Adrenalina

A adrenalina é um estimulante dos receptores α e β-adrenérgicos.

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Indicações Adrenalina

O medicamento é indicado para a eliminação de anafilaxia e edema laríngeo devido a alergias (bem como outras reações alérgicas com desenvolvimento imediato), para a eliminação de crises de asma brônquica e para o tratamento das consequências de overdose de insulina.

É prescrito localmente para tratamentos complexos, juntamente com medicamentos anestésicos locais, bem como para estancar sangramentos ocorridos.

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Forma de liberação

Está disponível como solução injetável em ampolas (1 ml) ou para uso tópico. Cada embalagem contém 5 ampolas de 1 ml ou 1 frasco de 30 ml.

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Farmacodinâmica

O fármaco é um estimulante adrenérgico. O efeito do componente ativo, a epinefrina, estimula os receptores adrenérgicos α, aumentando assim a quantidade de cálcio intracelular na musculatura lisa. Devido à ativação dos receptores adrenérgicos α1, a atividade da fosfolipase tipo C aumenta (ao estimular a atividade da proteína G), bem como a formação de trifosfato de inositol com diacilglicerol. Como resultado, o cálcio é liberado dos depósitos intracelulares (cisternas do retículo sarcoplasmático). Devido à ativação dos receptores adrenérgicos α2, os canais de cálcio são liberados e a taxa de entrada de cálcio nas células aumenta.

Ao estimular a atividade dos receptores β-adrenérgicos, ocorre a ativação da função da adenilato ciclase mediada pela proteína G, bem como o aumento da produção de AMPc. Esse processo é um catalisador para a ocorrência de reações em vários órgãos-alvo.

A estimulação da atividade do receptor adrenérgico β1 no tecido cardíaco permite aumentar o nível de cálcio intracelular, enquanto a estimulação da atividade do receptor adrenérgico β2 reduz o nível de substância livre no músculo liso. Por um lado, isso se deve ao aumento de sua excreção pela célula e, por outro, à sua concentração em depósitos intracelulares (cisternas do retículo sarcoplasmático).

Tem um efeito intenso no sistema cardiovascular - aumenta a força e a frequência das contrações cardíacas e, além disso, seus volumes minuto e sistólico. Melhora os processos de condução AV, bem como o automatismo. Aumenta a demanda de oxigênio do miocárdio. Além disso, contrai os vasos do peritônio, membranas mucosas e pele, bem como (menos significativamente) os músculos esqueléticos. Aumenta o nível da pressão arterial (principalmente sistólica) e, além disso, aumenta significativamente o índice OPSS. Devido ao efeito pressor, é possível uma desaceleração reflexa de curto prazo da frequência cardíaca.

A epinefrina relaxa a musculatura lisa dos brônquios, reduz a motilidade e o tônus do trato gastrointestinal, além de reduzir a pressão intraocular e promover a dilatação pupilar. Pode causar hiperglicemia e aumentar as concentrações plasmáticas de ácidos graxos livres.

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Farmacocinética

A substância ativa é metabolizada nos rins, fígado e trato gastrointestinal, com a participação da COMT e da MAO. A meia-vida dura apenas alguns minutos. A excreção ocorre pelos rins.

O componente ativo atravessa a barreira placentária e a barreira hematoencefálica (BHE). Além disso, é capaz de penetrar no leite materno.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado por via parenteral. Em caso de anafilaxia e outras reações alérgicas, bem como hipoglicemia, é administrado por via subcutânea (raramente por via intramuscular ou intravenosa lenta). Para adultos, a dosagem é de 0,2 a 0,75 ml e para crianças, de 0,1 a 0,5 ml. A dosagem subcutânea máxima para adultos é de 1 ml (única) e 5 ml (diária).

Em caso de crise broncoasmática, adultos devem receber 0,3-0,7 ml da solução por via subcutânea. Em caso de parada cardíaca, o medicamento é administrado por via intracardíaca na dosagem de 1 ml.

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Uso Adrenalina durante a gravidez

Como a epinefrina pode atravessar a placenta e chegar ao leite materno, o uso de Adrenalina não é recomendado durante a gravidez ou lactação. O uso é permitido apenas em casos em que o benefício potencial para a mãe seja maior do que o risco de consequências negativas para a criança ou o feto.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• forma obstrutiva de cardiomiopatia hipertrófica;
• pressão alta;
• feocromocitoma;
• taquiarritmia;
• fibrilação ventricular;
• DIC;
• intolerância individual ao componente ativo da droga – epinefrina.

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Efeitos colaterais Adrenalina

Após o uso do medicamento, os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:

• Sistema cardiovascular: taquicardia ou bradicardia, bem como angina de peito, problemas com os batimentos cardíacos, diminuição ou aumento da pressão arterial. Em caso de uso em altas doses, pode ocorrer arritmia ventricular. Ocasionalmente, pode ocorrer dor no esterno, bem como arritmia;
• Órgãos do sistema nervoso: dores de cabeça e tonturas, ansiedade, fadiga, nervosismo e tremores. Além disso, distúrbios psiconeuróticos (desorientação, agitação psicomotora, problemas de memória, manifestações de pânico ou agressividade, distúrbios semelhantes à esquizofrenia e sensação de paranoia), problemas de sono e espasmos musculares;
• órgãos do sistema digestivo: vômitos com náuseas;
• órgãos do sistema urinário: micção dolorosa com dificuldade pode ser observada ocasionalmente (em caso de hiperplasia da próstata);
• alergias: broncoespasmos, edema de Quincke, erupções cutâneas e eritema multiforme;
• outros: aumento da sudorese, desenvolvimento de hipocalemia. As reações locais incluem queimação e dor no local da injeção intramuscular.

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Interações com outras drogas

Os agentes que bloqueiam a ação dos receptores α e β-adrenérgicos são antagonistas do componente ativo da epinefrina.

Os β-bloqueadores não seletivos aumentam o efeito pressor da epinefrina.

A combinação com glicosídeos cardíacos, tricíclicos, quinidina, dopamina, cocaína e fármacos utilizados em anestesia inalatória (como enflurano, isoflurano, clorofórmio, halotano e metoxiflurano) aumenta o risco de arritmia. Portanto, não é recomendado tomá-los simultaneamente, exceto em casos de extrema necessidade.

Quando combinado com outros simpaticomiméticos, a gravidade dos efeitos colaterais do sistema cardiovascular aumenta.

Em combinação com medicamentos anti-hipertensivos (incluindo diuréticos), sua eficácia medicinal é enfraquecida.

O uso combinado com alcaloides do ergot aumenta o efeito vasoconstritor do medicamento (pode levar ao desenvolvimento de gangrena, bem como isquemia grave).

Inibidores da MAO, n-anticolinérgicos, m-anticolinérgicos e, além disso, medicamentos com hormônio tireoidiano, octadina e reserpina potencializam os efeitos da epinefrina.

A epinefrina enfraquece os efeitos de medicamentos antidiabéticos (incluindo insulina), medicamentos colinomiméticos, neurolépticos, analgésicos narcóticos, bem como relaxantes musculares e pílulas para dormir.

O uso concomitante com medicamentos que prolongam o intervalo QT (incluindo cisaprida, astemizol e terfenadina) aumenta ainda mais sua duração.

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Condições de armazenamento

O medicamento é armazenado em condições padrão para medicamentos: local escuro e seco. Temperatura máxima: 15°C.

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Validade

A adrenalina pode ser usada por 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

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