Ventavis

O Ventavis tem um efeito vasodilatador e antiagregante no leito arterial pulmonar.

Indicações Ventavisa

É usado para terapia na forma pulmonar da hipertensão, que tem uma forma moderada ou grave:

• Doença de Aersa, assim como a forma familiar de LH;
• valores aumentados de pressão arterial, causados pelo desenvolvimento da doença no campo dos tecidos conjuntivos, ou a influência de medicação ou toxinas;
• aumento da pressão arterial como resultado do desenvolvimento de trombose crônica ou PE, nos casos em que é impossível realizar um procedimento cirúrgico.

Forma de liberação

A liberação da substância é realizada como um líquido de inalação, dentro das ampolas com um volume de 2 ml. A bolha contém 30 dessas ampolas, dentro da caixa existem 3 dessas bolhas.

Farmacodinâmica

Iloprost é um análogo artificial da prostaciclina; é um elemento ativo da droga. A droga retarda os processos de agregação e adesão plaquetária, bem como a liberação de moléculas de adesão solúveis. Além disso, ele leva a dilatação de arteríolas de vénulas, aumenta a força capilar e vascular, quando a sua permeabilidade aumenta sob a influência de intermediários, tais como a histamina ou a serotonina (este ocorre dentro da microvasculatura).

Além disso, o fármaco estimula o efeito fibrinolítico interno e tem um efeito anti-inflamatório - retarda a adesão de leucócitos no dano do endotélio, bem como a infiltração de leucócitos no interior do tecido danificado. Além disso, impede a liberação do fator de necrose do α-neoplasma.

Após o procedimento de inalação marcado desenvolvimento de efeito vasodilatador directo em relação ao canal da artéria pulmonar, por causa do que se passa no futuro uma melhoria significativa dos parâmetros, tais como valores de pressão sanguínea, LSS, o débito cardíaco, e com ela a saturação arterial do oxigénio no sangue venoso misto para dentro. O efeito na pressão sanguínea e na resistência vascular total é mínimo.

Farmacocinética

Sucção

Quando inaladas pessoas com iloprost aumento dos valores da pressão arterial (dosagem administrada AM tamanho através do bocal de 5 ug, e a duração do procedimento - 4,6-10,6 dentro de minutos) Cmax soro registado no momento da conclusão do processo e faz 100-200 pg / ml.

Os valores da substância medicamentosa diminuem à medida que são excretados (a meia-vida é de cerca de 5 a 25 minutos). No intervalo de 0,5 a 1 hora após o término da inalação, a medicação não é mais observada dentro da câmara central (o limite da sensibilidade permissível do método é de 25 pg / ml).

Processos de distribuição.

Após infusão intravenosa, o Vss aparente para os voluntários foi de 0,6-0,8 l / kg. Com um espectro de 30-3000 pg / ml, a síntese total de iloprost com proteína plasmática não está relacionada com a concentração e é de aproximadamente 60%, cerca de 75% dos quais é a síntese de albumina.

Processos de troca.

Testes in vitro mostram similaridade nos processos metabólicos do iloprost dentro dos pulmões com administração intravenosa e inalação. A maior parte do elemento intravenoso está envolvida em processos metabólicos, principalmente na β-oxidação da cadeia carboxílica da cadeia lateral.

A excreção do componente não modificado do fármaco não ocorre. O principal produto da decomposição é o tetranoriloprost; Observa-se em estado livre e forma conjugada dentro da urina. Testes experimentais realizados em animais demonstraram que o tetranoriloprost não possui atividade terapêutica.

Os dados obtidos após testes in vitro mostram que a hemoproteína P450 tem um papel mínimo nos processos de troca do iloprost.

Excreção.

A excreção da substância a infusão intravenosa em doentes com actividade hepática / renal saudável muitas vezes ocorre em 2 fases, os valores médios de T1 / 2 em que é de 3-5 minutos e 15-30 minutos.

Os valores totais de depuração de iloprost são aproximadamente 20 ml / kg / minuto, a partir dos quais se pode concluir que o elemento ativo sofre processos metabólicos extra-hepáticos adicionais.

Anteriormente, foi realizado um teste em relação ao equilíbrio de peso em voluntários, enquanto o iloprost marcado com 3-H foi usado. Após a conclusão da infusão intravenosa, a taxa de excreção da radioatividade total foi de 81%. Com urina, 68% da substância foi excretada e outros 12% - com fezes. A eliminação dos produtos de decaimento é realizada em 2 etapas, as meias-vidas calculadas para as quais são aproximadamente 2 e 5 horas (com plasma) e aproximadamente 2 e 18 horas (com urina).

Problemas com atividade renal.

Testes relativos à administração intravenosa de Iloprost demonstrado que, em indivíduos com a forma de terminais de insuficiência renal, que são testados periodicamente tratamento de diálise, o nível de alívio PM (valor médio - 5 ± 2 mL / minuto / kg) é significativamente mais baixa do que em pessoas com insuficiência renal que não são são submetidos a tais procedimentos (o valor médio é de 18 ± 2 ml / minuto / kg).

Problemas com a função hepática.

Devido ao fato de que a maior parte do iloprost é exposta ao metabolismo hepático, vários problemas no funcionamento do fígado afetam os parâmetros plasmáticos das drogas. Nos testes para uso intravenoso da droga envolveu 8 pessoas com cirrose hepática. Seus dados mostraram que o nível de depuração médio do iloprost de acordo com os cálculos foi igual a 10 ml / minuto / kg.

Dosagem e administração

A solução médica pronta é administrada ao paciente na forma de inalação - através do nebulizador.

O regime de tratamento deve ser selecionado, levando em consideração as características individuais do paciente. A terapia é realizada por um longo ciclo.

As dimensões das porções de dosagem recomendadas.

Para a primeira inalação, são necessários 2,5 μg de iloprost, administrados ao paciente através de um inalador especial. Se o uso de drogas não causar complicações ao paciente, o tamanho da porção aumentará para 5 μg e, então, manterá essa dosagem com novos procedimentos de inalação. Se o uso da solução causar complicações, é necessário parar na dose de 2,5 μg.

Os procedimentos de inalação são realizados dentro de 6 a 9 vezes por dia (levando em conta as características individuais do paciente e a tolerabilidade das drogas).

Tendo em conta a dose necessária de medicação, administrada através de um inalador ou nebulizador, a duração do procedimento é de 4-10 minutos.

Pessoas com distúrbios da atividade hepática.

Pessoas com problemas no fígado diminuíram a eliminação do iloprost. Para evitar o acúmulo excessivo de drogas ao longo do dia, a determinação da porção inicial nesses pacientes deve ser feita com cautela. É necessário realizar uma titulação completa da porção inicial, com intervalos entre inalações de 3-4 horas.

O tamanho da dose inicial é de 2,5 μg, e o intervalo entre os procedimentos é de 3-4 horas (assim, não mais do que 6 inalações são tomadas por dia). Em seguida, você pode reduzir cuidadosamente a duração dos intervalos entre os procedimentos, considerando como o paciente tolera a droga.

Se necessário, no aumento adicional da dose para 5 mcg, os intervalos entre as inalações devem durar primeiro 3-4 horas, e então eles podem ser reduzidos dependendo da tolerância. A acumulação subseqüente da medicação após alguns dias de tratamento é bastante improvável, porque não precisa ser usada à noite.

Esquema de uso.

Para cada nova inalação, é necessária uma nova ampola com solução. Seu conteúdo é derramado no nebulizador antes do procedimento começar. É necessário seguir exactamente as instruções relativas à limpeza e higiene do medicamento.

Se após o procedimento uma certa quantidade de solução permanecer, deve ser derramada.

Uso Ventavisa durante a gravidez

Mulheres com uma forma pulmonar de hipertensão devem evitar a concepção, porque isso pode causar uma exacerbação da patologia com risco de vida. Atualmente, há muito pouca informação sobre o uso de VENTAVIS em mulheres grávidas. Prescrever uma droga na gravidez só é permitido em situações em que o benefício é mais esperado do que o desenvolvimento de complicações no feto.

Uma vez que não há informação sobre se o iloprost é excretado com os seus produtos de degradação no leite materno, se for necessário, deve ser impedido de amamentar durante o período de duração da terapêutica.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• presença de forte sensibilidade contra o iloprost ou outros elementos do medicamento;
• condições dolorosas, durante as quais a influência de Wentawis em relação às plaquetas pode aumentar a probabilidade de sangramento (entre elas, úlceras gástricas ou intestinais exacerbadas, hemorragia dentro do crânio ou trauma);
• uma forma instável de angina pectoris, bem como doença cardíaca coronária grave;
• ocorreu durante os 6 meses anteriores de infarto do miocárdio;
• insuficiência cardíaca, tendo uma forma descompensada, com falta de supervisão médica adequada;
• arritmias em grau severo;
• a presença de suspeita de uma estagnação de sangue dentro dos pulmões;
• complicações de natureza cerebrovascular (acidente vascular cerebral e ataque isquêmico temporário entre eles) observado no paciente durante os 3 meses prévios;
• forma pulmonar induzida de hipertensão;
• defeitos das válvulas do coração (podem ter natureza adquirida ou congênita), contra os quais existem distúrbios clinicamente significativos no trabalho do miocárdio, e que se desenvolvem independentemente do LH.

O cuidado é necessário para tais violações:

• um distúrbio no fígado, bem como insuficiência renal em pessoas que necessitam de sessões de diálise;
• diminuição dos valores de pressão arterial;
• HABL;
• BA em grau severo.

Efeitos colaterais Ventavisa

O uso de Vantavis pode causar tais sinais negativos:

• desordens da função da linfa ou do sangue: o sangramento ocorre frequentemente. Possível desenvolvimento de trombocitopenia;
• manifestações imunes: possível desenvolvimento de sintomas de intolerância;
• problemas com o trabalho da Assembleia Nacional: muitas vezes há dores de cabeça, um pouco menos frequentemente - vertigem;
• violações do CAS: muitas vezes há uma expansão dos navios, um pouco menos muitas vezes há síncope ou uma redução na pressão;
• distúrbios que afetam a função cardíaca: muitas vezes há um aumento na freqüência cardíaca ou taquicardia;
• problemas que afetam o mediastino, o esterno e os órgãos respiratórios: muitas vezes há tosse ou dor no esterno, um pouco menos freqüentemente há dores faringolaríngeas, dispneia e irritação na garganta. Talvez o desenvolvimento de congestão nasal, chiado no peito ou espasmo dos brônquios;
• desordens do tratado gastrintestinal: muitas vezes há náusea, mais raramente - irritação na área da língua e mucosa oral (também sensações dolorosas), vômito e diarreia. A violação da percepção de gosto é possível;
• lesões na camada subcutânea e epiderme: muitas vezes há erupções cutâneas;
• distúrbios na área do tecido conjuntivo, musculatura e esqueleto: muitas vezes mandíbula trismo ou dor na área da mandíbula. Muitas vezes, também há dor nas costas;
• manifestações sistêmicas e lesões no local da injeção: inchaço periférico geralmente se desenvolve.

Há relatos do desenvolvimento de hemorragia intracraniana ou cerebral, que levou à morte.

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Overdose

Em caso de intoxicação por substâncias, a substância pode ter efeito anti-hipertensivo e, além disso, as marés, dores de cabeça, vômitos, diarréia e náusea. Além disso, a sobredosagem pode causar um aumento da pressão arterial, taquicardia ou bradicardia, e juntamente com esta dor nas costas ou nos membros.

Para eliminar as violações, você deve parar a introdução de drogas e depois realizar procedimentos sintomáticos e monitorar a condição do paciente. O medicamento não tem antídoto.

Interações com outras drogas

Como os testes referentes à compatibilidade do medicamento com outros medicamentos não foram realizados, é proibido misturar-se com outros medicamentos com inalações.

Iloprost é capaz de potenciar o efeito hipotensor de fármacos vasodilatadores e outros fármacos anti-hipertensivos. Por conseguinte, é necessário combinar estes medicamentos com Ventavis com precaução, porque com a terapêutica pode ser necessário ajustar as doses destes medicamentos.

Desde iloprost inibe a actividade das plaquetas, o uso do mesmo em conjunto com anticoagulantes (tais derivados incluem cumarina e heparina) ou outros agentes antiplaquetários (incluindo NSAID, aspirina, vasodilatadores PM a partir da categoria dos nitratos e inibidor de PDE) pode aumentar a probabilidade de hemorragia.

As pessoas que são tratadas com anticoagulantes ou outros inibidores da agregação plaquetária devem estar sob a supervisão constante de um médico que monitore as taxas de coagulação. O uso prévio de aspirina em uma dose de até 0,3 g / dia por 8 dias não afeta as características farmacocinéticas do iloprost.

Testes em animais mostraram que o uso da droga pode causar uma diminuição nos valores plasmáticos de Css dentro do TAP. Dados de estudos realizados em humanos não mostram efeito das infusões de iloprost na farmacocinética da digoxina oral. Além disso, o iloprost não afeta as propriedades farmacocinéticas do TAP atribuído a ele.

Em experimentos realizados em animais, o efeito vasodilatador de drogas diminuiu com a aplicação prévia de GCS, mas o efeito depressivo sobre a agregação plaquetária permaneceu o mesmo. Não se sabe o significado que essa informação pode ter para o corpo humano.

Embora os ensaios clínicos não foram realizados, durante os estudos in vitro, realizado para avaliar um possível efeito de retardamento iloprost isoenzimas P450 actividade hemoproteína relativos, verificou-se que a forte inibição do metabolismo de medicamentos mediados por estes isoenzimas influenciado Ventavisa improvável.

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Condições de armazenamento

Ventasis é necessário para ser mantido em um lugar que não é acessível para crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 30 ° C.

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Validade

Ventavis pode ser utilizado no prazo de 24 meses após a libertação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Devido à quantidade limitada de dados sobre o uso de drogas em pessoas menores de 18 anos, é proibido atribuí-lo à pediatria.

Análogos

Análogos da droga são Ilomedin com Iloprost.

Comentários

O Ventavis recebe um bom feedback das pessoas que usam este medicamento. Muitos médicos e pacientes acreditam que tem alta eficácia do medicamento. Dos menos aloque um custo suficientemente alto da droga.