Arduan

Arduan (brometo de pipecurônio) é um medicamento pertencente ao grupo dos relaxantes musculares não despolarizantes. Esses medicamentos são usados para relaxar temporariamente os músculos esqueléticos, o que é necessário em vários procedimentos médicos, incluindo cirurgia e intubação.

O brometo de pipecurônio atua bloqueando a transmissão neuromuscular. Liga-se aos receptores nicotínicos de acetilcolina na membrana pós-sináptica das células musculares, impedindo a ligação da acetilcolina e evitando assim a despolarização das fibras musculares. Isso leva ao relaxamento muscular.

Indicações Arduana

• Para garantir o relaxamento muscular durante procedimentos cirúrgicos.
• Na terapia intensiva, para facilitar a ventilação mecânica em pacientes que não conseguem respirar por conta própria.
• Para facilitar a intubação endotraqueal.

Forma de liberação

• Ampolas: Contêm uma certa quantidade de substância ativa em forma líquida para administração intravenosa.
• Frascos: Podem conter uma solução que deve ser diluída em um diluente adequado antes do uso.

Farmacodinâmica

O brometo de pipecurônio (Arduan) é um relaxante muscular não despolarizante usado para relaxar os músculos esqueléticos durante cirurgias ou cuidados intensivos. O principal mecanismo de ação do brometo de pipecurônio é o bloqueio da transmissão neuromuscular, que é alcançado pelo antagonismo competitivo com a acetilcolina nos receptores nicotínicos dos músculos esqueléticos.

Mecanismo de ação:

1. Bloqueio do receptor de acetilcolina: O brometo de pipecurônio liga-se aos receptores nicotínicos de acetilcolina na membrana pós-sináptica da junção neuromuscular, impedindo assim a ação da acetilcolina. Isso resulta na prevenção da despolarização da membrana e subsequente contração muscular.
2. Antagonismo competitivo: O brometo de pipecurônio atua como um antagonista competitivo da acetilcolina, o que significa que compete com a acetilcolina pela ligação ao receptor. O efeito bloqueador pode ser superado aumentando a concentração de acetilcolina.

Efeitos:

• Relaxamento muscular: o brometo de pipecurônio causa relaxamento dos músculos esqueléticos, tornando-o útil para uso em procedimentos cirúrgicos e em ambientes de terapia intensiva.
• Sem despolarização: Ao contrário dos relaxantes musculares despolarizantes, o brometo de pipecurônio não causa uma fase inicial de contração muscular antes do relaxamento, o que reduz o risco de dor muscular após a cirurgia.

Início e duração da ação:

• Início de ação: O brometo de pipecurônio começa a agir alguns minutos após a administração intravenosa.
• Duração da ação: A duração da ação pode variar dependendo da dosagem, mas geralmente é de 60 a 90 minutos. A duração da ação pode ser prolongada em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Farmacocinética

Introdução e absorção:

• Método de administração: O brometo de pipecurônio é administrado por via intravenosa.
• Absorção: Quando administrado por via intravenosa, o medicamento entra imediatamente na circulação sistêmica, proporcionando um efeito rápido.

Distribuição:

• Volume de distribuição: O brometo de pipecurônio tem um volume de distribuição relativamente pequeno, indicando sua penetração tecidual limitada. A ação principal ocorre na junção neuromuscular.
• Ligação às proteínas: O medicamento liga-se moderadamente às proteínas plasmáticas.

Metabolismo:

• Principal órgão metabólico: o brometo de pipecurônio é metabolizado no fígado.
• Metabólitos: Os metabólitos resultantes são geralmente inativos, mas seu papel na duração da ação do medicamento pode ser significativo em pacientes com insuficiência hepática.

Excreção:

• Via de excreção: o medicamento e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.
• Meia-vida: A meia-vida do brometo de pipecurônio é de cerca de 1,5–2 horas em adultos saudáveis, mas pode ser prolongada na insuficiência renal.

Recursos em diferentes grupos de pacientes:

• Pacientes idosos: Em pacientes idosos, a meia-vida pode ser prolongada e a depuração do medicamento pode diminuir, o que requer ajuste posológico.
• Pacientes com insuficiência renal: Nesses pacientes, a eliminação do medicamento é retardada, o que requer monitoramento cuidadoso e possível ajuste posológico.
• Pacientes com insuficiência hepática: Em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida também pode ser prolongada e o metabolismo do medicamento pode ser alterado.

Parâmetros farmacocinéticos:

• Início de ação: O medicamento começa a agir 2 a 3 minutos após a administração intravenosa.
• Duração da ação: Depende da dosagem e depuração do medicamento, geralmente 60-90 minutos.
• Acúmulo: Com a administração repetida do medicamento, seu acúmulo é possível, principalmente em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Dosagem e administração

Dosagens recomendadas:

1. Administração da dose inicial:

   • A dose inicial para adultos é geralmente de 0,06-0,08 mg/kg de peso corporal.
   • Em crianças com mais de 1 ano de idade, a dose inicial é de 0,05-0,07 mg/kg de peso corporal.

2. Dose de manutenção:

   • Para manter o relaxamento muscular, podem ser necessárias doses adicionais de 0,01-0,02 mg/kg de peso corporal, administradas conforme necessário, dependendo do quadro clínico.

3. Duração da ação:

   • A duração de ação da dose inicial é geralmente de 60 a 90 minutos.
   • A duração da ação da dose de manutenção depende da resposta individual do paciente.

Método de administração:

1. Injeção:

   • O medicamento é administrado por injeção intravenosa lenta. A administração rápida pode resultar em efeitos colaterais indesejados.

2. Controle de estado:

   • Durante e após a administração do medicamento, é necessário monitorar constantemente as funções respiratórias, o sistema cardiovascular e o nível de relaxamento muscular.

Instruções especiais:

1. Pacientes com insuficiência hepática e renal:

   • Podem ser necessários ajustes de dose e monitoramento mais cuidadoso nesses pacientes, pois o metabolismo e a eliminação do medicamento podem ser prejudicados.

2. Pacientes idosos:

   • A dose deve ser selecionada levando em consideração a possível diminuição da função hepática e renal.

3. Combinação com outros medicamentos:

   • Quando usado em conjunto com outros relaxantes musculares ou anestésicos, a dosagem de Ardoin deve ser ajustada para evitar relaxamento muscular excessivo.

Uso Arduana durante a gravidez

Categoria de segurança durante a gravidez:

• Para o brometo de pipecurônio, os dados sobre a segurança do uso em mulheres grávidas são limitados. Este medicamento é geralmente classificado como Categoria C da FDA nos Estados Unidos, o que significa que estudos em animais mostraram efeitos adversos no feto, mas não há estudos adequados e bem controlados em humanos.

Riscos e recomendações:

• Gravidez: O uso de brometo de pipecurônio durante a gravidez só é possível se o benefício potencial para a mãe superar o possível risco para o feto. Esta decisão deve ser tomada pelo médico com base em uma avaliação minuciosa da condição do paciente.
• Anestesia para cesariana: O brometo de pipecurônio pode ser usado para proporcionar relaxamento muscular durante a cesariana, mas possíveis riscos para o recém-nascido, como depressão respiratória, devem ser considerados. Nesses casos, recomenda-se a disponibilidade de equipamento de reanimação neonatal e pessoal experiente.
• Lactação: Não há informações sobre a penetração do brometo de pipecurônio no leite materno. Por esse motivo, recomenda-se evitar a amamentação durante o tratamento ou decidir interromper a amamentação durante o uso do medicamento.

Contra-indicações

• Hipersensibilidade aos componentes do medicamento: O uso é contraindicado em caso de alergia ou hipersensibilidade conhecida ao pipecurônio ou a qualquer outro componente do medicamento.
• Miastenia gravis: Como o brometo de pipecurônio é um relaxante muscular, seu uso é contra-indicado na miastenia gravis, pois pode piorar a fraqueza muscular.
• Desequilíbrio eletrolítico grave: O uso de brometo de pipecurônio é contraindicado em casos de anormalidades eletrolíticas significativas, como hipocalemia (níveis baixos de potássio) ou hipercalcemia (níveis elevados de cálcio), pois pode aumentar ou diminuir o efeito de relaxamento muscular e causar uma reação imprevisível à droga.
• Comprometimento grave da função hepática e renal: Como o brometo de pipecurônio é metabolizado no fígado e excretado pelos rins, seu uso é contraindicado em pacientes com comprometimento grave desses órgãos devido ao risco de acúmulo e aumento da toxicidade.
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• Doenças agudas do sistema nervoso: Contra-indicado para uso em pacientes com doenças agudas do sistema nervoso, como poliomielite ou formas graves de lesão traumática no cérebro e na medula espinhal.

Efeitos colaterais Arduana

• Reações anafiláticas: Em casos raros, reações alérgicas graves, como anafilaxia, podem ocorrer, o que requer atenção médica imediata.
• Fraqueza muscular: Após a descontinuação do medicamento, pode ocorrer fraqueza muscular prolongada, especialmente em pacientes com doenças concomitantes do sistema muscular.
• Hipotensão e bradicardia: O brometo de pipecurônio pode causar uma diminuição na pressão arterial (hipotensão) e uma frequência cardíaca lenta (bradicardia).
• Hipersalivação: Alguns pacientes podem apresentar aumento da salivação.
• Problemas respiratórios: Em casos raros, pode ocorrer dificuldade para respirar devido à fraqueza muscular residual.
• Reações locais: Podem ocorrer reações locais no local da injeção, como dor ou inflamação.
• Paralisia prolongada: Alguns pacientes podem apresentar efeitos prolongados do medicamento, especialmente se tiverem função renal ou hepática prejudicada.
• Desequilíbrio eletrolítico: O uso de brometo de pipecurônio pode levar a alterações no nível de eletrólitos no sangue, o que requer monitoramento e correção.
• Fraqueza muscular prolongada: Em casos raros, pode ocorrer fraqueza muscular prolongada após a cirurgia, o que pode exigir suporte respiratório e monitoramento adicionais.
• Taquicardia: em alguns casos, pode ocorrer batimento cardíaco acelerado.

Overdose

• Relaxamento muscular profundo e prolongado: relaxamento excessivo dos músculos esqueléticos, que pode dificultar a respiração e causar insuficiência respiratória.
• Bradicardia: frequência cardíaca lenta.
• Hipotensão: diminuição da pressão arterial.
• Astenia: extrema fraqueza e fadiga.