Como resultado, a formação de linfócitos citotóxicos T e citoquinas (em particular, interleucinas e interferão gama, estimulando as células do sistema imunológico) é suprimida e a intensidade da proliferação de linfócitos B que produzem anticorpos diminui.

[7]

Farmacocinética

Após a ingestão, a substância activa do medicamento Advagraf é absorvida no trato gastrointestinal superior, entra na corrente sanguínea e liga-se às proteínas do plasma sanguíneo, a concentração máxima no plasma sanguíneo ocorre cerca de duas horas depois.

A disponibilidade biológica da droga é de 20-25%; a taxa de purificação dos fluidos corporais do tacrolimus varia de 4 a 6,7 litros por hora (dependendo do órgão do transplante); A meia-vida é de cerca de 43 horas.

Transformação O Advagraf ocorre no fígado e nos intestinos. Os metabólitos são excretados com a bile. Na forma inalterada com urina e fezes, não é eliminado mais de 1% da substância activa.

[8], [9], [10],

Dosagem e administração

O ad-glograph é destinado a administração oral: uma vez por dia, 1 hora antes das refeições ou 2,5 horas após uma refeição, com água.

O advagraf é utilizado exclusivamente pela receita médica, que determina a dose do medicamento individualmente. Após um transplante de rim ou fígado, é administrado 0,2-0,3 mg por quilograma de peso corporal (uma vez por dia), para evitar a rejeição do aloenxerto - 0,1-0,2 mg / kg (uma vez por dia, de manhã).

Durante a administração da droga, Advagraf deve monitorar o nível de tacrolimus no sangue - para manter e manter a concentração terapêutica necessária do medicamento no organismo.

[13], [14], [15], [16]

Uso Advagra durante a gravidez

Uso O advagraf durante a gravidez não é recomendado, uma vez que o tacrolimus penetra na placenta e sua segurança para o feto não foi totalmente estabelecida.

Contra-indicações

As contra-indicações para o uso deste medicamento são a hipersensibilidade individual ao tacrolimus, outros medicamentos do grupo macrólido ou os componentes auxiliares que compõem as cápsulas do Advagraf.

[11]

Efeitos colaterais Advagra

Entre os efeitos colaterais mais freqüentes do Advagraf estão: dor de cabeça e dor nas articulações, náuseas, diarréia, aumento da pressão arterial, tremor, distúrbios do sono, disfunção renal, níveis aumentados de glicose e potássio no sangue.

Muitas vezes, os efeitos colaterais do Advagraf são manifestados sob a forma de tonturas e ruídos nos ouvidos,

Falta de ar, dor de garganta, tosse, rinite, arritmias cardíacas, redução na pressão sanguínea, anemia, distúrbios circulatórios periféricos, alterações no sangue (leucopenia, trombocitopenia, leucocitose) convulsões e parestesias, ulcerações da mucosa oral, dor abdominal e inflamação do intestino.

Também pode haver vômitos, flatulências, constipação, insuficiência renal aguda (até nefropatia tóxica) e diminuição da diurese, danos nas células do fígado e da vesícula biliar, erupções cutâneas pruritantes, perda de cabelo, aumento da transpiração. Do lado do sistema nervoso central, são observados estados de depressão, ansiedade, confusão de consciência e vários distúrbios psico-emocionais.

Também deve ter em mente que a terapia com drogas imunossupressoras aumenta significativamente o risco de neoplasias malignas.

[12]

Overdose

Advagraf mostra dor de cabeça, tremores dos membros, náuseas e vômitos, urticária, uma violação do metabolismo das proteínas (aumenta o nível de nitrogênio ureico no sangue). Talvez o aparecimento da letargia.

Quando uma sobredosagem é tratamento sintomático - depois de lavar o estômago e absorver a adsorção.

[17], [18]

Interações com outras drogas

Aumentar a concentração de Advagraf no sangue, uso simultâneo de drogas antifúngicas (fluconazol, cetoconazol, etc.), antibióticos do grupo macrólido.

A redução do nível terapêutico do Advagraf no sangue é promovida por corticosteróides, fenobarbital, rifampicina, fenitoína, carbamazepina, metamizol, isoniazida, preparações à base de erva de São João.

Advagrafa retardar a biotransformação de drogas, tais como mefenitoína lidocaína, miconazol, quinidina, tamoxifeno, ergotamina, gestodeno, oleandomicina, cortisona, bromocriptina. Aumente o tempo de remoção do Advagraf do corpo de hidróxido de magnésio e alumínio, cimetidina, cisaprida e metoclopramida.

Aumentar o efeito tóxico do tacrolimus nos rins ao mesmo tempo tomar medicamentos antiinflamatórios não-esteróides e aminoglicosídeos.

[19], [20], [21]

Condições de armazenamento

Condições de armazenamento Advagraf: a uma temperatura não superior a 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Validade

A vida útil é de 3 anos, após a abertura do pacote de alumínio - 12 meses.

[26], [27], [28]