Esteróides anabolizantes: conceitos básicos

Para entender como os esteroides anabolizantes afetam nosso corpo, é necessário introduzir vários conceitos. Não tenha medo – não é necessário nenhum conhecimento especial de sua parte.

Uma substância é chamada endógena se for produzida pelo corpo (testosterona endógena é a testosterona produzida pelo corpo) e exógena se entrar no corpo de fora. Todas as vias existentes de administração de medicamentos podem ser divididas em dois grandes grupos: enteral (através do trato digestivo) e parenteral (ignorando o trato digestivo). As primeiras incluem: administração pela boca (oral), absorção sob a língua (sublingual), administração no duodeno e no reto (retal); as últimas incluem a administração de medicamentos por injeção, geralmente em um músculo, sob a pele ou em uma veia. Quanto aos medicamentos esteroides anabolizantes que nos interessam, eles são administrados por via oral ou por injeção intramuscular; raramente faz sentido administrá-los por via sublingual. Medicamentos como insulina ou hormônio do crescimento são administrados por injeções subcutâneas.

Os medicamentos administrados pelo trato digestivo devem passar pelo fígado antes de entrarem na corrente sanguínea. O fígado está sempre em alerta, protegendo nosso corpo de substâncias estranhas, muitas das quais podem ser tóxicas. O fígado destruirá, na medida do possível, qualquer substância que considere estranha. Assim, a quantidade de substância ativa que entra na corrente sanguínea é geralmente menor do que a quantidade que foi introduzida no corpo. A razão entre o primeiro e o segundo números é chamada de biodisponibilidade do medicamento. Simplificando, a biodisponibilidade indica qual porcentagem da quantidade administrada do medicamento realmente funcionará.

A maioria dos fármacos sofre biotransformação no organismo, ou seja, diversas transformações. Existem dois tipos principais de transformação de fármacos: transformação metabólica e conjugação. A primeira significa a transformação de substâncias devido à oxidação; a segunda é um processo biossintético acompanhado pela adição de vários grupos químicos ou moléculas de compostos endógenos ao fármaco ou aos seus metabólitos. Os esteroides anabolizantes sofrem tanto a transformação metabólica quanto a subsequente conjugação no organismo.

Quase todas as transformações que ocorrem no corpo humano requerem alguma ajuda "externa". Se você não se esqueceu completamente da sua aula de química, facilmente se lembrará de que as substâncias que aceleram as reações químicas são chamadas de catalisadores. Os catalisadores das reações químicas que ocorrem em qualquer organismo vivo são chamados de enzimas. Mas, além dos catalisadores, existem outras substâncias que retardam as reações químicas. Seus nomes são inibidores.

O efeito dos medicamentos é amplamente determinado pela dose: quanto maior, mais rápido o efeito do medicamento se desenvolve, dependendo da dose, da gravidade, da duração e, às vezes, da natureza do efeito. Uma dose é a quantidade de um medicamento para uma dose única. As doses são divididas em limiar, terapêutica média, terapêutica máxima, tóxica e letal.

• A dose limite é a dose na qual um medicamento causa um efeito biológico inicial.
• A dose terapêutica média é a dose na qual os medicamentos produzem o efeito farmacoterapêutico necessário na maioria dos pacientes.
• Doses terapêuticas mais altas são utilizadas quando o efeito desejado não é alcançado com doses terapêuticas médias; vale ressaltar que, no caso de doses terapêuticas mais altas, os efeitos colaterais do uso do medicamento ainda não são expressos.
• Em doses tóxicas, os medicamentos começam a causar efeitos tóxicos que são perigosos para o corpo.
• Bom, acho que não preciso explicar a você o que são doses letais.

A diferença entre as doses limite e tóxica de um medicamento é chamada de faixa terapêutica.

O uso repetido de medicamentos frequentemente resulta na diminuição de sua eficácia. Esse fenômeno é chamado de tolerância (habituação) e pode estar associado à diminuição da absorção da substância, ao aumento da taxa de sua inativação ou ao aumento da intensidade de sua excreção. A habituação a diversas substâncias pode ser devida à diminuição da sensibilidade das formações receptoras a elas ou à diminuição de sua densidade nos tecidos.

Para avaliar a taxa de eliminação de substâncias do corpo, utiliza-se um parâmetro como a meia-vida (ou meia-eliminação, como preferir). Meia-vida é o tempo após o qual a concentração da substância ativa no plasma sanguíneo diminui exatamente pela metade. Também vale lembrar que a meia-vida é determinada não apenas pela eliminação da substância do corpo, mas também por sua biotransformação e deposição. Quanto aos receptores, eles servem como um dos "alvos" dos fármacos. Os receptores são chamados de grupos ativos de moléculas substrato com as quais a substância interage. Os receptores, como outras moléculas, têm uma meia-vida específica: uma redução nesse período leva a uma diminuição no número de receptores correspondentes no corpo e, naturalmente, a um aumento nesse número. Vamos nos distrair de todos os outros receptores; no futuro, nos interessaremos apenas pelos receptores hormonais e daremos atenção especial aos receptores androgênicos. Todos os receptores hormonais podem ser divididos em duas grandes categorias: receptores dentro das células (incluindo receptores para hormônios esteroides e tireoidianos) e receptores na superfície celular (todos os outros, incluindo receptores para hormônio do crescimento, fator de crescimento semelhante à insulina, insulina e receptores adrenérgicos). Deve-se notar que o número de receptores na superfície celular pode diminuir (esse fenômeno é chamado de regulação negativa), e a sensibilidade ao fármaco correspondente pode, portanto, diminuir. Os receptores dentro das células não estão sujeitos à regulação negativa (pelo menos, não há evidências documentadas disso).

Os receptores androgênicos (RA) também se enquadram na definição geral de receptores. Em termos simples, os receptores androgênicos são moléculas proteicas muito grandes, compostas por cerca de 1.000 aminoácidos e localizadas no interior das células. É preciso dizer que se trata de células diferentes, não apenas de fibras musculares. Anteriormente, acreditava-se que existiam vários tipos de receptores androgênicos; agora todos sabem que existe apenas um.

Deve-se notar que moléculas de diferentes substâncias podem se ligar ao mesmo receptor. O efeito que causam também varia significativamente. As substâncias cujas moléculas se ligam aos receptores são divididas em dois grandes grupos: agonistas e antagonistas. Agonistas são aquelas substâncias cujas moléculas, ao se ligarem aos receptores, causam um efeito biológico. Se falamos de receptores hormonais, seus agonistas copiam a ação dos hormônios endógenos, com maior ou menor sucesso. Os próprios hormônios endógenos, é claro, também são agonistas. Os antagonistas também se ligam aos receptores, mas não produzem nenhum efeito. Os antagonistas são uma espécie de "cachorro na manjedoura": sem a capacidade de ativar o receptor, eles, ao mesmo tempo, não permitem que os agonistas se conectem aos receptores e façam algo "útil". O uso de antagonistas à primeira vista parece inútil, mas apenas à primeira vista. Este grupo de substâncias inclui, por exemplo, alguns medicamentos antiestrogênicos; ao bloquear os receptores de estrogênio, eles praticamente eliminam o risco de efeitos colaterais associados à aromatização dos AAS.

Bem, esses são provavelmente todos os conceitos básicos que precisamos para entender como os esteroides anabolizantes funcionam.

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