Adrenalina

A adrenalina é um estimulador de α-, bem como β-adrenoreceptores.

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Indicações Adrenalina

O medicamento é indicado para a eliminação de anafilaxia e edema laríngeo devido a alergias (bem como outras reações alérgicas com um tipo de desenvolvimento imediato), para eliminar ataques de asma brônquica e para tratar as conseqüências de uma sobredosagem de insulina.

Localizado localmente em um tratamento abrangente com drogas anestésicas locais, bem como para parar o sangramento.

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Forma de liberação

Está disponível como uma injeção em ampolas (1 ml) ou para uso local. Uma embalagem contém 5 ampolas com um volume de 1 ml ou 1 garrafa com um volume de 30 ml.

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Farmacodinâmica

A droga é um adrenotimulador. O efeito do componente ativo da epinefrina estimula os adrenorreceptores α, aumentando assim a quantidade de cálcio intracelular presente no músculo liso. Devido à ativação da atividade adrenorreceptora α1, a atividade da fosfolipase tipo C (através da estimulação da atividade da proteína G) também aumenta, bem como a formação de inositol trifosfato com diacilglicerol. Como resultado, o cálcio é liberado das lojas intracelulares (cisternas de reticulo sarcoplásmico). Devido à ativação da ação dos adrenorreceptores α2, os canais de cálcio são liberados e a taxa de entrada de cálcio nas células é aumentada.

Ao estimular a atividade dos receptores β-adrenérgicos, a ativação da função adenilato ciclase, bem como o aprimoramento da produção de AMPc, ocorre devido à ação da proteína G. Este processo é um catalisador para a ocorrência de reações de uma variedade de órgãos alvo.

A estimulação da atividade dos receptores β1-adrenérgicos dentro dos tecidos cardíacos permite aumentar o nível de cálcio intracelular e a estimulação da atividade dos adrenorreceptores β2 reduz o nível de matéria livre dentro dos músculos lisos. Por um lado, isso se deve ao aumento da excreção da célula, enquanto que, por outro lado, a sua concentração nas lojas intracelulares (cisternas do retículo sarcoplásmico).

Intensivamente afeta o sistema cardiovascular - aumenta a força com a freqüência de contrações cardíacas, e além disso, é minuto com volumes de choque. Melhora os processos de condução AV, bem como o automatismo. Fortalece a necessidade de oxigênio no miocardio. Além disso, estreita os vasos do peritônio, mucosas e pele e (menos significativamente) os músculos esqueléticos. Aumenta o nível de pressão arterial (principalmente sistólica), mas também aumenta significativamente o OPSS. Devido ao impacto do pressor, é possível um lento desaceleramento da frequência cardíaca.

A epinefrina permite que você relaxe os músculos lisos nos brônquios, reduz o motor e o tom do trato gastrointestinal e, além disso, diminui a pressão intra-ocular e promove a dilatação das pupilas. Pode causar o desenvolvimento de hiperglicemia e também aumenta a concentração de ácidos graxos livres dentro do plasma.

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Farmacocinética

O metabolismo da substância ativa ocorre nos rins, fígado e trato gastrointestinal, com a participação de COMT com MAO. A meia-vida dura apenas alguns minutos. A excreção ocorre através dos rins.

O componente ativo passa pela barreira da placenta, e também pela BBB. Além disso, é capaz de penetrar no leite materno.

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Dosagem e administração

Você precisa administrar o medicamento por via parenteral. No caso de anafilaxia e outras reações alérgicas, bem como hipoglicemia - é administrada por via subcutânea (ocasionalmente intramuscular ou intravenosa devagar). Para adultos, a dosagem é de 0,2-0,75 ml, e para crianças 0,1-0,5 ml. Dosagem máxima subcutânea para adultos 1 ml (único) e 5 ml (diariamente).

No caso de asma brônquica, os adultos precisam injetar por via subcutânea 0,3-0,7 ml da solução. Em caso de paragem cardíaca, o fármaco é administrado intracardíaco a uma dosagem de 1 ml.

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Uso Adrenalina durante a gravidez

Uma vez que a adrenalina pode passar pela placenta e no leite materno, a adrenalina não é recomendada para uso na gravidez ou na lactação. O uso é permitido somente nos casos em que o benefício possível para a mãe é maior do que o risco de desenvolver conseqüências negativas para a criança ou o feto.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• forma obstrutiva de cardiomiopatia hipertrófica;
• pressão arterial elevada;
• feohromocitoma;
• taquiarritmia;
• fibrilação ventricular;
• IBS;
• intolerância individual ao componente ativo de drogas - epinefrina.

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Efeitos colaterais Adrenalina

Após o uso do medicamento, tais reações adversas podem se desenvolver:

• órgãos do sistema cardiovascular: taquicardia ou bradicardia, bem como angina, problemas de palpitação, diminuição ou aumento da pressão arterial. Se usado em uma dosagem grande, a arritmia ventricular pode se desenvolver. Ocasionalmente, a dor ocorre no esterno, bem como a arritmia;
• órgãos da Assembléia Nacional: dores de cabeça e tonturas, sensação de ansiedade, sensação de fadiga, nervosismo e tremores. Além disso, transtornos psiconeuróticos (estado desorientado, agitação psicomotora, problemas de memória, pânico ou agressão, distúrbios semelhantes à esquizofrenia e paranóia), problemas de sono e espasmos musculares;
• órgãos do sistema digestivo: vômitos com náuseas;
• órgãos do sistema urinário: único pode ser observado doloroso com dificuldade de micção (no caso de hiperplasia da próstata);
• alergias: espasmos brônquicos, edema Quincke, erupções cutâneas e eritema multiforme;
• outros: sudação aumentada, desenvolvimento de hipocalemia. Entre as reações locais - queima e dor no local da injeção intramuscular.

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Interações com outras drogas

Os agentes que bloqueiam a ação de α-, bem como β-adrenoreceptores são antagonistas do componente ativo da epinefrina.

Os β-bloqueadores não seletivos aumentam o efeito pressor da epinefrina.

Como resultado, os compostos com glicósidos cardíacos, e, além disso, os tricíclicos, a quinidina, e a dopamina, a cocaína e drogas utilizadas em anestesia por inalação (tais como o enflurano, o isoflurano, o clorofórmio, e com metoxiflurano e halotano) aumenta o risco de arritmia. Portanto, levá-los ao mesmo tempo não é recomendado, as exceções são apenas casos de necessidade aguda.

Quando combinado com outros simpaticomiméticos, a gravidade das reações adversas dos órgãos do sistema cardiovascular aumenta.

Em combinação com drogas anti-hipertensivas (entre elas também diuréticos) - a eficácia da sua droga é enfraquecida.

A terapia combinada com alcalóides do ergot aumenta o efeito vasoconstritor das drogas (pode ir ao desenvolvimento da gangrena, bem como a isquemia grave).

Inibidores de MAO, n-cololinolíticos, m-holinoblokatory, e além desses hormônios de drogas, a tireóide, a octadina e a reserpina aumentam o efeito da epinefrina.

A epinefrina enfraquece o efeito de drogas antidiabéticas (entre elas insulina), drogas colinomimáticas, neurolépticos, analgésicos narcóticos, bem como relaxantes musculares e hipnóticos.

Uma combinação com medicamentos que prolongam o intervalo QT (entre tais cisaprida, astemizol e terfenadina) aumenta ainda mais seu comprimento.

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Condições de armazenamento

O medicamento está contido em condições padrão para medicamentos - um lugar seco e escuro. Regime de temperatura - não mais de 15 ° C.

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Validade

A adrenalina pode ser usada por 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

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