Medicamentos para a osteoporose na menopausa

A osteoporose é uma doença óssea na qual, devido à formação de cavidades nos ossos, eles perdem força, tornam-se quebradiços e frágeis, e a massa óssea diminui. As mulheres são duas vezes mais suscetíveis a essa doença do que os homens. Mulheres na menopausa apresentam maior risco. Estudos demonstraram que, apenas nos primeiros 5 anos após o início da menopausa, a massa óssea da coluna diminui 3%. Isso se deve ao fato de que, durante a menopausa, a produção do hormônio estrogênio, que aumenta a taxa de formação dos chamados osteoclastos (células que removem o tecido ósseo), é significativamente reduzida.

Durante a idade reprodutiva da mulher, há um equilíbrio entre osteoclastos e osteoblastos (células que criam novo tecido ósseo). A violação desse equilíbrio leva à osteoporose. Como resultado, o cálcio é "eliminado" dos ossos do corpo, tornando-os rarefeitos e porosos. A doença se manifesta em fraturas frequentes e dores nas costas devido à deformação das articulações. Os medicamentos para osteoporose durante a menopausa têm como objetivo desempenhar um papel na prevenção de fraturas.

Bifosfonatos no tratamento da osteoporose na menopausa

A principal tarefa da medicina é corrigir a síntese de osteoclastos e osteoblastos nos tecidos ósseos do corpo feminino. A farmacologia ajuda a solucionar esse problema, introduzindo na prática médica um grupo de medicamentos chamados bifosfonatos. Em termos de ação, eles são semelhantes aos pirofosfatos naturais, que participam da regulação dos processos metabólicos no tecido ósseo. Os bifosfonatos inibem a produção de osteoclastos, criam uma barreira entre eles e os osteoblastos e também têm efeito antitumoral e analgésico.

Os bifosfonatos estão no mercado farmacológico há cerca de 60 anos e são merecidamente reconhecidos no tratamento da osteoporose em mulheres durante a menopausa e sua prevenção. São bem tolerados pelas pacientes e apresentam poucos efeitos colaterais. A forma de liberação é principalmente em comprimidos, mas uma geração mais recente de bifosfonatos é produzida em pós para injeções. A composição química dos bifosfonatos pode ser simples e nitrogenada, sendo a eficácia deste último muito maior. Os bifosfonatos nitrogenados mais comumente utilizados incluem alendronato, risedronato, ibandronato e ácido zoledrônico. O período de uso de bifosfonatos é muito longo (3 a 5 anos).

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Bifosfonatos em comprimidos

O alendronato é um medicamento na forma de comprimidos de 10 mg e 70 mg, com alta eficácia comprovada, reduzindo o risco de fraturas locais em 50% e o risco de fraturas múltiplas em 90%. A farmacodinâmica do medicamento é suprimir os osteoclastos no osso, o que levará à restauração do equilíbrio entre a remoção de tecido ósseo e a formação de novo, aumentando a densidade e, consequentemente, a resistência do osso. A farmacocinética indica baixa biodisponibilidade do medicamento, por isso é tomado pela manhã com o estômago vazio e regado com bastante água (um copo ou um copo e meio). Após tomar alendronato, não se deve comer nada por pelo menos uma hora e não se deitar na horizontal. Para o tratamento, é necessário tomar um comprimido de 70 mg uma vez por semana ou 10 mg diariamente. Se tomar uma vez por semana, deve-se manter a dose no mesmo dia. O medicamento é excretado do corpo na forma inalterada. Contraindicado em gestantes, com hipersensibilidade aos componentes do medicamento e insuficiência renal. É necessário ter cautela ao tomar o medicamento em caso de deficiência de vitamina D e doenças gastrointestinais. Efeitos colaterais como náuseas, vômitos, azia, reações alérgicas, mal-estar e fraqueza geral são possíveis. Em caso de overdose, podem ocorrer diarreia, náuseas, ulceração e erosão no trato gastrointestinal.

Quando o alendronato é administrado simultaneamente com preparações de cálcio, a absorção do ácido alendrônico, que faz parte de sua composição, é reduzida. Medicamentos anti-inflamatórios não esteroides, incluindo o ácido acetilsalicílico, podem aumentar o impacto negativo do ácido alendrônico no trato gastrointestinal.

Recomenda-se armazenar o medicamento por no máximo 2 anos em local seco e com temperatura não superior a 25°C.

O risedronato é um comprimido embalado em embalagens de 35 mg e 75 mg, revestido por uma cápsula laranja. Suprime os osteoclastos, promove o aumento da massa óssea e fortalece o esqueleto, reduzindo assim o risco de fraturas na pós-menopausa. Um comprimido de 35 mg é tomado uma vez por semana, no mesmo dia, 75 mg - dois dias seguidos, um comprimido nos mesmos dias de cada mês. Não esmague o comprimido, beba-o inteiro pela manhã, meia hora antes das refeições, com bastante água, e não se deite por 30 minutos após a ingestão. A concentração máxima do medicamento no corpo ocorre uma hora após a ingestão. Metade da dose absorvida é excretada na urina em 24 horas. O medicamento não absorvido é excretado inalterado nas fezes. O risedronato pode ter efeitos colaterais na forma de dor de cabeça, náusea, diarreia, depressão, insônia e reações alérgicas. Contraindicado para gestantes, crianças e adolescentes menores de 18 anos, em caso de insuficiência renal e incapacidade de manter a postura ereta. A superdosagem pode causar hipocalcemia – baixo teor de cálcio no sangue. Não foram realizados estudos sobre a reação com a administração simultânea de outros medicamentos, mas presume-se que medicamentos e alimentos que contenham alumínio, magnésio, ferro e cálcio possam reduzir a absorção do ácido risedrônico. O prazo de validade do medicamento é de 3 anos, em temperatura não superior a 25°C e em local seco. Disponível mediante receita médica.

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Bifosfonatos em outras formas de liberação

A administração dos bifosfonatos acima descritos exige pontualidade na administração dos medicamentos pelo paciente, o que nem sempre resulta em eficácia clínica. Atualmente, novos bifosfonatos altamente eficazes surgiram no mercado de medicamentos, que são tomados com menor frequência e possuem diferentes vias de administração, ou seja, diferentes formas de liberação. Entre eles, estão o ibandronato e o ácido zoledrônico.

Ibandronato - na forma de comprimidos de 150 mg é tomado uma vez por mês de acordo com um regime semelhante ao de alendronato e risedronato, e na forma de injeções intravenosas - uma vez a cada três meses, a dose é de 3 mg.

O ácido zoledrônico é um pó branco ou uma massa porosa em um frasco para injetáveis, pesando 4 mg. O conteúdo do frasco para injetáveis é dissolvido em 5 ml de água para injeção, o líquido resultante é diluído com uma solução de glicose (5%) ou 100 ml de cloreto de sódio (0,9%). A injeção é feita uma vez por ano (5 mg) a partir de uma preparação recém-preparada e tem consequências negativas mínimas, pois é semelhante ao componente mineral do tecido ósseo. Contraindicado para gestantes, lactantes e pacientes com insuficiência renal. Os efeitos colaterais são semelhantes aos inerentes a outros bifosfonatos e são observados em um terço dos pacientes. Mas também há peculiaridades: após a injeção, sintomas semelhantes aos da gripe podem ser observados por três dias: febre, calafrios e dor óssea. Não foram observadas reações significativas ao interagir com outros medicamentos, exceto que é usado com cautela simultaneamente com diuréticos. O prazo de validade do medicamento é de 2 anos, conservado em local protegido da luz e a uma temperatura não superior a 25 °C.

Uma combinação de bifosfonatos e vitamina D também é usada com sucesso no tratamento da osteoporose durante a menopausa. Esses medicamentos incluem fosavans e ostalon cálcio. Além do ácido alendrônico, eles também contêm cálcio. O regime é semelhante ao do alendronato.

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Outros medicamentos no tratamento da osteoporose durante a menopausa

Ranelato de estrôncio - corrige o metabolismo nos tecidos ósseo e cartilaginoso, restaurando o equilíbrio entre a síntese e a excreção de tecido ósseo a partir do osso em favor do primeiro. Forma de liberação - pó de 2 mg, para administração, dissolver em 250 ml de água e beber uma vez ao dia à noite, mas não antes de 2 horas após a administração de cálcio e vitamina D, em combinação com os quais é prescrito. O prazo de validade da solução preparada não é superior a um dia. Possui contraindicações para gestantes, lactantes, pacientes com insuficiência renal, tromboembolia venosa, pacientes acamados e temporariamente acamados após cirurgia. Os efeitos colaterais incluem náuseas, vômitos, erupções cutâneas e dores musculares. Se as instruções para tomar o medicamento em combinação com alimentos forem violadas, a absorção do ranelato de estrôncio diminui. Ao tomar a dose recomendada, não foram observados sintomas de overdose.

O denosumabe é um medicamento biológico, um anticorpo produzido pelo sistema imunológico e usado para suprimir osteoclastos. É administrado por via subcutânea e é conveniente de usar, pois é injetado uma vez a cada seis meses. Observa-se boa tolerabilidade ao medicamento.

A calcitonina de salmão é um hormônio que regula o metabolismo do cálcio no corpo, bloqueando sua liberação no sangue a partir do tecido ósseo. Ao mesmo tempo, também foi estabelecido um efeito analgésico no corpo do paciente. Está disponível na forma de solução injetável. Pode ser administrado por via subcutânea e intramuscular. Tem a propriedade de ser rapidamente absorvido pelo sangue, atingindo uma concentração máxima em uma hora e meia. É excretado do corpo pelos rins. Tem contraindicações em caso de intolerância aos componentes do medicamento. Houve casos de diminuição dos níveis de cálcio no sangue. Não é recomendado para uso por mulheres grávidas e durante a lactação. A dose do medicamento é determinada pelo médico, dependendo da gravidade da doença, e varia de 50 a 100, às vezes até 400 UI (unidade internacional de ação da substância) por dia. A duração do tratamento é de duas semanas a seis meses. Os efeitos colaterais podem incluir náusea, dor de cabeça, diarreia, diminuição da acuidade visual, dores articulares e musculares. As ampolas de injeção são armazenadas por no máximo três anos.

Estrogênio-gestágenos - sua ação visa repor a falta de estrogênio durante a menopausa, o que é acompanhado por um aumento da densidade mineral óssea. No entanto, o medicamento só é eficaz durante o uso; após a interrupção do uso, todos os indicadores retornam ao nível anterior.

Recentemente, surgiram remédios homeopáticos compostos por pelo menos cinco componentes para o tratamento da osteoporose na menopausa. No entanto, eles não foram suficientemente estudados para fornecer recomendações claras de uso e são muito caros.

Como podemos ver, o mercado farmacológico para o tratamento da osteoporose na menopausa é bastante amplo, mas a maioria dos medicamentos é destinada ao uso a longo prazo, o que frequentemente leva à interrupção do tratamento. As mulheres são incentivadas pelo surgimento de novas formas de medicamentos (na forma de injeções), que permitem não se esforçar para controlar os intervalos de ingestão dos medicamentos, mas sim aplicar de 1 a 2 injeções por ano.