Ansiolíticos e sedativos: dependência, sintomas e tratamento

O uso de ansiolíticos, sedativos e hipnóticos por motivos médicos é generalizado. Seu uso pode resultar em intoxicação, acompanhada de transtornos físicos e mentais. O uso repetido pode levar ao abuso e à dependência.

Distúrbios comportamentais, emocionais e cognitivos distintos nem sempre se desenvolvem, mesmo em usuários regulares, dependendo da dosagem e dos efeitos farmacodinâmicos da droga. Até certo ponto, há tolerância cruzada entre álcool, barbitúricos e ansiolíticos e sedativos não barbitúricos, incluindo benzodiazepínicos. (Barbitúricos e álcool são muito semelhantes em termos de dependência, sintomas de abstinência e intoxicação crônica.) Se o consumo de ansiolíticos e sedativos cair abaixo de um nível crítico, desenvolve-se uma síndrome de abstinência autolimitada.

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Sintomas de dependência de sedativos

Intoxicação (intoxicação aguda). Os sinais de intoxicação progressiva com ansiolíticos e sedativos são supressão dos reflexos superficiais, nistagmo fino ao olhar para o lado, excitabilidade levemente aumentada com nistagmo grosso ou rápido, ataxia, fala arrastada e instabilidade na manutenção da postura. A progressão posterior se manifesta por nistagmo ao olhar para a frente, sonolência, ataxia acentuada com quedas, confusão, sono profundo, pupilas contraídas, depressão respiratória e pode, por fim, levar à morte. Pacientes que tomam altas doses de sedativos frequentemente apresentam dificuldade no processo de raciocínio, fala e compreensão lentas (juntamente com alguma disartria), comprometimento da memória, julgamento prejudicado, foco estreito e labilidade emocional.

Uso crônico. Em pacientes suscetíveis, a dependência psicológica ao medicamento pode desenvolver-se rapidamente, mesmo após várias semanas de uso; tentativas de descontinuação do medicamento resultam em insônia, manifestada por inquietação, sono agitado, despertares frequentes e sensação de tensão matinal. O grau de dependência física é determinado pela dose e pela duração do uso; por exemplo, o fenobarbital na dose de 200 mg/dia, tomado por muitos meses, pode não causar tolerância significativa, mas quando tomado na dose de 300 mg/dia por mais de 3 meses ou na dose de 500-600 mg/dia por 1 mês, pode levar à síndrome de abstinência após a descontinuação.

A abstinência de barbitúricos tomados em altas doses causa uma síndrome de abstinência aguda na forma de um distúrbio grave e com risco de vida, semelhante ao delirium tremens. Às vezes, mesmo com o tratamento adequado para a abstinência, ocorrem convulsões por 1 a 2 semanas. Durante as primeiras 12 a 20 horas após a descontinuação dos barbitúricos de ação curta, se não for tratado, o paciente fica cada vez mais inquieto e enfraquecido, e os tremores aumentam. Dentro de 2 dias, os tremores se tornam mais perceptíveis, os reflexos tendinosos profundos podem aumentar e o paciente fica mais fraco. Do 2º ao 3º dia, 75% dos pacientes que tomam > 800 mg/dia de barbitúricos desenvolvem convulsões, que podem levar ao status epilepticus e à morte. Se não for tratada, entre o 2º e o 5º dia, a síndrome de abstinência se manifesta como delírio, insônia, confusão e alucinações auditivas e visuais ameaçadoras. Hiperpirexia e desidratação são comuns.

A abstinência de benzodiazepínicos resulta em uma síndrome de abstinência semelhante, embora raramente seja grave ou com risco de vida. O início pode ser lento, pois os benzodiazepínicos persistem no organismo por um longo período. Abstinência de gravidade variável foi relatada em pessoas que tomam doses terapêuticas, embora a prevalência desse fenômeno incomum seja desconhecida. A abstinência pode ser mais pronunciada em pessoas que tomam medicamentos com rápida absorção e rápido declínio nas concentrações séricas (p. ex., alprazolam, lorazepam, triazolam). Muitos pacientes que abusam de benzodiazepínicos também abusam de álcool, e a abstinência alcoólica pode ocorrer quando a abstinência de benzodiazepínicos cessa.

Tratamento para dependência de sedativos

A intoxicação aguda geralmente requer apenas observação. Em alguns casos, suporte respiratório é necessário. O antagonista do receptor de benzodiazepínico flumazenil pode ser usado para tratar sedação grave devido à overdose de benzodiazepínicos. Sua eficácia clínica é incerta, pois a maioria dos pacientes com overdose de benzodiazepínicos se recupera sem tratamento. O flumazenil tem sido ocasionalmente associado a convulsões quando usado para aliviar a sedação.

O tratamento da dependência de sedativos, especialmente barbitúricos, consiste na redução gradual da dose do medicamento de acordo com um esquema rigoroso e no monitoramento dos sintomas de abstinência. Frequentemente, a melhor opção é adicionar um composto de ação mais prolongada e mais fácil de interromper. Antes de iniciar a abstinência, a tolerância aos sedativos deve ser avaliada por meio de um teste com uma dose-teste de 200 mg de fenobarbital, administrada por via oral a um paciente não intoxicado, em estômago vazio; se o paciente for intolerante, essa dose produz sonolência ou sono leve em 1 a 2 horas. Pacientes com tolerância moderada apresentam alguma sedação; pacientes com tolerância > 900 mg não apresentam sinais de intoxicação. Se 200 mg forem ineficazes, a tolerância pode ser esclarecida repetindo o teste em 3 a 4 horas com uma dose mais alta. Ansiedade e agitação acentuadas podem aumentar a tolerância do paciente. A dose diária estabelecida com base na tolerância é geralmente administrada em quatro doses divididas ao longo de 2 a 3 dias para estabilizar a condição do paciente e, em seguida, reduzida em 10% ao dia. A interrupção deve ocorrer em um hospital. Após o início da abstinência, é difícil retornar a condição ao nível anterior, mas com monitoramento cuidadoso, os sintomas podem ser minimizados. A restauração da estabilidade do SNC leva cerca de 30 dias.

O fenobarbital pode ser usado como alternativa. Ele não causa intoxicação por narcóticos, ao contrário de substâncias de ação mais rápida. Barbitúricos de ação rápida, outros sedativos e ansiolíticos fracos podem ser substituídos por uma dose de fenobarbital equivalente a 1/3 da dose média diária do medicamento ao qual o paciente é dependente; por exemplo, para secobarbital 1000 mg/dia, a dose estabilizadora de fenobarbital é de 300 mg/dia, geralmente prescrita como 75 mg a cada 6 horas. O fenobarbital é administrado por via oral 4 vezes ao dia, e sua dose inicial é reduzida em 30 mg/dia até a retirada completa. Como a dose inicial é estabelecida com base em informações anamnésicas, há potencial para erro, portanto, o paciente deve ser cuidadosamente observado nas primeiras 72 horas. Se a agitação ou ansiedade persistirem, a dose deve ser aumentada; Se o paciente estiver sonolento, disártrico ou com nistagmo, a dose deve ser reduzida. Durante o período de desintoxicação, outros sedativos e psicofármacos devem ser evitados. No entanto, se o paciente estiver tomando antidepressivos, especialmente tricíclicos, estes não devem ser interrompidos abruptamente; a dose deve ser reduzida gradualmente ao longo de 3 a 4 dias.