Azidotimidin

A azidotimidina afeta ativamente retrovírus (entre eles, infecção por HIV).

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Indicações Azidotimidina

É usado para tratar a infecção pelo HIV em crianças e adultos (terapia complexa usando outros medicamentos anti-retrovirais).

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Forma de liberação

Disponível em cápsulas. 10 cápsulas dentro do blister, 10 placas blister dentro de uma embalagem separada. 100 cápsulas dentro da garrafa ou latas; em um pacote - 1 garrafa / lata. 200 pedaços dentro de um frasco ou garrafa; dentro de um único pacote - 1 vaso / garrafa. 

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Farmacodinâmica

O fármaco é fosforilado dentro da célula com a ajuda de TK celular, timidilato quinase e juntamente com esta quinase inespecífica. Como resultado, certos compostos de fosfato (mono-, di- e tri-) são formados. A substância zidovudina-trifosfato penetra na estrutura do provírus e previne o aumento adicional da cadeia de DNA do vírus. Como resultado, a ligação de partes do DNA do vírus torna-se impossível. A droga também ajuda a aumentar o número de células T4 no corpo.

A zidovudina é ativa contra vírus herpes do 4º tipo, bem como a hepatite B em testes in vitro. Mas no caso de usar drogas com monoterapia em pessoas com AIDS ou hepatite B, não inibe significativamente a replicação viral da hepatite B.

In vitro tem sido revelado que a substância em pequenas concentrações pode inibir a actividade da maior parte das estirpes de Enterobacteriaceae (inclui estirpes de diferentes tipos de Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter e enterobactérias), e com isso, de Escherichia coli (mas ter em mente que os germes tornar-se rapidamente resistentes a zidovudina).

Testes in vitro, não foi possível detectar a atividade da substância em relação à Pseudomonas aeruginosa. A droga em altas concentrações (tamanho 1,9 μg / ml) deprime a lamblia intestinal, mas não afeta outros protozoários.

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Farmacocinética

O nível de biodisponibilidade da substância é de 60-70%.

O medicamento penetra através do BBB. O índice de concentração dentro do líquido cefalorraquidiano atinge 50% dos valores plasmáticos da substância. Exposição ao metabolismo hepático.

A excreção ocorre através dos rins - aproximadamente 30% do fármaco é excretado inalterado e 50% na forma de glucurônidos.

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Dosagem e administração

Administração oral. Para adultos, a dosagem inicial é de 200 mg do medicamento 6 vezes por dia. A dosagem diária mais adequada é selecionada individualmente, pode variar entre 500-1500 mg.

Para crianças: em média, a dosagem é calculada na faixa de 150-180 mg / m ^{2 a} cada 6 horas (quatro vezes por dia). A dosagem é recalculada de acordo com tabelas especiais que levam em consideração peso e altura. Faça isso pelo menos uma vez a cada 2 meses.

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Uso Azidotimidina durante a gravidez

A droga pode ser usada durante a gravidez, mas somente se o benefício de tomar é maior do que a probabilidade de complicações no feto.

Para o período de uso da azidotimidina, é necessário recusar a amamentação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de maior sensibilidade em relação aos componentes das drogas;
• leucopenia (contagem de neutrófilos são <750 / mm ³ ), trombocitopenia (diminuição da contagem de plaquetas para 2000 / μL) e anemia (nível de hemoglobina <7,5 g / dL);
• insuficiência do fígado ou dos rins.

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Efeitos colaterais Azidotimidina

O uso do medicamento pode causar algumas reações secundárias:

• desenvolvimento de anemia, neutropenia ou leucopenia;
• a aparência de dores de cabeça, sensações de sonolência, parestesias, fadiga severa, astenia, mialgia com cardialgia e desordem das papilas gustativas;
• o surgimento de diarréia, vômitos, inchaço e náuseas e, além disso, o desenvolvimento de gastralgia ou pancreatite e perda de apetite;
• o surgimento de um tipo secundário de infecção eo desenvolvimento da febre;
• a aparência de tosse, insônia, calafrios, aumento da frequência de micção, desenvolvimento de depressão;
• desenvolvimento de manifestações dispépticas ou hipercreatininemia, bem como um aumento na atividade de transaminases hepáticas e amilase dentro do soro.

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Overdose

Quando ocorre uma sobredosagem, os efeitos dos efeitos colaterais acima aumentam.

Para remover os distúrbios, lavagem gástrica, recepção de carvão ativado, tratamento sintomático e hemodiálise contínua serão necessários.

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Interações com outras drogas

O paracetamol aumenta a incidência de neutropenia, porque esta substância suprime o metabolismo da zidovudina (ambos os medicamentos sofrem de glucuronização).

Os inibidores de processos oxidativos de microssomas dentro do fígado (entre eles morfina com oxazepam, codeína, ASA e clofibrato e, além disso, indometacina com cimetidina) aumentam os valores plasmáticos de zidovudina.

As drogas com propriedades nefrotóxicas, bem como a função deprimentes da medula óssea (como anfotericina, vinblastina com ganciclovir e pentamidina e adicionalmente vincristina) aumentam a probabilidade de desenvolver um efeito tóxico na zidovudina.

Drogas que retardam a secreção dos túbulos, prolongam a meia-vida da zidovudina.

Zidovudina aumenta o índice de fluconazol no organismo.

Quando combinado com outros medicamentos contra o vírus do HIV (especialmente lamivudina), ocorre um efeito sinérgico em relação à replicação da infecção pelo HIV na cultura celular.

A ribavirina inibe o processo de fosforilação de zidovudina antes da formação de trifosfato, portanto, esses fármacos não podem ser usados em combinação.

A estavudina possui propriedades antagônicas quando os valores molares desta substância com zidovudina têm uma proporção de 20k1. Como consequência, a combinação com estavudina é proibida.

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Condições de armazenamento

A azidotimidina deve ser armazenada em um local fechado da luz e da umidade e, além disso, inacessível às crianças. O nível de temperatura não é superior a 25 ° C.

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Validade

A azidotimidina pode ser utilizada no período de 24 meses a partir da data do fabrico da cápsula.

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