Pílulas de emagrecimento com sibutramina: instruções e curso de tratamento

Atualmente, a venda de medicamentos com este princípio ativo está temporariamente suspensa na União Europeia, Austrália, EUA, Canadá e Ucrânia; na Rússia, eles só podem ser adquiridos mediante receita médica. No entanto, nenhuma proibição pode combater a demanda do consumidor; comprar medicamentos com Sibutramina sem receita médica não é um problema. No entanto, não há garantia de que você não receberá um medicamento falsificado.

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Indicações sibutramina comprimidos para perda de peso

Esses medicamentos são prescritos em esquemas terapêuticos complexos para perda de peso nos seguintes casos:

• obesidade alimentar primária de grau II-III, quando o índice de massa corporal excede 30-35 kg/m2 ^e outros métodos de tratamento são ineficazes;
• o índice de massa corporal do paciente é de 27 kg/m2 ^ou superior se ele tiver diabetes não insulino-dependente, hiper ou hipoproteinemia.

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Forma de liberação

Cápsulas dosadas com 0,005, 0,01, 0,015 g de ingrediente ativo.

Nomes de pílulas de dieta contendo sibutramina

• medicamentos originais Meridia e Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. para Abbott Laboratories, Alemanha)
• genéricos – Lindaxa (Zentiva, República Tcheca), Reduksin (Promomed, Rússia), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Índia), Obestafite, Sibutrex e Sibutrim (Índia-Reino Unido).

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Farmacodinâmica

O ingrediente ativo desses medicamentos para emagrecer é o anorexígeno de ação central Sibutramina. Ele atua influenciando os centros de apetite no cérebro humano, ajudando a saciar rapidamente a fome, ativando a sensação de saciedade e, assim, reduzindo a quantidade de alimentos consumidos sem qualquer esforço por parte do paciente.

O início da transmissão de sinais químicos (por exemplo, sobre a saciedade durante a ingestão de alimentos) entre os neurônios cerebrais é a liberação dos neurotransmissores serotonina e norepinefrina no espaço intercelular (sinapse), onde o sinal é recebido. As moléculas de sibutramina bloqueiam o retorno dos neurotransmissores à célula pré-sináptica. Devido a isso, a concentração de serotonina e norepinefrina na sinapse aumenta, potencializando a estimulação do neurônio que recebe o impulso. O sinal de saciedade entra nas células pós-sinápticas com mais intensidade, dispensando a ingestão de grandes quantidades de alimento. Além disso, a droga aumenta a produção de calor pelo corpo, acelerando os processos metabólicos, o que promove a queima de gordura. Ela forma monodesmetilsibutramina e didesmetilsibutramina, metabólitos ativos que podem inibir a recaptação dos neurotransmissores liberados (serotonina e norepinefrina), bem como o hormônio do prazer dopamina, mas em grau muito menor. Ao agir dessa forma, a Sibutramina promove uma sensação rápida e permanente de saciedade. A ingestão de alimentos é significativamente reduzida, o que leva à rápida perda de peso.

A substância ativa e seus metabólitos ativos são indiferentes à liberação da enzima monoamina oxidase e à sua ativação, não interagindo com neurotransmissores, incluindo catecolaminas, serotonina, histamina, acetilcolina, ácido glutâmico e benzodiazepínicos. Suprimem a captação dos receptores de serotonina da membrana pelas plaquetas e podem alterar suas funções.

A redução dos depósitos de gordura com a ajuda desses medicamentos é acompanhada por um aumento no nível de lipoproteínas de alta densidade (colesterol “bom”) no soro sanguíneo, no contexto de uma redução quantitativa de triacilglicerídeos, colesterol total em detrimento do colesterol “ruim” e ácido úrico.

A maioria dos medicamentos com sibutramina são monofármacos. No entanto, Reductil e Reduksin são medicamentos complexos que contêm, além do princípio ativo principal, celulose microcristalina, um produto natural não alimentar que não apresenta efeitos colaterais. Ela tem a propriedade de inchar sob a influência de líquidos quando retida no estômago, proporcionando assim uma sensação de saciedade. Em combinação com a sibutramina, complementa sua ação. A celulose microcristalina é capaz de absorver não apenas água, mas também bactérias putrefativas, limpa bem o intestino e previne intoxicações alimentares.

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Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o componente ativo é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal (cerca de 80%). Ao entrar no fígado, a sibutramina é metabolizada em monodesmetilsibutramina e didesmetilsibutramina. A concentração máxima do ingrediente ativo é observada 72 minutos após a administração do medicamento, na dose de 0,015 g, e seus metabólitos são observados de três a quatro horas. Ao tomar a cápsula com alimentos, o paciente reduz a concentração máxima de metabólitos ativos em um terço, e o tempo para sua determinação aumenta em três horas, sem alterar a concentração total e a distribuição. A sibutramina (quase completamente) e seus metabólitos (> 90%) ligam-se às albuminas séricas e se espalham rapidamente pelos tecidos corporais. A concentração das substâncias ativas no soro sanguíneo atinge o equilíbrio quatro dias após o início da terapia e é o dobro da concentração sérica determinada após a primeira dose.

Os metabólitos desmetilados inativos são excretados principalmente na urina, com menos de 1% nas fezes. A meia-vida da sibutramina é de 66 minutos, enquanto seus metabólitos (monodesmetil- e didesmetilsibutramina) são de 14 e 16 horas, respectivamente.

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado uma vez pela manhã, independentemente da ingestão de alimentos. O tratamento começa com uma cápsula de 0,01 g, que é engolida inteira e regada com água em quantidade suficiente. Se a perda de peso for inferior a dois quilos durante as primeiras quatro semanas de tratamento e a tolerabilidade for boa, uma dose diária maior de 0,015 g é prescrita. Se nas quatro semanas seguintes o peso diminuir menos de dois quilos, o medicamento é descontinuado por ser ineficaz neste caso, uma vez que dosagens mais altas não são recomendadas.

O tratamento é interrompido nos seguintes casos:

• quando o paciente perde menos de 5% do seu peso inicial ao longo de três meses;
• quando a perda de peso se estabilizou em menos de 5% do peso inicial;
• quando, após já ter conseguido perder peso, o paciente volta a ganhar três quilos ou mais.

O tratamento com este medicamento é possível por no máximo dois anos.

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Uso sibutramina comprimidos para perda de peso durante a gravidez

Os resultados dos testes com sibutramina em animais de laboratório indicam que esta substância ativa não afeta a capacidade de fertilização. No entanto, o efeito teratogênico da sibutramina no feto foi observado em filhotes de coelhos de laboratório. Foram encontradas anomalias físicas relacionadas à aparência, bem como à estrutura esquelética.

Medicamentos que contêm sibutramina são proibidos para uso por mulheres grávidas e lactantes. Durante todo o tratamento e por um mês e meio após o término do tratamento com esses medicamentos, pacientes do sexo feminino em idade fértil devem usar métodos contraceptivos confiáveis.

Contra-indicações

• restrições de idade: não prescrito para menores e pessoas com mais de 65 anos de idade;
• obesidade secundária causada por doenças do sistema endócrino e nervoso central e outras causas orgânicas;
• transtornos alimentares – bulimia, anorexia (presente ou histórica);
• patologias mentais;
• tique generalizado;
• distúrbios circulatórios em partes do cérebro (presentes ou históricos);
• bócio tóxico;
• isquemia miocárdica (presente ou histórica), taquiarritmia, disfunção crônica descompensada do músculo cardíaco;
• distúrbios circulatórios nos vasos periféricos;
• hipertensão não controlada (pressão arterial acima de 145 mm Hg);
• graus graves de disfunção hepática e/ou renal;
• adenoma de próstata com retenção urinária;
• feocromocitoma
• abuso de substâncias e/ou alcoolismo;
• glaucoma de ângulo fechado;
• hipolactasia, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
• sensibilização conhecida à Sibutramina e/ou outros ingredientes do medicamento.

Deve ser prescrito com cautela especial para pacientes com histórico de hipertensão, distúrbios circulatórios, espasmos musculares, insuficiência arterial coronária, epilepsia, disfunção hepática e/ou renal, doença de cálculo biliar, glaucoma, hemorragias, tiques e aqueles que tomam medicamentos que prejudicam a coagulação sanguínea.

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Efeitos colaterais sibutramina comprimidos para perda de peso

Os efeitos adversos geralmente apareciam no primeiro mês de tratamento e, se o tratamento fosse continuado, a frequência e a intensidade desses efeitos diminuíam com o tempo. Os efeitos negativos eram geralmente reversíveis e desapareciam com a suspensão do medicamento.

De acordo com os resultados dos testes clínicos pós-comercialização, os seguintes efeitos adversos do uso de medicamentos com Sibutramina foram observados com mais frequência do que em 10% dos casos: constipação, insônia, boca seca. Mais frequentemente do que em 1% dos casos, mas menos frequentemente do que em 10% dos casos, foram observados os seguintes: taquiarritmia, hipertensão, fibrilação atrial, vasodilatação, náusea, exacerbação de hemorroidas, dor de cabeça, desmaios, dormência das extremidades, ansiedade, aumento da sudorese, alteração do paladar.

Efeitos colaterais clinicamente significativos que foram registrados durante os testes desta substância:

• o risco de ataque cardíaco não fatal, derrame ou parada cardíaca em pacientes que tomam Sibutramina aumenta em 16% em comparação com aqueles pacientes que tomam placebo;
• reações de sensibilização, desde erupções cutâneas até anafilaxia;
• diminuição da contagem de plaquetas e comprometimento da função plaquetária, danos autoimunes nas paredes dos vasos sanguíneos;
• psicose, mania, intenções suicidas e pensamentos sobre isso, depressão;
• convulsões, lapsos de memória de curto prazo, amnésia;
• quando usado simultaneamente com medicamentos que liberam serotonina, desenvolve-se a síndrome serotoninérgica;
• perda de acuidade visual;
• dor de estômago, vômitos, sangramento gastrointestinal;
• perda de cabelo, erupção cutânea, incluindo hemorrágica;
• nefrite intersticial aguda, glomerulonefrite mesangiocapilar, dificuldade para urinar;
• distúrbios de ejaculação e do ciclo menstrual, anorgasmia, impotência, sangramento uterino.

Exames laboratoriais mostraram enzimas hepáticas elevadas.

Dor de cabeça e aumento de apetite foram ocasionalmente observados após a retirada do medicamento.

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Overdose

Tomar doses de sibutramina maiores do que as recomendadas aumenta a probabilidade de efeitos adversos e sua gravidade. Os efeitos da overdose ainda não foram suficientemente estudados e
não há antídoto específico.

Como parte dos primeiros socorros em caso de overdose, são prescritos lavagem gástrica e enterosorbentes por uma hora a partir do momento em que se toma uma dose superior à recomendada.

É necessário monitorar o estado do paciente por 24 horas após a ingestão de uma quantidade excessiva do medicamento. Caso surjam sintomas de efeitos colaterais, medidas terapêuticas adequadas são tomadas. As consequências mais comuns de uma overdose, aumento da pressão arterial e aumento da frequência cardíaca, são aliviadas com betabloqueadores.
O uso de um dispositivo de "rim artificial" em caso de overdose é inadequado, visto que, como mostram estudos, os produtos metabólicos da sibutramina praticamente não são eliminados pela hemodiálise.

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Interações com outras drogas

Não usado em combinação com:

• com outros medicamentos que aliviam patologias mentais ou são destinados a pacientes com obesidade alimentar, que têm um efeito central;
• com medicamentos que inibem a atividade enzimática da monoamina oxidase (deve haver um intervalo de tempo de pelo menos duas semanas entre a tomada de medicamentos contendo sibutramina e inibidores da monoamina oxidase);
• com medicamentos que estimulam a produção de serotonina e suprimem sua recaptação;
• com medicamentos que inativam enzimas microssomais do fígado;
• com medicamentos que podem causar aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial, além de estimular o sistema nervoso simpático.

Preparações contendo Sibutramina não afetam a farmacodinâmica dos contraceptivos orais.

Também deve ser levado em consideração que sibutramina e álcool não são compatíveis.

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Condições de armazenamento

As condições de armazenamento dos medicamentos à base de sibutramina não são diferentes das da maioria dos medicamentos. A temperatura de armazenamento não deve exceder 25 °C. O medicamento não deve ser retirado da embalagem original e deixado em locais acessíveis a crianças pequenas.

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Validade

Prazo de validade: até três anos

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Avaliações

Avaliações de produtos para emagrecimento com Sibutramina são frequentemente negativas. Há muitas reclamações sobre efeitos colaterais no sistema nervoso e na psique, que levam muitos a interromper o tratamento. Além disso, nem todos conseguem se livrar das consequências indesejadas do uso. A julgar pelas avaliações, esses efeitos nem sempre são reversíveis. Muitas avaliações dizem que as pessoas se arrependem da decisão de recorrer a este medicamento.

No entanto, há muitas avaliações francamente positivas, enfatizando a alta eficácia desta substância e, além da boca seca, nenhum outro efeito colateral é mencionado.

Os médicos falam sobre o medicamento com certa reserva, enfatizando a alta eficácia da Sibutramina e a necessidade de seguir as regras de uso, além do perigo da automedicação, já que o medicamento causa efeitos colaterais graves.