Egolanza

A fábrica farmacêutica húngara OJSC Egis é fornecida ao mercado moderno com um neuroleptico da nova geração de Egolansa, que apresenta altas características antipsicóticas.

Indicações Egolanza

A droga foi desenvolvida propositadamente, portanto, as indicações para o uso de Egolans são autênticas e estreitas, embora exerçam uma influência sistêmica no corpo humano.

• A esquizofrenia é um transtorno mental polimórfico bastante comum que afeta aproximadamente um por cento da população mundial. A droga é utilizada tanto no período de exacerbação, no papel da terapia de manutenção quanto no tratamento prolongado contra a recaída.
• Psicose maníaco-depressiva, em monoterapia ou como parte de um tratamento complexo (em combinação com ácido valproico e compostos químicos, cuja base são íons de lítio). Em fases agudas da doença, no caso de uma alternância rápida de períodos de excitação e apatia.
• Alívio de transtornos de transtorno bipolar.
• Prevenção da recorrência de transtornos bipolares, se houver uma dinâmica positiva no caso de prender a fase maníaca da patologia.

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Forma de liberação

O composto químico activo activo constituindo a base de Egolans é o trihidrato de dihidrocloreto de olanzapina. Por conveniência de uso e manutenção do nível de dosagem requerido, o fabricante apresenta diversas formas de liberação para o mercado farmacológico.

Este é um tablet que tem um revestimento duro de cor amarela em cima. A forma da unidade possui um contorno redondo, ligeiramente oblongo, com lados ligeiramente convexos. Em um plano do comprimido, pode-se observar uma depressão de separação e, por outro lado, a gravação em relevo, que difere dependendo da concentração de trihidrato de di-hidrocloreto de olanzapina em uma unidade do fármaco.

1. A gravura "E 402" é colocada numa unidade de medicamento em que a concentração da substância activa é de 7,03 mg, o que corresponde a 5 mg de olanzapinum.
2. A estampagem "E 403" é colocada numa unidade de medicamento em que a concentração da substância activa é de 10,55 mg, o que corresponde a 7,5 mg de olanzapinum.
3. Outra forma de libertação é um comprimido com um "E 404" em relevo colocado numa unidade de dosagem em que a concentração da substância activa é de 14,06 mg, o que corresponde a 10 mg de olanzapinum.
4. A gravura "E 405" é colocada numa unidade de medicamento em que a concentração da substância activa é de 21,09 mg, o que corresponde a 15 mg de olanzapinum.
5. A gravação em relevo "E 406" é colocada numa unidade de medicamento em que a concentração da substância activa é de 28,12 mg, o que corresponde a 20 mg de olanzapinum.

Substâncias adicionais incluídos na formulação de comprimido de drogas de fabrico microscópico - forma de cristais de celulose (a partir de 40.99 mg para 163,94 mg), hidro-ksipropil-celulose (a partir de 5 mg a 20 mg), lactose mono-hidrato (a partir de 40,98 mg até 163,94 mg) Estearato de magnésio (de 1 mg a 4 mg), crospovidona (de 5 mg a 20 mg).

A camada que cobre o comprimido consiste em um corante amarelo quinina, hipromelose, opadar.

Sete unidades medicinais estão localizadas em uma bolha. O fabricante produz caixas de papelão, nas quais há quatro ou oito bolhas.

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Farmacodinâmica

A droga foi desenvolvida como um neuroleptico com um espectro de efeitos farmacológicos prolongados. Farmakodinamika Egolansa baseia-se principalmente nas propriedades químicas e físicas da olanzapina, o composto químico que é a base da droga. A olanzapina é seletiva em sua influência e seleciona apenas alguns receptores. Graças à semelhança da farmacodinâmica, a substância activa efetivamente inibe ou, pelo contrário, ativa a ação das extremidades nervosas da serotonina 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C.

A Egolança é eficaz em afetar receptores muscarínicos (M1-5), H1 - histamina, α1 - adrenérgicos. Neste caso, a olanzapina é um antagonista persistente de dopamina (D1, D2, D3, D4, D5), nervos colinérgicos e 5TT-serotonina.

A ação da droga reduz progressivamente o nível de excitação de neurônios mesolímbicos A10 relacionados aos receptores dopaminérgicos. Não há evidências de um efeito significativo nas vias A9-striatnyh dos impulsos nervosos.

Drogas Egolanza activo na regulação dos processos de habilidades motoras do paciente. Sob a sua influência, há uma diminuição selectiva nos reflexos de protecção. Tal imagem terapêutico pode ser obtido em doses mais baixas medicação que ajuda a prevenir o desenvolvimento de desordens patológicas tais como a catalepsia administrados - um sintoma de distúrbios de movimento, caracterizado por afundamento do paciente na mesma posição durante um longo período de tempo ou uma perda súbita de tónus muscular, fazendo com que a pessoa cai "como um maço."

No caso de passar um teste ansiolítico, que é conduzido para avaliar as reações emocionais-comportamentais ao estresse e avaliar os efeitos de proteção contra o estresse, a olanzapina melhora o resultado anti-ansiedade. A droga é boa para sintomas negativos e produtivos, incluindo alucinações e insinuações delirantes.

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Farmacocinética

Após a administração oral, a droga é perfeitamente absorvida pela mucosa do aparelho digestivo. A ingestão de alimentos não tem um efeito tão significativo nas características de absorção e distribuição. Farmacocinética Egolansa mostra a concentração máxima da substância activa Cmax no soro sanguíneo após cinco a oito horas após a administração. A alteração da Cmax no sangue, com uma dose de 1 a 20 mg, é realizada de acordo com leis lineares: quanto maior a quantidade de medicamento em questão, maior a concentração no plasma.

A olanzapina tem uma elevada percentagem de ligação às proteínas do sangue (cerca de 93%). Principalmente funciona com glicoproteína e albúmina alfa-ácido.

Através da oxidação e conjugação, a olanzapina sofre biotransformação, que ocorre no fígado. O resultado do metabolismo é o composto químico principal 10-N-glucuronido, que depois circula através dos sistemas do corpo do paciente. Glucuronide é privado de oportunidades para penetrar a barreira hematoencefálica.

Outros metabolitos do fármaco, 2-hidroximetilo e N-desmetilo, são biotransformados com a participação direta das isoenzimas CYP2D6 e CYP1A2.

A farmacocinética básica de Egolans é devido a olanzapina, a gravidade de seus metabólitos é menos notável. A droga é excretada do corpo principalmente sob a forma de metabólitos através dos rins, juntamente com a urina.

Dependendo das características individuais do organismo do paciente, a meia-vida do medicamento é em média 33 horas, mas é capaz de mostrar T1 / 2 de 21 a 54 horas. A depuração plasmática média é de 12 a 47 l / h, o número médio é de 26 litros por hora.

O indicador da meia-vida de T1 / 2 depende em grande parte do sexo e da idade do paciente, bem como do status do fumante:

• Se o doente é do sexo feminino: a depuração plasmática da olanzapina indica aproximadamente 18,9 l / h, a semi-vida de eliminação é de 36,7 horas.
• Se o paciente é do sexo masculino: a depuração plasmática da olanzapina é maior e pode corresponder a uma figura de 27,3 l / h, a média-vida em média é de 32,3 horas.
• O paciente fuma: a depuração plasmática da olanzapina mostra aproximadamente uma quantidade de 27,7 l / h, a semi-vida de eliminação é de 30,4 horas.
• O paciente não fuma: a depuração plasmática da olanzapina mostra aproximadamente 18,6 l / h, a semi-vida de eliminação é de 38,6 horas.
• Se o paciente "cruzou" o rubicon aos 65 anos: a depuração plasmática da olanzapina indica aproximadamente 17,5 l / h, a meia-vida é de 51,8 horas.
• Se o paciente tiver menos de 65 anos: a depuração plasmática da olanzapina indica aproximadamente 18,2 l / h, a meia-vida é de 33,8 horas.

Não foram estabelecidas diferenças significativas em valores semelhantes em pacientes com disfunção renal grave e em pacientes sem anormalidades patológicas nesta área.

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Dosagem e administração

Dependendo do diagnóstico, da idade do paciente e da gravidade do curso da doença, o médico assistente seleciona o método de administração e a dose do fármaco a administrar para obter o efeito terapêutico desejado.

A nova geração de Egolansa neuroleptica é introduzida no corpo por via oral, isto é, através da boca. A ingestão de drogas não está associada ao tempo de consumo de alimentos. A droga é administrada uma vez por dia.

A dosagem inicial geralmente é prescrita na gama de 5 a 20 mg. No caso de diagnosticar esquizofrenia, 10 mg são inicialmente prescritos.

Se diagnosticado com passo mania fluxo aguda e descobriram que a principal causa mudanças patológicas são bipolares paciente transtorno mental é atribuído a olanzapina numa dosagem de 15 mg (monoterapia se prevista), ou 10 mg em combinação com drogas, básico elemento de que é um ião de lítio (Li + ). A combinação com ácido valproico também é praticada nesta situação. No caso da terapia de manutenção, as preparações em tandem são administradas em doses semelhantes.

Se a esquizofrenia, pesada pela síndrome maníaco-depressiva, for diagnosticada, então a quantidade inicial do medicamento administrado é administrada a uma taxa de 10 mg por dia. Se o paciente já sofreu uma terapia com Egolans para parar o caso maníaco, então, com medidas preventivas de recaída, recomenda-se o tratamento com as mesmas doses. Se a terapia for primária, é prescrita uma dose inicial, que é ajustada durante o curso da terapia.

Não é recomendável que os Egolans sejam interrompidos abruptamente para não obter uma síndrome de rejeição. A dose diária máxima do medicamento em questão não deve exceder 20 mg.

Para pacientes que já foram "ultrapassados" por 65 anos, se a terapia for necessária, a dose inicial deve ser menor (5 mg por dia). Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal, a quantidade de medicamento é prescrita em doses menores. Se necessário, a dose deve ser levantada com muito cuidado.

A correção da dosagem de acordo com o sexo e o status do fumante não é realizada. Se o paciente tiver mais de um fator que causa a inibição do metabolismo, é necessário considerar a questão de reduzir a quantidade inicial do medicamento administrado a 5 mg por dia.

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Uso Egolanza durante a gravidez

Até à data, os estudos e os dados estritamente realizados sobre o monitoramento do quadro clínico, como os resultados da introdução da olanzapina no período de gestação pelo bebê de uma mulher, não estão disponíveis. Portanto, os desenvolvedores do uso de drogas por Egolans durante a gravidez e a lactação não são recomendados. Uma exceção só pode ser a decisão do médico assistente, que, depois de receber uma imagem objetiva da doença, é capaz de avaliar a situação. E se a ajuda real para a jovem mãe em resolver seus problemas de saúde é mais significativa do que o suposto prejuízo para o feto, a medicação é prescrita.

Egolança não atravessa a barreira hematoencefálica, não entra no leite materno, mas, no entanto, não deve ser recomendado para administração durante a lactação. Se tal necessidade surgir, é aconselhável para o período de tratamento terapêutico, para parar de amamentar o bebê.

Contra-indicações

Qualquer medicamento mostra como a dinâmica positiva esperada do impacto, para que possa afetar negativamente os órgãos, alterados patologicamente por outras doenças, disponíveis na história médica do paciente. A partir disso, também há contra-indicações para o uso de Egolans.

• Intolerância individual aos componentes constituintes da droga.
• O glaucoma de ângulo fechado é um tipo de glaucoma, em que a pressão no olho aumenta muito rapidamente.
• Psicoses de gênese diferente.
• Malabsorção de glicose-galactose.
• A demência é um declínio que se desenvolve lentamente em habilidades mentais, em que ocorrem desordens de pensamento, memória, capacidade de aprendizagem e concentração de atenção.
• Gravidez e o período de alimentação de um bebê recém-nascido com leite materno.
• Com falta de lactase no corpo do paciente.
• A idade dos pacientes menores de 18 anos é devido à falta de dados clínicos.
• Hipersensibilidade do corpo do paciente à lactose.

Com especial cautela deve ser nomeado olanzapina:

• Disfunção renal e hepática.
• Hiperplasia (aumento do número de elementos estruturais dos tecidos pelo excesso de neoplasia) da próstata.
• Propensão a convulsões epilépticas.
• Propensão para convulsões.
• A mielossupressão, incluindo neutropenia e leucopenia, é um conteúdo reduzido dos constituintes sanguíneos correspondentes.
• Obstrução paralítica do intestino.
• Hipotensão arterial, incluindo seus precursores: doenças cardiovasculares e cerebrovasculares.
• Patologias mieloproliferativas (na medula óssea existe uma produção aumentada de plaquetas, leucócitos ou eritrócitos).
• Patologia congênita do coração.
• Disfunção cardíaca congestiva.
• Síndrome hipereosinofílica.
• Imobilização - imobilidade de qualquer parte do corpo com algum dano ao corpo.
• Os idosos.

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Efeitos colaterais Egolanza

No caso de passar a terapia com o medicamento em questão, com uma frequência menor ou mais, podem ocorrer efeitos colaterais de Egolans.

Reações nevrágicas:

• Sonolência e apatia geral.
• O aparecimento de movimentos involuntários e descontrolados.
• Tonturas.
• Sintomas da doença de Parkinson.
• Fraqueza neuropsiquiátrica.
• Convulsões.
• Síndrome extrapiramidal caracterizada por movimentos de rotação forçada não rítmica em várias partes do corpo.
• Foram observados casos únicos de início da síndrome neuroléptica maligna.
• Aumento da temperatura corporal.
• Instabilidade do sistema vegetativo.
• Ativação das glândulas sudoríparas.
• Falha no ritmo e freqüência cardíaca.
• Tremor.
• Perturbação do sono.
• Instabilidade emocional.

Reação do sistema cardiovascular:

• O crescimento da pressão sanguínea.
• Bradicardia, que pode ser acompanhada de insuficiência vascular aguda.
• Foram registrados casos únicos de taquicardia ventricular com atividade elétrica caótica dos átrios com uma freqüência de pulso de 350-700 por minuto. Essa imagem pode provocar uma morte súbita.
• Tromboembolismo, veias pulmonares e profundas.

Reação do sistema de troca:

• Ganho de peso corporal do paciente.
• Um sentimento constante de fome.
• Hipertrigliceridemia.
• Em casos raros, você pode observar hiperglicemia.
• Podem aparecer sintomas de diabetes.
• Hipercolesterolemia.
• Acumulação de excesso de calor no corpo humano.
• Um resultado letal é possível.

A reação do trato gastrointestinal:

• Crescimento de ALT e ACT-transaminases do fígado.
• Constipação.
• Hepatite.
• Reduzindo a umidade da mucosa oral.
• Menos frequentemente é possível observar a lesão de tecidos hepáticos de natureza colestática e / ou hepatológica.
• Pancreatite.

A reação de outros sistemas corporais:

• A liberação no sangue da mioglobina como resultado de danos rápidos aos músculos esqueléticos.
• Retenção de urina no corpo.
• Micção dolorosa.
• Reação alérgica.
• Às vezes, a fotossensibilidade é observada.
• Puffiness.
• Astenia - o corpo funciona com o último esforço.
• Incontinência urinária.

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Overdose

Cada pessoa é individual, portanto, é possível observar vários sintomas de tomar a mesma medicação. Se a quantidade do medicamento prescrito tiver sido incorretamente calculada, pode ocorrer uma sobredosagem do medicamento, o que se manifesta por uma sintomatologia patológica semelhante:

• Falha na freqüência cardíaca.
• Sobreexcitação e agressão.
• Inibição da respiração.
• Violação do aparelho de fala, manifestado por uma desordem de articulação.
• Bloqueio de consciência, que é expresso em sintomas de severidade variável, desde sedação leve até coma.
• Falhas extrapiramidais.
• Convulsões.
• Insanidade psicológica.
• Problemas com a pressão arterial: aumento ou queda rápida dos indicadores de pressão arterial.
• Síndrome neuroléptica maligna.
• Pare de respirar e / ou de coração.

É bastante difícil designar doses perigosas para a vida humana, já que um resultado letal foi registrado depois de tomar 450 mg de olanzapina. Então, como é sabido, quando o paciente entrou em 1500 mg de Egolança, o paciente permaneceu vivo.

Quando os primeiros sinais de uma overdose aparecem, primeiro é necessário para a pessoa afetada enxaguar o estômago e induzir um reflexo de vômito. Depois disso, você deve tomar qualquer sorvente, por exemplo, carvão ativado. O tratamento adicional é sintomático. Neste período, é necessário um controle médico cuidadoso sobre a condição do paciente.

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Interações com outras drogas

É muito mais fácil prever a resposta do corpo do paciente à monoterapia. Mas a introdução de um esquema de tratamento complexo esconde uma certa imprevisibilidade, se o médico não conseguir prever o resultado da influência mútua das drogas presentes no protocolo de tratamento, entre si. Portanto, para alcançar a efetividade terapêutica necessária, evitando complicações patológicas, deve-se conhecer as conseqüências da interação de Egolans com outras drogas.

As drogas que excitam CYP1A2 iso-enzima (indutores) são capazes de influenciar o metabolismo da substância ativa no corpo do paciente. Neste caso, a depuração da olanzapina aumenta o seu desempenho se o paciente "se induz com" a nicotina. Uma situação semelhante com a introdução conjunta de Egolans com um grupo de drogas, que inclui a carbamazepina. Esta combinação de compostos químicos pode provocar uma diminuição da quantidade de olanzapina no plasma sanguíneo do paciente. Nesse caso, pode ser necessário aumentar a dosagem.

As drogas que inibem a iso-enzima CYP1A2 (inibidores) podem influenciar o metabolismo da substância ativa no corpo do paciente.

A mesma reação é indicada pela entrada em tandem da droga e fluvoxamina. Isso diminui a depuração da substância ativa, enquanto a concentração máxima no soro aumenta: 55% para os não fumantes do sexo mais fraco e 77% para os homens que têm predileção pela nicotina. Com base em tais indicadores, a interação de Egolans com outros medicamentos, em particular a fluvoxamina, ou qualquer outro inibidor da isoenzima CYP1A2 (por exemplo, como a ciprofloxacina), é necessário reduzir a dose inicial de olanzapina.

A influência significativa nas propriedades físico-químicas do medicamento em questão não é realizada por injeção conjunta com etanol, apenas um aumento nas características sedativas do primeiro pode ser observado.

A fluoxetina, uma droga que suprime a ação da enzima CYP2D6, fármacos antiácidos baseados em íons de magnésio e alumínio, bem como a cimetidina não afetam significativamente a farmacodinâmica e a farmacocinética de Egolans.

Com o uso simultâneo do medicamento em questão com preparações de adsorção, como, por exemplo, carvão ativado, a biodisponibilidade da olanzapina é significativamente reduzida. A mudança nesse indicador pode variar de cinquenta a sessenta por cento. Para evitar tal situação, é necessário espalhar a introdução de duas drogas no tempo. O intervalo entre recepções não deve ser inferior a duas horas.

O ácido valproico pode reduzir ligeiramente a capacidade da olanzapina para biotransformar. Enquanto a substância activa Egolansa inibe a síntese de glucurônido ácido glucurônido. A interação farmacodinâmica terapeuticamente sensível entre os dois fármacos é improvável.

Ao diagnosticar um paciente com doença de Parkinson, administrar olanzapina, quando a terapia antiparkinsoniana é realizada, não é desejável.

Com extremo cuidado deve ser tomado em drogas paralelas, tais como a amitriptilina, sotalol, sulfametoxazol, cetoconazol, trimetoprim, clorpromazina, droperidol, terbutatin, eritromicina, tioridazina, fluconazol, pimozida, efedrina, quinidina, adrenalina, procainamida e outras medicações que a sua influência pode estender o intervalo QTc. Este facto viola o equilíbrio electrolítico no corpo do paciente, inibe a biotransformao de olanzapina no fígado.

Não administre simultaneamente olanzapina com dopamina ou levodopa. Como o primeiro deprime a ação do segundo, sendo seu antagonista.

Sem influência mútua significativa no caso da co-administração de um sujeito com isozimas droga CYP1A2 (teofilina), CYP 2D6 (antidepressivos tricíclicos), CYP 2C9 (varfarina), bem como o diazepam 2C19 CYP 3A4 e CYP biperidenom.

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Condições de armazenamento

As altas características farmacológicas do fármaco dependem em grande parte da minuciosidade da condição de armazenamento de Egolange.

• O medicamento deve ser armazenado em uma sala em que os valores de temperatura não cruzem a marca de 30 ° C.
• A sala deve estar seca.
• O local de armazenamento não deve ser acessível para as crianças.

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Validade

Se todos os requisitos para o armazenamento do medicamento forem cumpridos, a vida útil é de três anos. Após a expiração deste período, o uso de Egolans é inaceitável. O prazo para o uso efetivo e seguro da droga é necessariamente refletido no cartão e em cada bolha do medicamento.