Definição de opiáceos

Opioides são substâncias que causam dependência física e psicológica. O ópio é obtido do suco da papoula (Papaver somniferum) e contém mais de 20 alcaloides diferentes, sendo o mais famoso a morfina. Alcaloides semissintéticos são obtidos da morfina, incluindo heroína (diacetilmorfina), codeína e hidromorfina. Os opioides sintéticos incluem trimeperidina, metadona, etc.

De todos os tipos de dependência de opiáceos, a dependência de heroína é a mais comum. A heroína é muito mais ativa que a morfina, é mais solúvel e atravessa a barreira hematoencefálica mais rapidamente.

Os opioides exercem sua ação ligando-se a receptores opioides específicos no cérebro. Áreas cerebrais com alta afinidade por opioides exógenos contêm altas concentrações de certos peptídeos endógenos com propriedades semelhantes aos opiáceos. Esses peptídeos são chamados de endorfinas (este termo é um tanto confuso devido à sua semelhança com o nome de um dos principais protótipos de peptídeos opioides, a β-endorfina; portanto, o termo "opiopeptídeos" é usado para designar a afiliação genérica dos peptídeos opioides naturais, e o termo "endorfina" é usado para peptídeos intimamente relacionados à β-endorfina).

Os principais efeitos dos opioides estão relacionados à sua ação no sistema nervoso central. Os mais importantes incluem analgesia, euforia, letargia, depressão respiratória, sonolência e turvação da consciência; pode ocorrer comprometimento do julgamento.

Uma porção significativa dos opioides é convertida em metabólitos polares, que são rapidamente excretados pelos rins. Compostos com grupos hidroxila livres (morfina) são facilmente conjugados com ácido glicurônico e excretados pela bile (mas esta não é a principal via de excreção). A heroína (diacetilmorfina) é hidrolisada em monoacetilmorfina e, em seguida, em morfina, que é conjugada com ácido glicurônico. Os opioides também sofrem N-desmetilação no fígado. A meia-vida da morfina é de 2 a 4 horas, da heroína de 1 a 1,5 horas e da codeína de 2 a 4 horas.

Viciados em morfina e heroína podem tomar centenas de miligramas de heroína; dependentes tolerantes tomam até 5.000 mg de morfina (em indivíduos intolerantes, a morte por overdose pode ocorrer com 60 mg de morfina). A síndrome de abstinência de morfina e heroína começa de 6 a 8 horas após a última dose, atinge sua intensidade máxima em 2 a 3 dias e continua pelos próximos 7 a 10 dias (às vezes até 6 meses).

A dose letal de morfina por via oral é de 0,5-1 g, e por via intravenosa, de 0,2 g. A concentração letal no sangue é de 0,1-4 mg/l. Todos os opioides são especialmente tóxicos para crianças menores. A dose letal de codeína para crianças menores de 3 anos é de 400 mg e de heroína, de 20 mg.

O diagnóstico de overdose de opioides costuma ser simples (anamnese, marcas de injeção), mas em outros casos pode ser muito difícil (como em qualquer estado comatoso de etiologia desconhecida). Nesses casos, é necessário testar a urina para detectar o conteúdo de opioides. Diversos métodos são utilizados para isso, tanto qualitativos quanto quantitativos.

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