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Opióides potentes e dor crónica

 
, Editor médico
Última revisão: 04.07.2025
 
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Foi dito anteriormente que a dor patológica crônica pode se tornar uma doença independente com consequências graves para muitos órgãos e sistemas. A dor patológica perde suas funções protetoras, tem um significado mal-adaptativo e patológico para o corpo. A dor patológica intransponível e intensa causa distúrbios mentais e emocionais, desintegração do sistema nervoso central, atos suicidas frequentes, alterações estruturais e funcionais e danos em órgãos internos e no sistema cardiovascular, alterações distróficas do tecido, interrupção das funções vegetativas e do sistema endócrino, deficiência imunológica secundária. Existe um grande arsenal de analgésicos não narcóticos para o tratamento da dor crônica. Mas nas situações em que seu uso é limitado pela ocorrência de efeitos colaterais (gastro, nefro e hepatotoxicidade) ou seu potencial analgésico se esgota, surge a questão sobre a possibilidade de usar analgésicos opioides fortes para o tratamento da dor crônica não oncológica. Os médicos reconheceram que, do ponto de vista legal e ético, os pacientes com dor crônica não podem ser privados de analgésicos opioides que proporcionam o máximo alívio da dor; Os opioides começaram a ser usados para tratar dores na artrite reumatoide, dores nas costas e dores neuropáticas.

A prescrição de analgésicos opioides (narcóticos) para dor não oncológica só é possível quando os médicos possuem alto treinamento teórico e sólida experiência clínica no tratamento de síndromes dolorosas crônicas. O médico deve ser capaz de determinar claramente a natureza e a causa da dor, considerar e utilizar todo o arsenal de métodos de tratamento medicamentosos e não medicamentosos para um paciente específico, incluindo os cirúrgicos.

Os analgésicos opioides são o principal tratamento para síndromes dolorosas somatogênicas de moderada e alta intensidade em diversas áreas da medicina. Em termos de efeito analgésico, eles superam significativamente todos os analgésicos não opioides conhecidos. Os analgésicos opioides têm um mecanismo de ação central, que se realiza pela interação com receptores opioides em diferentes partes do sistema nervoso central.

A classe de analgésicos opioides modernos inclui fármacos com diferentes atividades analgésicas e um espectro distinto de outras propriedades adicionais, o que é de grande importância para a escolha correta do opioide em situações clínicas específicas. As diferenças nas propriedades dos diferentes opioides devem-se às suas diferentes relações com os receptores opioides:

  1. afinidade por um certo tipo de receptor (receptores mu-; kappa-; sigma-),
  2. o grau de ligação ao receptor (força e duração do efeito),
  3. capacidade competitiva (antagonismo) a um certo tipo de receptor.

Assim, os opioides podem ser agonistas ou estagnantes de certos receptores, o que determina o espectro de propriedades inerentes a cada opioide.

Opioides de diferentes grupos diferem no grau de expressão de propriedades específicas, como a capacidade de causar tolerância e dependência.

A tolerância, ou seja, a resistência à analgesia opioide, está associada à “habituação” dos receptores à dose de opioide utilizada e à diminuição do efeito analgésico durante a terapia de longo prazo (para a morfina, a tolerância começa a aparecer após 2 a 3 semanas), o que requer um aumento gradual da dose analgésica do opioide.

A dependência de drogas (física e/ou mental) pode se desenvolver em diferentes momentos desde o início da terapia. A dependência física se manifesta quando o uso da droga é interrompido repentinamente, com uma síndrome de abstinência característica (agitação psicomotora, calafrios, cólicas abdominais, náuseas, vômitos, salivação, etc.) e requer terapia especial. A dependência mental (vício ou dependência química) é caracterizada por uma necessidade psicológica irresistível de obter a droga (mesmo na ausência de dor) para evitar experiências emocionais intensas e desconforto intenso ao interromper o uso da droga.

Para identificar o risco de desenvolver dependência de drogas, você pode usar os questionários CAGE e CAGE-AID. As diferenças são que o primeiro questionário é elaborado para identificar o risco de dependência de álcool, enquanto o segundo possui perguntas para identificar a dependência de drogas.

Pergunta

Sim

Não

Você já quis (em geral ou nos últimos 3 meses) reduzir sua ingestão de álcool ou medicamentos?

Alguém ao seu redor fez comentários (em geral ou nos últimos 3 meses) sobre seu uso de álcool ou drogas?

Você já se sentiu culpado por usar álcool ou drogas?

Você já bebeu ou tomou algum medicamento logo de manhã para acalmar os nervos ou curar uma ressaca (em geral ou nos últimos 3 meses)?

A capacidade de causar dependência (o chamado potencial narcótico) é expressa de forma diferente em opioides de diferentes grupos. Alguns opioides (gramal, butorfanol, nalbufina), devido ao seu potencial narcótico mínimo, não são classificados como narcóticos e são analgésicos não narcóticos. Os agonistas do receptor mu (exceto o tramadol) têm maior capacidade de causar dependência. Devido à alta importância social dessa propriedade perigosa dos analgésicos opioides, todos os países possuem um sistema especial de controle sobre o uso de narcóticos para prevenir possíveis abusos. As diferenças entre os diferentes opioides em termos de potencial narcótico determinam as características de sua contabilização, prescrição, dispensação e uso.

Para minimizar o risco de desenvolvimento de dependência psicológica ao usar opioides em pacientes com dor crônica, é necessária a seleção preliminar e o monitoramento sistemático do uso de doses recomendadas de analgésicos narcóticos.

A maioria dos opioides é metabolizada no fígado e seus metabólitos são excretados pelos rins, portanto, o efeito dos opioides pode ser potencializado em pacientes com comprometimento da função desses órgãos parenquimatosos e pode se manifestar como depressão do SNC (sedação, depressão respiratória).

As contraindicações ao uso de todos os analgésicos opioides são: hipersensibilidade (intolerância) a um fármaco específico, intoxicação alcoólica ou medicamentos que deprimem o sistema nervoso central (hipnóticos, narcóticos, psicotrópicos), uso concomitante de inibidores da MAO e um período de 2 semanas após a sua suspensão, insuficiência hepática ou renal grave, epilepsia, síndrome de abstinência medicamentosa, gravidez e amamentação. É necessária cautela ao prescrever opioides a pacientes idosos e senis (a dose analgésica segura pode ser 1,5 a 2 vezes menor do que em pessoas de meia-idade).

Recentemente, sistemas terapêuticos transdérmicos (TTS) para administração dosada de medicamentos (estrogênios, andrógenos, lidocaína) têm sido cada vez mais introduzidos na medicina prática.

O TTS permite que o paciente administre o medicamento de forma independente, sem a necessidade de intervenção de pessoal médico; o procedimento é não invasivo, o que sem dúvida contribui para uma maior adesão do paciente ao tratamento.

A prescrição de todos os analgésicos narcóticos deve ser realizada somente em caso de ineficácia ou intolerância à terapia etiopatogênica previamente realizada e baixo risco de desenvolvimento de dependência, conhecimento do médico de todas as características do medicamento prescrito, interações medicamentosas, complicações.

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