Diclofenac de sódio

O diclofenaco sódico é um medicamento do grupo dos AINEs, que é um derivado do ácido α-toluico.

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Indicações Diclofenac de sódio

É utilizado nos seguintes casos:

• na artrite reumatóide, reumatismo, doença de Bechterew e também em caso de inflamação na área das articulações com tecidos moles, em cujo contexto são observadas sensações dolorosas (isso inclui lesões do sistema músculo-esquelético);
• para artrose com neurite, espondiloartrose e radiculite, bem como durante exacerbação de gota, lumbago e neuralgia;
• na dismenorreia primária.

O medicamento é prescrito por um curto período de tempo para eliminar bursite ou tendinite, bem como dores que surgem após intervenções cirúrgicas.

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Forma de liberação

O produto é lançado como solução injetável em ampolas de 3 ml. A caixa contém 5 ou 10 ampolas com a solução.

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Farmacodinâmica

O medicamento possui fortes propriedades anti-inflamatórias e analgésicas, além de um efeito antipirético moderado. Durante o tratamento de doenças reumáticas, reduz a dor nas articulações (tanto durante o movimento quanto em repouso), reduz o inchaço e a rigidez que ocorrem pela manhã e, ao mesmo tempo, ajuda a aumentar a amplitude de movimento das articulações afetadas pela doença. Um efeito estável se desenvolve após 1 a 2 semanas de tratamento.

O medicamento na forma de injeções geralmente é prescrito nos estágios iniciais do tratamento de patologias reumatológicas, bem como para sensações dolorosas de outras origens.

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Farmacocinética

Absorção.

Quando 75 mg do fármaco são administrados por via intramuscular, a absorção começa imediatamente – os valores plasmáticos máximos são atingidos após aproximadamente 20 minutos (o valor médio é de aproximadamente 2,5 μg/ml (ou 8 μmol/l)). Imediatamente após atingir essa marca, os valores plasmáticos da substância diminuem rapidamente. A quantidade do componente ativo absorvido é linearmente proporcional à dose do fármaco. Os valores de AUC com a administração intramuscular da solução excedem os valores da forma retal ou oral do fármaco em aproximadamente duas vezes, pois, nestes últimos casos, aproximadamente metade de todo o diclofenaco passa pela primeira passagem hepática.

Quando o medicamento é usado repetidamente, sua farmacocinética permanece a mesma.

Se o paciente observar os intervalos entre as injeções conforme exigido pelas instruções, não ocorrerá acúmulo da substância.

Distribuição.

A síntese proteica no soro sanguíneo (principalmente com albumina) é de 99,7%. Ao mesmo tempo, o volume médio de distribuição atinge 0,12-0,17 l/kg.

O diclofenaco consegue passar para a membrana sinovial, onde seus valores máximos são observados mais tarde do que no plasma sanguíneo (aproximadamente 2 a 4 horas). A meia-vida média na membrana sinovial é de 3 a 6 horas. Após 2 horas da obtenção dos valores plasmáticos máximos, os níveis de diclofenaco na membrana sinovial apresentarão valores mais elevados do que no plasma, e esses valores permanecerão mais elevados por um período de até 12 horas.

Processos metabólicos.

Parte do metabolismo do diclofenaco ocorre pela glucuronidação da molécula inalterada, mas principalmente pela metoxilação simples e múltipla, resultando na formação de vários produtos de degradação fenólica (31-hidroxi-, bem como 4'-hidroxi- e 5'-hidroxi-, bem como 4',5-di-hidroxi- com 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco), a maioria dos quais são convertidos em conjugados do tipo glucuronídeo.

Dois desses produtos de degradação são bioativos, embora em extensão significativamente menor que a substância ativa do medicamento.

Excreção.

A depuração plasmática total do ingrediente ativo é de 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal é de 1 a 2 horas. A meia-vida de 4 produtos de degradação, incluindo 2 farmacoativos, também é bastante curta, de 1 a 3 horas. O metabólito 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco tem meia-vida mais longa, mas não possui atividade medicinal.

Aproximadamente 60% da dose administrada da solução é excretada na urina como conjugados glicuronidados do ingrediente ativo inalterado e, adicionalmente, na forma de produtos de decomposição, dos quais a maior parte são conjugados glicuronidados. Menos de 1% da dose é excretada inalterada. O restante do fármaco administrado é excretado como metabólitos, juntamente com as fezes e a bile.

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Dosagem e administração

Para adultos, a solução é administrada por via intramuscular na dose de 75 mg, 1-2 vezes ao dia - durante o estágio agudo da doença ou no caso de exacerbação da patologia crônica.

Para crianças maiores de 6 anos, a dosagem é selecionada pelo médico (com base em 2 mg/kg; a dose diária da solução deve ser administrada 2 ou 3 vezes).

Geralmente o tratamento dura de 4 a 5 dias.

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Uso Diclofenac de sódio durante a gravidez

É proibido usar a solução durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• uma úlcera que se desenvolve no trato gastrointestinal;
• histórico de sangramento gastrointestinal;
• patologias hepáticas/renais;
• intolerância à droga;
• rinite aguda, urticária, bem como asma brônquica e outros sinais de alergia causados pelo uso de AINEs;
• crianças menores de 6 anos de idade.

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Efeitos colaterais Diclofenac de sódio

Os efeitos colaterais podem incluir dispepsia, sangramento e lesões erosivas e ulcerativas no trato gastrointestinal, bem como sintomas de alergia, tontura e sensação de irritabilidade ou sonolência. No local da administração intramuscular do medicamento, podem ocorrer ocasionalmente abscessos, sensação de queimação e necrose das camadas de gordura.

Caso o paciente desenvolva algum sintoma incomum, o médico deve ser consultado imediatamente sobre a continuação do uso de Diclofenaco sódico.

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Interações com outras drogas

Caso o paciente esteja usando qualquer outro medicamento, ele/ela deve informar seu médico sobre isso.

A combinação de diclofenaco sódico com metotrexato potencializa as propriedades tóxicas deste último. Quando combinado com sais de lítio ou digoxina, aumenta seus valores plasmáticos.

O medicamento enfraquece o efeito dos medicamentos anti-hipertensivos e da furosemida.

A combinação com outros AINEs (por exemplo, GCS ou aspirina) aumenta a probabilidade de sangramento no trato gastrointestinal.

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Condições de armazenamento

O diclofenaco de sódio deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças. Temperatura máxima permitida: 25ºС.

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Instruções Especiais

Avaliações

O diclofenaco sódico na forma injetável tem um rápido início de ação, como observado por muitos pacientes em suas avaliações. A redução dos sintomas de dor é sentida após 20 a 30 minutos, enquanto na administração oral o efeito se desenvolve somente após 1,5 a 2 horas.

No caso da injeção intramuscular, a absorção do medicamento pelo músculo ocorre gradualmente, o que permite uma única administração. Um plano de tratamento mais detalhado é determinado pelo médico.

Entre as desvantagens, há um desenvolvimento bastante frequente de efeitos colaterais que afetam diversos sistemas do corpo – o sistema nervoso, o trato gastrointestinal e reações cutâneas. Estas últimas, por vezes, ocorrem como resultado da injeção – no local da aplicação.

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Validade

O diclofenaco de sódio pode ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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