Pílulas dietéticas com sibutramina: instruções e tratamento

Atualmente, a venda de medicamentos com este ingrediente ativo é temporariamente interrompida no território da União Européia, na Austrália, nos EUA, no Canadá e na Ucrânia, na Rússia eles só podem ser comprados com receita médica. No entanto, nenhuma proibição não pode lidar com a demanda do consumidor, comprar medicamentos com Sibutramina sem receita médica não é um problema. Verdade, não há garantia de que você não receberá um medicamento de contrafacção.

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Indicações Comprimidos com sibutramina para perda de peso

Estes fundos são prescritos nos esquemas complexos terapêuticos para redução de peso nos seguintes casos:

• obesidade primária grau II-III, quando o índice de massa corporal aumenta de 30-35 kg / m ²  com ineficácia de outros métodos de tratamento;
• o índice de massa corporal do paciente é de 27 kg / m ²  e maior, se ele possui diabetes insulino-independente, hiper ou hipoproteinemia.

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Forma de liberação

Cápsulas, doseadas a 0,005, 0,01, 0,015 g do ingrediente ativo.

Nomes de pílulas dietéticas contendo sibutramina

• medicamentos originais Meridia e Reductil (Abbevie Deutschland GMBH e Co. Para Abbott Laboratories, Alemanha)
• genéricos - Lindaksa (Zentiva, República Checa), Reduxine (Promomed, Rússia), a linha Ouro, Magro, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Índia), Obestafit, Sibutreks e Sibutrim (Índia-Reino Unido).

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Farmacodinâmica

O ingrediente ativo desses medicamentos utilizados para reduzir o peso corporal é a ação central da anabolimina anoréxica. Funciona da seguinte forma: ao influenciar os centros de apetite no cérebro humano, contribui para a rápida satisfação da fome, ativa um sentimento de saciedade e, assim, reduz a quantidade de alimento consumido sem esforço por parte do paciente.

O início da transmissão de sinais químicos (por exemplo, sobre a saturação durante a ingestão de alimentos) entre os neurônios do cérebro é a liberação de neurotransmissores, serotonina e norepinefrina, no espaço intercelular (sinapse), onde o sinal é obtido. As moléculas de sibutramina bloqueiam o retorno dos neurotransmissores de volta para a célula pré-sináptica. Devido a isso, a sinapse aumenta a concentração de serotonina e norepinefrina, potenciando a estimulação do neurônio que recebe o impulso. O sinal de saturação entra nas células pós-sinápticas de forma mais intensa, o corpo não requer a ingestão de uma grande quantidade de alimento. Além disso, o fármaco aumenta a produção de calor pelo corpo, aumentando os processos metabólicos, o que contribui para a queima de gordura. Formas de metabolitos ativos de monodemetyl e didmetylsibutramine, capazes em si de inibir a re-aquisição de neurotransmissores liberados (serotonina e noradrenalina), bem como o hormônio do prazer da dopamina, mas em menor medida. Trabalhando assim, a Sibutramina promove o rápido desenvolvimento de um sentimento de saciedade, e torna-se permanente. Redução significativa da ingestão de alimentos, o que leva a perda de peso rápida.

A substância activa e seus metabolitos ativos são indiferentes à liberação da enzima monoamina oxidase e sua ativação, não interagem com neurotransmissores, incluindo catecolaminas, serotonina, histamina, acetilcolina, ácido glutâmico e benzodiazepinas. Eles suprimem a captura de receptores de membrana de serotonina por plaquetas e podem mudar suas funções.

Reduzir os depósitos de gordura com esses medicamentos é acompanhado por um aumento no nível de lipoproteínas de alta densidade ("bom" colesterol) no soro sanguíneo no fundo de uma diminuição quantitativa em triacilglicerídeos, colesterol total devido ao ácido "ruim" e úrico.

A maioria das drogas com Sibutramina são drogas mono. No entanto, as preparações de Reductil e Reduxin são complexas, contendo, além do principal ingrediente ativo, a celulose microcristalina é um produto não alimentar natural e não alimentício. Ele tem a propriedade de ficar no estômago, inchaço sob a influência do líquido, proporcionando assim uma sensação de saciedade. Em combinação com Sibutramine complementa sua ação. A celulose microcristalina é capaz de absorver não só água, mas também bactérias putrefativas, limpa os intestinos e evita a intoxicação alimentar.

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Farmacocinética

Na recepção oral há uma rápida absorção de um componente ativo de um trato gastrointestinal (cerca de 80%). Entrando no fígado, a sibutramina é metabolizada em monodemetilo e didbutilsibutramina. No final de 72 minutos após o uso do medicamento, administrado a 0,015 g, observa-se a maior concentração do ingrediente ativo, e de três a quatro horas seus metabolitos são observados. Ao tomar a cápsula juntamente com o alimento, o paciente reduz a maior concentração de metabolitos ativos em um terço e, o tempo de sua determinação aumenta em três horas, sem alterar a concentração e a distribuição totais. Sibutramina (quase completamente) e seus metabólitos (> 90%) se ligam às albuminas séricas e se espalham com boa velocidade nos tecidos do corpo. A concentração de substâncias activas no soro atinge um estado de equilíbrio quatro dias após o início da terapia e duas vezes superior à sua concentração sérica, determinada após a primeira ingestão.

A excreção de metabolitos desmetilados inativos do corpo ocorre principalmente na urina, menos de 1% é excretado com massas calóricas. A meia-vida da sibutramina é de 66 minutos, seus metabólitos (monodesmetil- e didesmetilsibutramina) - 14 e 16 horas, respectivamente.

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Dosagem e administração

A droga é tomada uma vez pela manhã, independentemente da ingestão de alimentos. O tratamento começa com uma única cápsula de 0,01 g, que é engolida inteira e lavada com água em quantidade suficiente. Se você perder menos de dois quilogramas de peso durante as primeiras quatro semanas de terapia e boa tolerabilidade, é recomendada uma dosagem diária mais alta de 0,015 g. Se, nas próximas quatro semanas, o peso diminuir em menos de dois quilogramas, o medicamento é cancelado como ineficaz neste caso, uma vez que não são recomendadas doses mais elevadas.

O tratamento pára nos seguintes casos:

• quando por três meses o paciente perde menos de 5% do peso inicial;
• quando a perda de peso estabilizou-se a menos de 5% do peso inicial;
• Quando depois da redução de peso já alcançada, o paciente novamente recruta três quilogramas ou mais.

O tratamento com esta droga provavelmente não passa de dois anos.

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Uso Comprimidos com sibutramina para perda de peso durante a gravidez

Os resultados dos testes de Sibutramina em animais de laboratório indicam que esta substância activa não tem efeito sobre a fertilidade, no entanto, o efeito teratogênico da sibutramina no feto foi observado em descendentes de coelhos experimentais. Verificou-se que apresentavam anomalias físicas quanto à aparência, bem como a estrutura do esqueleto.

Os medicamentos que contenham Sibutramina não são permitidos para mulheres grávidas e lactantes. Ao longo do curso de tratamento e um mês e meio após o término do tratamento com estas drogas, pacientes com idade fértil deve usar anticoncepcionais confiáveis.

Contra-indicações

• restrições de idade: não é atribuído a menores de idade ou pessoas com mais de 65 anos;
• obesidade secundária causada por doenças do sistema nervoso endócrino e central, outras causas orgânicas;
• distúrbios alimentares - bulimia, anorexia (na presença ou na anamnese);
• patologias mentais;
• carrapato generalizado;
• distúrbios circulatórios no cérebro (na presença ou na anamnese);
• bócio tóxico;
• isquemia miocárdica (na presença ou na anamnese), taquiarritmia, disfunção cardíaca cardíaca descompensada crônica;
• perturbação circulatória nos vasos periféricos;
• hipertensão descontrolada (pressão arterial acima de 145mm Hg);
• graus severos de disfunção hepática e / ou renal;
• adenoma da próstata com urina retardada;
• feohromocitoma
• abuso de substâncias e / ou alcoolismo;
• glaucoma de ângulo fechado;
• hipolactasia, síndrome de malabsorção de glucose-galactose;
• sensibilização conhecida para a Sibutramina e / ou outros ingredientes do fármaco.

Com cuidado especial prescritos para pacientes com a doença: hipertensão, perturbações circulatórias, espasmos musculares, insuficiência das artérias coronárias, epilepsia, disfunção hepática e / ou disfunção renal, cálculos biliares, glaucoma, hemorragia, tiques, bem como - em medicação que violem a coagulação do sangue.

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Efeitos colaterais Comprimidos com sibutramina para perda de peso

Os efeitos indesejáveis geralmente apareceram no primeiro mês de tratamento, e se continuasse, a freqüência e intensidade desses efeitos diminuíram com o tempo. As ações negativas, no essencial, foram reversíveis e passaram com a retirada do medicamento.

De acordo com os resultados de testes clínicos após comercialização mais frequência do que em 10% dos casos, as seguintes consequências indesejáveis do uso de drogas com sibutramina: prisão de ventre, insónia, boca seca. Mais frequentemente do que 1% dos casos, mas menos de 10% atendidos: taquiarritmia, hipertensão, fibrilação atrial, vasodilatação, náuseas, agravamento de hemorróidas, dor de cabeça, desmaios, dormência das extremidades, ansiedade, aumento da sudorese, alteração do paladar.

Efeitos secundários clinicamente significativos que foram registrados durante o teste desta substância:

• o risco de ataque cardíaco não fatal, acidente vascular cerebral, ataque cardíaco em pacientes que tomam Sibutramina aumenta em 16% em comparação com aqueles que tomaram placebo;
• reações de sensibilização de erupções cutâneas para anafilaxia;
• diminuição do número de plaquetas e violação das suas funções, dano autoimune às paredes dos vasos sanguíneos;
• psicose, mania, intenções suicidas e pensamentos sobre isso, depressão;
• convulsões, mergulhos a curto prazo na memória, amnésia;
• quando usado simultaneamente com drogas que liberam serotonina, a síndrome da serotonina se desenvolveu;
• perda de clareza da visão;
• mal humor, vômitos, sangramento gastrointestinal;
• perda de cabelo, erupção cutânea, incluindo hemorragia;
• nefrite intersticial aguda, glomerulonefrite mesangiocapilar, dificuldade em urinar;
• distúrbios da ejaculação e do ciclo menstrual, anorgasmia, impotência, sangramento uterino.

Nas análises laboratoriais, as enzimas hepáticas foram elevadas.

Com a retirada da droga ocasionalmente, houve dor de cabeça e aumento do apetite.

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Overdose

Tomar doses de Sibutramina superiores aos recomendados aumenta a probabilidade de desenvolver efeitos indesejáveis e aumentar sua gravidade. As conseqüências de uma sobredosagem não foram suficientemente estudadas e não
Há antídoto específico.

Como parte dos primeiros socorros em caso de sobredosagem, a lavagem gástrica e os enterossorventes são prescritos por uma hora a partir do momento da recepção de uma dose que exceda a dose recomendada.

É necessário monitorar a condição do paciente dentro de 24 horas após ter recebido uma quantidade superestimada do medicamento. Quando os sintomas de efeitos colaterais se desenvolvem, medidas de tratamento adequadas são realizadas. As conseqüências mais características de uma sobredosagem, aumento da pressão sanguínea e freqüência cardíaca rápida, param com ß-adrenoblockers.
O uso do aparelho "rim artificial" no caso de exceder a dosagem é desaconselhável, pois estudos mostram que os produtos metabólicos da Sibutramina não são praticamente eliminados por hemodiálise.

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Interações com outras drogas

Não aplicável em combinação:

• com outros medicamentos que param patologias mentais ou são dirigidos a pacientes com obesidade alimentar, que têm um efeito central;
• com drogas que inibem a atividade enzimática da monoamina oxidase (entre os medicamentos contendo inibidores de sibutramina e monoamina oxidase, deve haver um intervalo de tempo de pelo menos duas semanas);
• com drogas que estimulam a produção de serotonina e reprimem a captura reversa;
• com drogas inativando enzimas microssomais do fígado;
• com drogas que podem causar palpitações cardíacas e aumentar a pressão arterial, bem como para excitar o sistema nervoso simpático.

Preparações que contenham Sibutramina não afetam a farmacodinâmica dos contraceptivos orais.

Deve também notar-se que a sibutramina e o álcool não são compatíveis.

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Condições de armazenamento

As condições de armazenamento de preparações à base de Sibutramina não diferem das da maioria dos medicamentos. A temperatura de armazenamento não deve exceder 25 ° C. A preparação não precisa ser removida da embalagem original e deixada em locais acessíveis a crianças pequenas.

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Validade

Prazo de validade - até três anos

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Comentários

Os comentários sobre as drogas para perda de peso com a Sibutramina são muitas vezes negativos, muitas queixas sobre os efeitos colaterais do sistema nervoso e a psique que estimulam muitos a parar o tratamento. E nem todos podem se livrar das conseqüências indesejáveis da recepção. A julgar pelos comentários, esses efeitos nem sempre são reversíveis. Muitas críticas dizem que as pessoas estão muito arrependidas por sua decisão de recorrer a essa droga.

No entanto, muitas avaliações são francamente positivas, enfatizando a alta eficácia desta substância e, além da boca seca, nenhum outro efeito colateral é chamado.

Os médicos falam sobre a droga bastante restrita, enfatizando a alta eficiência da Sibutramina e a necessidade de cumprir as regras de seu uso, bem como o perigo de auto-tratamento, uma vez que a droga causa sérios efeitos colaterais.