Preparações de esteróides anabolizantes: conceitos básicos

Para entender como os medicamentos esteróides anabolizantes funcionam em nosso corpo, vários conceitos precisam ser introduzidos. Não tenha medo - nenhum conhecimento especial será exigido de você.

Uma substância é chamada de endógeno se for produzida pelo organismo (testosterona endógena - testosterona produzida pelo organismo) e exógena se for ingerida a partir do exterior. Todas as maneiras existentes de obter drogas no corpo podem ser divididas em dois grandes grupos de enteral (através do trato digestivo) e parenteral (contornando o trato digestivo). A primeira inclui: administração oral (oral), reabsorção sob a língua (sublingual), introdução ao duodeno e ao reto (retalmente); para o segundo - a introdução de drogas com a ajuda de injeções, geralmente no músculo, sob a pele ou em uma veia. Quanto aos medicamentos anabolizantes que nos interessam, são administrados oralmente ou por injeção intramuscular; raramente faz sentido administrá-los sublingualmente. Tais drogas como insulina ou hormônio do crescimento são injetadas com injeções subcutâneas.

As drogas administradas através do trato digestivo devem atravessar a barreira do fígado antes de entrar na corrente sanguínea geral. O fígado está sempre de guarda, protegendo nosso corpo de ingerir substâncias estranhas, muitas das quais podem ser venenosas. O fígado destruirá, na medida do possível, qualquer substância que considere estrangeira. Assim, geralmente uma quantidade menor de substância ativa entra na corrente sanguínea total do que foi injetada no corpo. A relação entre o primeiro e o segundo números é chamada de biodisponibilidade do medicamento. Simplificando, a biodisponibilidade indica que porcentagem da quantidade administrada do medicamento realmente funcionará.

A maioria das drogas no corpo é submetida a biotransformação, ou seja, diferentes transformações. Existem dois tipos principais de conversão de drogas: transformação metabólica e conjugação. O primeiro significa a transformação de substâncias por oxidação, o segundo é um processo biossintético, acompanhado pela adição de uma série de grupos químicos ou moléculas de compostos endógenos ao fármaco ou seus metabolitos. Os esteróides anabolizantes sofrem no organismo tanto a transformação metabólica quanto a conjugação subsequente.

Quase todas as transformações que ocorrem no corpo humano precisam de algum tipo de assistência "externa". Se você não esqueceu completamente o curso de química da escola, então é fácil lembrar que substâncias que aceleram o curso das reações químicas são chamadas de catalisadores. Os catalisadores das mesmas reações químicas que ocorrem em qualquer organismo vivo são chamados de enzimas. Mas, além de catalisadores, existem outras substâncias que retardam as reações químicas. Seu nome é inibidores.

O efeito das drogas é amplamente determinado pela sua dose: quanto maior for, mais rápido o efeito do fármaco se desenvolve, dependendo da dose, da gravidade, duração e às vezes a natureza do efeito muda. A dose é chamada de quantidade do medicamento ao mesmo tempo - esta é uma dose única. As doses são divididas em limiar, médio terapêutico, maior terapêutico, tóxico e mortal.

• O limiar é a dose em que o fármaco causa um efeito biológico inicial.
• A dose terapêutica média é a dose em que os fármacos causam o efeito farmacoterapêutico necessário na maioria dos pacientes.
• As doses terapêuticas mais elevadas são aplicadas quando o efeito requerido não é alcançado com a ajuda de doses terapêuticas médias; Vale ressaltar que, no caso de doses terapêuticas mais elevadas, os efeitos colaterais da droga ainda não são expressos.
• Em doses tóxicas, as drogas começam a causar efeitos tóxicos para o corpo.
• Bem, você não precisa explicar quais são as doses letais para você.

A diferença entre o limiar e as doses tóxicas do medicamento é chamada de amplitude do efeito terapêutico.

Com o uso repetido de drogas, muitas vezes há uma diminuição da eficácia. Este fenômeno é chamado de tolerância (dependência) e pode ser associado a uma diminuição na absorção da substância, ao aumento da taxa de inativação ou ao aumento da intensidade da excreção. Adaptar-se a uma série de substâncias pode ser devido a uma diminuição da sensibilidade a elas das formações dos receptores ou a uma diminuição da sua densidade nos tecidos.

Para avaliar a taxa de excreção de substâncias do corpo, use um parâmetro como a meia-vida (ou meia eliminação para quem é mais conveniente). A meia-vida é o tempo após o qual a concentração da substância activa no plasma sanguíneo é reduzida exatamente pela metade. Também deve ter em mente que a meia-vida é determinada não só pela remoção de matéria do corpo, mas também pela biotransformação e deposição. Agora, sobre os receptores, eles servem como um dos "alvos" para medicamentos. Os receptores são os agrupamentos ativos das moléculas de substratos com os quais a substância interage. Receptores como outras moléculas têm um certo meia vida: reduzir este tempo conduz à diminuição do número de receptores no corpo, e de alongamento, é claro, para aumentar esse número. Vamos nos separar de todos os outros receptores, estaremos interessados em receptores hormonais no futuro, e iremos prestar especial atenção aos receptores de andrógenos. Todos os receptores de hormonas podem ser divididos em duas grandes categorias: os receptores dentro da célula (isto inclui os receptores de esteróides e hormonas da tiróide) e receptores na superfície das células (todos os outros, incluindo os receptores de hormona de crescimento, factor de crescimento semelhante insulina, insulina, e os receptores adrenérgicos). Deve-se dizer que o número de receptores na superfície celular pode diminuir (esse fenômeno é chamado de downregulation), e a sensibilidade ao medicamento correspondente pode assim ser reduzida. Os receptores dentro das células da downregulation não estão sujeitos (em qualquer caso, não há provas documentais para isso).

Os receptores de andrógenos (AP), é claro, também se enquadram na definição geral de receptores. Para colocá-lo mais simplesmente, os receptores de andrógenos são moléculas de proteínas muito grandes, que consistem em cerca de 1000 aminoácidos e localizados dentro das células. Diferentes, devo dizer, células, não apenas fibras musculares. Anteriormente, acreditava-se que existem vários tipos de receptores de andrógenos; Agora todos sabem que ele está sozinho.

Deve notar-se que moléculas de diferentes substâncias podem se ligar ao mesmo receptor. A ação que eles causam neste caso também difere significativamente. Substâncias, moléculas das quais se ligam aos receptores, são divididas em dois grandes grupos: agonistas e antagonistas. Os agonistas são aquelas substâncias cujas moléculas, que se ligam aos receptores, causam um efeito biológico. Se falamos de receptores hormonais, seus agonistas copiam a ação dos hormônios endógenos, com mais ou menos sucesso. Os próprios hormônios endógenos, naturalmente, também são agonistas. Os antagonistas também se ligam aos receptores, mas eles não fazem nada. Antagonistas - um "cachorro na manjedoura": incapaz de ativar, o receptor, eles, ao mesmo tempo, não permitem juntar os agonistas dos receptores e fazer algo "útil". O uso de antagonistas à primeira vista parece inútil, mas apenas à primeira vista. A este grupo de substâncias estão, por exemplo, alguns medicamentos antiestrogênicos; bloqueando os receptores de estrogênio, eles reduzem o risco de efeitos colaterais associados à aromatização de AAS por quase suor.

Aqui, talvez, e todos os conceitos básicos que precisamos para entender como funcionam os medicamentos esteróides anabolizantes.

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