Medicamento sintético eficaz contra o HIV latente

Os representantes de uma nova família de moléculas biologicamente ativas, chamados de brijólogos, operam "reservatórios" secretos contendo HIV latente, o que, de outra forma, torna a doença completamente inalcançável para medicamentos anti-retrovirais.

Graças aos medicamentos anti-retrovirais por quase vinte anos, o diagnóstico de "AIDS" não é uma sentença de morte. Ao mesmo tempo, a terapia anti-retroviral altamente ativa (VAAT) ainda não leva a uma cura completa. Neste caso, os pacientes devem aderir rigorosamente ao regime regular de tomar medicamentos com muitos efeitos colaterais. E se, por exemplo, mesmo nos EUA, a passagem de um procedimento tão longo é difícil (financeiramente), então, nos países em desenvolvimento, é praticamente impossível.

O principal problema com o VAAT é que não é capaz de alcançar o vírus que está escondido nos chamados reservatórios províricos - células T, dentro das quais há um HIV em hibernação. Mesmo depois de todas as partículas virais activas serem exterminadas, ignorar apenas uma ingestão de fármacos anti-retrovirais pode levar ao fato de que o vírus que estava antes da hibernação novamente se transforma em um estado ativo e imediatamente ataca o organismo do hospedeiro e o medicamento que já foi aplicado até agora deixa de funcionar! Até agora, ninguém conseguiu oferecer uma ferramenta que, pelo menos de alguma forma, afete as células infectadas pelo HIV.

Mas os cientistas do laboratório de Paul Wender (Paul Wender), trabalhando na Universidade de Stanford (EUA), parece, chegaram muito perto de resolver o problema.

Os pesquisadores sintetizaram toda uma biblioteca de Brijologistas, cuja estrutura é baseada em uma substância natural muito inacessível. Como foi demonstrado, novos compostos ativam com sucesso reservatórios latentes de HIV com uma eficiência igual ou superior à de um análogo natural. Eu quero acreditar que os resultados deste trabalho finalmente darão aos médicos uma ferramenta eficaz com a ajuda de que é possível erradicar completamente um vírus odioso do corpo. O relatório de pesquisa é apresentado na revista Nature Chemistry.

E um pouco sobre como tudo começou ... As primeiras tentativas de reativação da forma latente do HIV foram inspiradas por observações do "trabalho" de curandeiros do arquipélago de Samoa. Tendo conduzido um estudo completo da casca de uma árvore de mamíferos que cresceu em Samoa e tradicionalmente usado para tratar hepatite, etnobotanistas descobriram que contém o componente biologicamente ativo da prostratina. A substância ativa a proteína quinasa-C-enzima, que forma a via do sinal necessária para a reativação do vírus latente. Mais tarde, mostrou-se que a próstata não é a única e não a molécula mais eficaz, capaz de se ligar à quinase.

Bugula neritina, um organismo marinho colonial de bryophyte, sintetiza um ativador de proteína kinase-C muito mais eficiente do que a prostratina. Os cientistas acreditavam que esta molécula, chamada braiostatina-1, tem um grande potencial não só para combater a infecção pelo HIV, mas também no tratamento do câncer e da doença de Alzheimer. E tudo ficaria bem, mas os ensaios clínicos iniciados tiveram que ser cancelados por causa da extrema inacessibilidade dessa preparação natural. O fato é que, para obter apenas 18 g de braiostatina, é necessário processar 14 toneladas de organismo vivo Bugula neritina. O Instituto Nacional do Câncer, que realizou os testes, decidiu esperar até que o método disponível para a obtenção de um análogo sintético seja desenvolvido.

Para a criação do método de obtenção de briotatina, o grupo científico do Professor Wender tomou a tarefa, no laboratório de que a síntese de prostratina e seus análogos foi desenvolvida anteriormente. Como resultado, os cientistas conseguiram oferecer uma abordagem muito eficaz para a síntese de briotatina e seus seis análogos inexistentes. Em testes laboratoriais em amostras especiais de células infectadas, demonstrou-se que a briostatina e seus análogos são 25-1,000 vezes mais efetivos do que a prostastina. Além disso, em experimentos in vivo em modelos animais, essas substâncias demonstraram ausência completa de efeitos tóxicos.