Preparações com ácido succínico

As preparações farmacêuticas com ácido succínico são usadas como antioxidantes, normalizando o metabolismo intracelular e contribuindo para a restauração das funções do corpo, perturbadas por doenças ou envelhecimento natural das células humanas.

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Indicações Preparações com ácido succínico

O nome sistêmico do ácido succínico é o ácido 1,4-butanodióico e é também chamado de succinato (do nome latino de amber-succinium). Este é um composto orgânico da classe de ácido carboxílico dibásico, isto é, tem dois grupos carboxílicos na sua molécula. Este ácido foi obtido pela primeira vez durante o aquecimento de âmbar natural e, em seguida, foi encontrado em células vivas como um componente ativo da síntese orgânica.

Agora, o ácido succínico é produzido a partir de anidrido maleico e, por sua vez, é derivado de benzeno ou n-butano. Assim, se na embalagem de suplementos dietéticos é indicado que eles contenham ácido succínico, "obtido a partir de âmbar natural", esta declaração introduz o consumidor em confusão.

O uso de ácido succínico como um aditivo alimentar E363 é amplamente utilizado como regulador de pH e sequestrante (é aprovado pelo FDA).

No organismo, o ácido succínico é sintetizado em organelas produtoras de energia - mitocôndrias e é uma substância intermediária de decomposição metabólica (fosforilação oxidativa) de aminoácidos, carboidratos e gorduras, ou seja, um ciclo de ácidos tricarboxílicos (ciclo de Krebs). Esta é uma sequência multi-passo de reações enzimáticas intracelulares repetidas que fornecem energia em tecidos (na forma de ATP), bem como compostos para a síntese de substâncias necessárias para manter a viabilidade celular. Além disso, no estágio de transformação da coenzima succinil-CoA em ácido succínico (succinato), seus elétrons são transferidos para a cadeia respiratória das mitocôndrias, o que garante o fornecimento de oxigênio às células dos tecidos de todos os órgãos.

A inanição de oxigênio nas células (hipoxia) provoca muitos distúrbios patológicos; o principal regulador da resposta do corpo à hipoxia é uma proteína especial dos núcleos celulares - o fator de transcrição da hipoxia induzida (HIF-alfa). Nos níveis normais de oxigênio, o conteúdo de HIF-alfa é insignificante, mas assim que a quantidade de oxigênio disponível nas células diminui, o nível de HIF aumenta e pode levar à apoptose das células. Inibir o fator HIF e estabilizar o seu nível pode succinar, isto é, ácido succínico.

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Forma de liberação

Existem preparações com ácido succínico, que são usadas para ativar o metabolismo do tecido e normalizar o equilíbrio energético, ou seja, eles atuam como metabólitos. O uso de ácido succínico para reduzir a intensidade dos processos de oxidação é possível devido às suas propriedades antioxidantes pronunciadas. Os compostos de ácido succínico - succinatos Na, K, Ca, Mg - melhoram o fornecimento de células com oxigênio, exercendo um efeito anti-tóxico nos tecidos dos órgãos em suas alterações morfológicas e distrofia, causada por uma ampla gama de doenças e condições patológicas.

Prática clínica doméstico tem demonstrado que fármacos com os derivados de ácido succínico, que é um metabolito endógeno, ajuda a aumentar a imunidade e das capacidades de adaptação do organismo após prolongada doença ou lesão, estimular a regeneração e recuperação da função fisiológica de todos os órgãos e sistemas. Também em terapia complexa, fármacos com ácido succínico são usados para tratar vasos sanguíneos, incluindo vasos cerebrais. Recomenda-se utilizar preparações que o ácido succínico é utilizado como um inibidor de perda de iões de potássio, no tratamento de acidentes vasculares cerebrais, ataques cardíacos, aterosclerose, perturbações da memória em distúrbios senis e neuropsiquiátricos.

Nomes de preparações com ácido succínico:

• Ácido âmbar;
• Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks et ai.), Citoflavin (comprimidos e solução injectável), antichoque e dezintoksatsionny Reamberin de infusão de solução (meglumina succinato de sódio), gelofusin (para solução de substituição de plasma com perda de sangue e a intoxicação de um organismo).

Preparações com ácido succínico para alcoolismo: Mexidol, Limonar.

Preparações de ácido hialurônico com ácido succínico: Arthro Hyalual é um substituto do líquido sinovial em articulações com osteoartrose.

Farmacodinâmica

Embora a estrutura química do ácido succínico exógeno seja semelhante à que é um metabolito do ciclo intracelular de ácidos tricarboxílicos, na sua forma pura raramente é incluída na formulação. Mesmo em comprimidos de ácido succínico, de acordo com as instruções, o componente farmacologicamente ativo é o ácido acetilamino succínico. Compostos de quelação - sais e ésteres de succinato quimicamente análogos - são utilizados para aumentar a absorção intestinal de drogas com ácido succínico.

Assim, a farmacodinâmica dos efeitos reguladores sobre o metabolismo de fármacos como o Mexipridol é devida a 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina de succinato (succinato de etilmetilhidroxipiridina), que é um derivado de ácido succínico.

Os fabricantes afirmam que os medicamentos que contêm esta substância regular não apenas os processos de oxidação nas células e aumentar o nível de ATP, mas também normalizar vasos cerebrais, músculo cardíaco (principalmente durante hipoxia), tracto gastrointestinal, as glândulas endócrinas e assim por diante. No entanto, o processo bioquímico de todo o espectro de efeitos benéficos, as drogas que têm um ácido succínico, instruções frequentemente não explicou (por exemplo, reduzem o nível de colesterol no sangue ou vegetovascular aliviar os sintomas e melhorar a imunidade); Na melhor das hipóteses, o mecanismo do ciclo do ácido tricarboxílico é descrito.

O Mexidol é o succinato da emoxipina e Limontar é ácido succínico (em cada comprimido de 200 mg) e monohidrato de ácido cítrico (50 g), cuja principal tarefa não é apenas melhorar o metabolismo, mas também aumentar a produção de suco gástrico.

Mais farmacodinâmica descrito agentes antioxidantes vitamina Citoflavin, excepto que o ácido succínico incluem vitamina B2 (riboflavina), e precursores de trifosfato de adenosina - Riboxin (inosina) e a vitamina PP (niacina). Ou seja, a ação da droga é fornecida por todos os ingredientes do complexo.

Na solução de Reamberin usada para remover substâncias tóxicas do corpo, a substância ativa - succinato de sódio de N-metilamônio, que ajuda a estabilizar as membranas celulares, retarda a oxidação de ácidos graxos e ativa a clivagem da glicose para compensar os custos de energia em condições hipóxicas.

A farmacodinâmica da Gelofusin, uma solução coloidal de gelatina médica succinilada, baseia-se no aumento da pressão osmótica, o que resulta no volume de líquido nos vasos aumentando após a introdução deste medicamento na veia com perda significativa de sangue, proporcionando o trabalho do coração.

Arto Hyalual - uma preparação de ácido hialurônico com ácido succínico - é utilizado para aplicação de viscosidade - introdução no saco articular para a substituição do líquido sinovial, parcialmente ou completamente perdido com artrose deformada de várias articulações. Ácido âmbar activa o metabolismo nos tecidos ósseos e cartilaginosos e melhora a mobilidade das articulações danificadas.

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Farmacocinética

Após a ingestão, Mexipridol (bem como Mexidol) é rapidamente absorvido no trato digestivo, a concentração máxima no plasma sanguíneo é observada após 25-30 minutos. A droga é dividida no fígado com a formação de metabolitos, que são excretados pelos rins (meia-vida - cerca de cinco horas).

Todos os componentes da citoflavina entram na corrente sanguínea e nos tecidos; O caminho mais rápido para o metabolismo é o ácido succínico (com administração oral do medicamento - em meia hora, com administração parentérica - após 1,5-2 minutos). O nível máximo na niacina no plasma sanguíneo chega duas horas depois e inosina - após cinco horas após uma dose única. Todas as substâncias, exceto o ácido succínico, são metabolizadas no fígado e excretadas na urina.

99% A gelofusina é excretada do corpo pelos rins de forma inalterada (com um período de meia-vida de cerca de 4,5 horas).

A farmacocinética dos preparativos de Limontar e Reamberin não é apresentada nas instruções.

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Dosagem e administração

Ácido âmbar - um comprimido três vezes por dia (antes das refeições); a duração máxima do pedido é de 4 semanas.

Mexidol, Mexipridol, etc. - um comprimido três vezes por dia; duração da admissão - de 14 dias para 1,5 meses.

Citoflavina - dois comprimidos duas vezes ao dia (antes das refeições); A duração do tratamento é de três semanas.

Reamberin e Gelofusin são injetados na veia usando um conta-gotas; A dose e a duração da administração são determinadas individualmente pelo médico.

O Pó Limontar é dissolvido em água (0,25 g por dose) e é administrado por via oral até quatro vezes ao longo do dia.

A preparação de ácido hialurônico com ácido succínico Hyalual Arthro é injetada diretamente na bolsa articular. A instrução observa que três injeções proporcionam um efeito terapêutico estável durante 12 meses.

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Uso Preparações com ácido succínico durante a gravidez

O uso durante a gravidez de todos os medicamentos contendo succinados está contra-indicado.

Contra-indicações

As principais contra-indicações para o uso de ácido succínico e seus derivados: hipersensibilidade, insuficiência hepática aguda, insuficiência renal, úlcera estomacal e duodenal, aumento da pressão arterial.

Além disso, a citotoflavina está contra-indicada no tratamento de pacientes com menos de 18 anos; Reamberin - com traumatismo no crânio e edema do cérebro; Gelofusin - com fraca coagulação sanguínea e insuficiência cardíaca aguda.

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Efeitos colaterais Preparações com ácido succínico

O ácido succínico pode causar alergias (vermelhidão da pele e coceira), diarréia e aumento da sonolência.

Além disso, o uso de Mexipridol, Mexidol e Limonar pode causar boca seca, náuseas e aumento da acidez do suco gástrico por hipersecreção de ácido clorídrico. Isso pode provocar dor no estômago.

A administração intravenosa pode ser acompanhada por parestesia de membros, alterações na pressão arterial, dor de cabeça, choque anafilático.

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Overdose

A sobredosagem de drogas com ácido succínico provoca um aumento nos efeitos colaterais.

Interações com outras drogas

Em drogas com incompatibilidade de ácido succínico com sedativos de um grupo de barbitúricos, tranquilizantes e relaxantes musculares.

As preparações com succinato de etilmetilhidroxipiridina potenciam a ação de agentes para o tratamento da epilepsia e da doença de Parkinson.

A citoflavina não é prescrita em simultâneo com antibióticos, hormônios tireoidianos e córtex adrenal.

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Condições de armazenamento

As preparações com ácido succínico devem ser armazenadas longe da luz, a temperaturas até + 25 ° C.

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Validade

Prazo de validade: ácido succínico - 12 meses: Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro - 2 anos; Mexidol, Reamberin, Limontar - 3 anos.

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