Tranquilizadores na entrega

Da trupe de pequenos tranqüilizantes na entrega, use trioxazina, ampola de nariz, fenazepam, sibazona (seduxen, diaeptam), etc.

Trioxazina

Tem um efeito calmante moderado, combinado com a ativação, um certo aumento do humor sem sonolência e retardo intelectual, não tem efeito relaxante muscular. A triazina não produz efeitos colaterais sob a forma de sonolência, fraqueza muscular, diminuição da excitabilidade reflexa, distúrbios vegetativos, etc., que é freqüentemente encontrado em outros tranqüilizantes. Em experimentos com animais, a toxicidade extremamente baixa da droga foi encontrada 2,6 vezes menor que a do meprobamato.

Trioxazina é eficaz em condições de medo, excitação; melhor que andaxina e outros agentes, elimina transtornos vegetativo-funcionais, levando a uma diminuição difusa da hipersensibilidade vegetativa. O efeito terapêutico é comprovado por numerosas observações clínicas. Depois de tomar comprimidos de trioxazina, pacientes com estratificações neuróticas diminuíram tensão, ansiedade, medo, comportamento normalizado sem perturbar processos mentais superiores e sem diminuir o interesse em eventos externos. A maioria dos autores que estudaram trioxazina não revelou nenhum efeito colateral. Alterações na urina, sangue, fígado, rim e outros sistemas não foram observados mesmo com o uso prolongado da droga. Não foram encontradas contra-indicações. Para superar a excitação aguda, geralmente é suficiente 300-600 mg de trioxazina no interior. Em média, 1200-1600 mg são administrados por dia para remover camadas neuróticas.

Violência

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - um derivado de diazepina. Diaepam foi sintetizado em 1961 por Stembach e no mesmo ano estudado farmacologicamente por Randall e colegas de trabalho. Diaepam é um derivado de benzodiazepina. A toxicidade do Cibaeon é extremamente baixa. DL "para ratos é de 100-800 mg / kg com diferentes modos de administração. Somente quando doses de sibazona administradas a animais são equivalentes a seres humanos (15-40 mg / kg) e sua administração foi repetida, observaram-se violações do fígado, rins e sangue.

Metabolismo e farmacocinética de Seduxen não são bem compreendidos. 75% da droga é excretada na urina. A meia-vida é de 10 horas. Com administração intravenosa (0,1 mg / kg), o seduxeno é ligado a 96,8% às proteínas plasmáticas. Nossos dados mostraram que a dose mais eficaz de seduksen no trabalho de parto é de 20 mg. Os estudos sobre a farmacocinética de Relanium (diazepam) em seres humanos com administração intravenosa, intramuscular e oral do fármaco são idênticos, isto é, uma quantidade de dose iniciadora de 20,3 mg (praticamente 20 mg) deve resultar em uma concentração de 0,4 mg / L, e a concentração efetiva média de diazepam no sangue é exatamente 0,4 mg / l (de acordo com Klein).

Sibazon penetra na barreira placentária. Sua concentração no sangue da mãe e do feto é a mesma. Com doses adequadas de efeitos nocivos sobre a mãe e o feto não pellet.

A droga abrange um efeito sedativo pronunciado e pertence ao grupo dos tranquilizantes-relaxantes. Sua característica é a capacidade de suprimir a sensação de medo, ansiedade, estresse e parar a agitação psicomotora, ou seja, bloquear o estresse emocional.

A alta eficácia de Seduxen como psico-sedativo foi confirmada por estudos do reflexo pele-galvânica.

Dependendo da dose, seduksen é capaz de causar sedação, amnésia e, finalmente, um sono fisiológico com reflexos principais preservados, mas com uma diminuição acentuada na resposta à dor. De acordo com estudos, seduxen tem um efeito deprimente no córtex cerebral, reduz a excitabilidade do tálamo, hipotálamo, sistema límbico, formação reticular e estruturas polissonossápicas. Esses dados são confirmados por estudos eletrofisiológicos. A droga dá um efeito anti-somático pronunciado, que está associado ao seu efeito no hipocampo e no lobo temporal. Os pesquisadores concluíram que seduksen inibe a transmissão de excitação em sistemas cerebrais aferentes e eferentes, o que sugere que esse medicamento é capaz de criar uma proteção neurovegetativa confiável em várias situações estressantes. Alguns autores também explicam a estabilidade da hemodinâmica nas condições de analgesia.

Seduksen

Seduxen não tem nenhum efeito sobre a contratilidade do miocardio, os parâmetros do eletrocardiograma e hemodinâmica central. No entanto, Abel et al. Descobriu que Seduxen aumenta ligeiramente a contratilidade do miocardio, melhorando o fluxo sanguíneo coronário e, durante um curto período de tempo, reduz a resistência periférica global. Está estabelecido que a droga aumenta significativamente o limiar da excitabilidade do miocárdio e potencia o efeito antiarrítmico da lidocaína. O efeito antiarrítmico de Seduxen tem uma gênese central. Não ocorrem alterações na ventilação pulmonar com a introdução de seduksen, a sensibilidade do centro respiratório ao CO ₂ não muda . Seduxenum impede a acumulação de ácido láctico, eliminando uma das principais causas de dano cerebral durante psixia, ou seja, aumenta a resistência do cérebro à hipoxia. Seduxen não aumenta o tom do nervo vago, não causa alterações no sistema endócrino, sensibilidade dos adrenorreceptores, tem um efeito anti-histamínico significativo.

De acordo com a pesquisa, seduxen reduz o tom basal do útero, tendo um efeito regulador sobre a atividade contrátil do útero. Isso se deve ao fato de que um dos pontos de aplicação da ação de seduksen é a região límbica responsável por desencadear e regular a atividade de nascimento.

Seduxen potencializa o efeito de drogas narcóticas e analgésicas. Efeito potenciador especialmente pronunciado com a combinação de seduxen e dipidolor.

Seduxen não afeta o fluxo sanguíneo uteroplacentário. Não houve efeito embriotóxico e teratogênico da droga. A droga causa depressão do componente emocional-comportamental da reação da dor, mas não afeta a sensibilidade da dor periférica. Isso indica que o diazepam praticamente não altera o limiar da sensibilidade à dor, mas apenas aumenta a tolerância a irritações dolorosas repetidas e prolongadas, o que indubitavelmente é importante para a prática obstétrica. Neste caso, independentemente do método de administração de diazepam, aparecem reacções comportamentais inequívocas. Seduxen, especialmente em combinação com dipidolor, estabiliza os parâmetros da hemodinâmica durante a anestesia inicial.

Em 1977, dois grupos de pesquisadores, quase simultaneamente e independentemente uns dos outros, descobriram locais receptores específicos para a ligação de benzodiaepinas no cérebro de seres humanos e animais e sugeriram que os ligandos endógenos desses receptores existem no corpo.

Tranquilizantes de séries de benzodiazepinas aliviam o estado de estresse emocional durante o período de espera e no momento da exposição direta nociceptiva. A maioria dos pesquisadores considera que o diazepam é uma droga valiosa na anestesia de parto complicado.

Tranquilizantes grandes

Atualmente, a combinação de agentes psicofarmacológicos - os chamados "grandes" e "pequenos" tranqüilizantes com antiespasmódicos e spasmoanalgésicos - está se tornando o mais difundido entre os métodos médicos de preparação de mulheres grávidas para o parto e para anestesiar-los.

Esses compostos de substâncias são, sem dúvida, promissores, pois possibilitam influenciar seletivamente o estado psicossomático da mãe no trabalho, eles têm um efeito sedativo pronunciado e efeito espasmolítico com pouca toxicidade. Isto é ainda mais importante porque, de acordo com a pesquisa, entramos na era em que o estresse desempenha um papel decisivo no desenvolvimento das doenças humanas. Pelletier afirma que até 90% de todas as doenças podem ser associadas ao estresse.

Também é significativo que os fármacos neurotrópicos não tenham um efeito negativo na maternidade, contração do útero e do feto, o que lhes permite permanecer uma das substâncias mais promissoras e amplamente utilizadas na prática obstétrica.

Nos últimos anos, para prevenir complicações da gravidez e do parto, os agentes psicofarmacológicos são cada vez mais utilizados, o que ajuda a remover uma série de emoções negativas, sentimentos de medo, tensão interna. Pequenos tranquilizantes (na verdade, tranquilizantes) estão isolados em um dos quatro grupos separados de agentes psicofarmacológicos.

Toda a variedade de efeitos clínicos dos tranquilizantes pode ser considerada com base em sua atividade psicotrópica, expressa em um efeito universal sobre excitabilidade emocional e saturação afetiva. De acordo com o tipo de sedação, os tranqüilizantes diferem das pílulas para dormir e dos narcóticos, na medida em que mantêm uma reação adequada aos estímulos externos e uma avaliação crítica do que está acontecendo. Além do efeito tranqüilizante, algumas substâncias neste grupo também possuem propriedades adrenolíticas e anticolinérgicas. Ação importante e neurovegetrópica dos tranqüilizantes, que é de grande importância para a prática obstétrica.

Aplicando tranquilizantes "grandes" do grupo fenotiazina (aminazina, propina, diprazina), no processo do acto de nascimento não é possível obter um efeito analgésico pronunciado. Portanto, com o objetivo de anestesiar trabalho, é aconselhável administrar analgésicos intramuscular ou intravenos com essas substâncias (promedol, morfina, etc.).

Nos seres humanos, a aminazina reduz a atividade da formação reticular, as partes rostrales dela são suprimidas por esse fármaco mais cedo e mais fortes do que as caudais e também bloqueiam o mecanismo de gatilho das reações de estresse. As fenotiazinas causam a normalização do estado psicossomático com estimulação da dor, reduzem a intensidade das contracções dolorosas.

Assim, para grandes tranquilizantes pertencem a substâncias de diferentes estruturas químicas, com diferentes mecanismos de ação. Isto inclui, além dos derivados de fenotiazina (aminazina, propina, pipolfen, diprazina), derivados de butirofenona (droperidol, haloperidol, etc.). Os derivados da fenotiazina têm principalmente um efeito central. A ação sedativa neste caso é devido ao seu efeito deprimente principalmente no tronco cerebral (formação reticular, hipotálamo). Uma vez que é nessa região que os neurônios que reagem às catecolaminas estão localizados, o efeito sedativo dos derivados da fenotiazina é parcialmente atribuído às suas propriedades adrenolíticas. Como resultado, o fluxo de impulsos tônicos que entram no córtex ao longo da formação reticular do tronco enfraquece, o tom do córtex diminui. A segunda área do cérebro, a qual a ação das fenotiazinas é direcionada, é o hipotálamo posterior. Como no cérebro do meio, em termos de função, a epinefrina e a norepinefrina são muito importantes aqui.

Aminazina (clorpromazina)

Um dos principais representantes de substâncias neurolépticas. Os efeitos farmacológicos, que causam a aminazina, são mais ou menos característicos de outras preparações da série de fenotiazinas. Após a introdução da aminazina há calma geral, acompanhada por uma diminuição da atividade motora e algum relaxamento dos músculos esqueléticos. Consciência após a introdução de restos de aminazina. A droga deprime vários reflexos interoceptivos, melhora a ação de analgésicos, drogas e hipnóticos, e tem um forte efeito antiemético.

Uma única dose única de aminazina em mulheres parturientes com agitação psicomotriz expressa é de 25-50 mg por via intramuscular. Durante o parto, a dose de aminazina não deve exceder 75 mg. Nestes casos, a aminazina não afeta negativamente a contração materna, cardiovascular, uterina e a condição do feto e do recém nascido.

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Propazina (Promazina)

De acordo com a estrutura diferente da falta de clorpromazina propazina átomo de cloro na posição 2 da série de fenotiazina, e portanto tem menos toxicidade. Em farmacologicamente semelhante ao aminazinu. Como este último, que tem um efeito sedativo, reduz a actividade locomotora, aumenta a intensidade e a duração de acção dos fármacos. No entanto, sedativo efeito propazin perder aminazinu. Uma única dose unitária propazina no parto - 50 mg; durante dose de propazina parto não deve exceder 100 mg por via intramuscular. A droga é contra-indicada em mulheres dão à luz na presença de doenças concomitantes expressas: (. Cirrose, hepatite, e al pesada) doença do fígado, dos rins (nefrite, pielite aguda, urolitíase) -tion descompensada doença cardíaca, hipotensão arterial grave.

Diprazina (pipolfen, prometazina)

No seu efeito, a diprazina neuroléptica também está próxima da aminazina, mas difere dela por uma ação simpatolítica e central mais fraca com um efeito anti-histamínico mais forte. A droga tem propriedades sedativas, antiespasmódicas, antieméticas, analgésicas, bem como a capacidade de inibir os reflexos interoceptivos. Diprazin em uma dose de 1/5 mg / kg em uma experiência animal causou um aumento muito forte e persistente (até 2 h) no tom e aumento das contrações uterinas. O medicamento não causa depressão respiratória, não altera a pressão arterial. Uma dose única de pifolen no trabalho de parto é de 50 mg por via intramuscular. Durante as doses, não são recomendadas doses superiores a 150 mg por via intramuscular.

Derivados de butirofenona

As principais preparações do grupo de butirofenonas são agentes antipsicóticos fortes, são amplamente utilizados em medicina, bem absorvidos e têm um rápido efeito de cura.

Dos derivados da butirofenona, dois fármacos - droperidol e haloperidol - são amplamente utilizados . As drogas causam um efeito calmante típico para medicamentos psicotrópicos ("grandes" tranqüilizantes) e excedem significativamente a força dos neurolépticos do grupo fenotiazina.

Na administração parenteral, o medicamento ativo desenvolve rapidamente e permite parar uma excitação mental aguda de qualquer natureza. O mecanismo de ação da butirofenonov ansiolítico sido pouco estudado. No geral, a sedação imagem butirofenonov tanto em termos de localização no sistema nervoso central e assemelha-se a ação de fenotiazinas - lá vem um estado de completo repouso, a atividade física não é os músculos, mas seu tom é aumentado em bloquear os efeitos inibitórios do sistema extrapiramidal. Portanto, as mulheres grávidas não são marcados tentativas de redução de resistência na fase de trabalho II. Em comparação com as fenotiazinas estas substâncias têm uma acção-adrenolítica periférica relativamente fraco, e a sua utilização não representam uma ameaça para uma redução acentuada na pressão sanguínea. Hipotensão moderada ocorre apenas em pacientes com um reduzido volume de sangue em circulação.

Devido à sua inibição central de reflexos autonômicos e efeito fraco e adrenoliticheskoe na periferia, butirofenonas suprimir reacções vasculares excessivos para a dor, tem efeito anti-choque é particularmente pronunciado com a capacidade de aumentar o efeito de narcóticos e analgésicos durante a anestesia. Fármacos antieméticos ter pronunciado efeito é 50 vezes superior para a acção de clorpromazina; efeito estimulante droperidol sobre o centro respiratório.

O droperidol interrompe os impulsos no tálamo-hipotálamo e a formação reticular como resultado do bloqueio a-adrenérgico e acelera a inativação das catecolaminas. Talvez, ele capture competitivamente os receptores GABA, interrompendo constantemente a permeabilidade das membranas receptoras e realizando impulsos para o aparelho central do cérebro.

As drogas são de baixa toxicidade, não deprimem a respiração e o sistema cardiovascular. No entanto, o droperidol provoca um bloqueio adrenérgico moderado, que se estende predominantemente aos receptores a-adrenérgicos, por isso esta ação está subjacente aos efeitos hemodinâmicos: vasodilatação, diminuição da resistência periférica e hipotensão arterial moderada.

Após a administração intravenosa a uma dose de 0,5 mg / kg, o efeito máximo ocorre após 20 minutos e dura até 3 horas e após injeção intramuscular, após -30-40 minutos a 8 horas. O medicamento é principalmente destruído no fígado e uma parte (até 10% ) em forma inalterada é excretado através dos rins.

Dosagem do fármaco no trabalho de parto, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) em combinação com fentanil 0,1-0,2 (2-4 ml) por via intramuscular em uma seringa. A dose média diária de droperidol é de 0,1-0,15 mg / kg de peso corporal do parturiente, fentanil 0,001-0,003 mg / kg.

Ao escolher doses de droperidol, deve-se guiar pela condição da mulher parturiente: na presença de lutas dolorosas, mas sem agitação psicomotriz pronunciada, a dose de droperidol pode ser reduzida para 0,1 mg / kg de peso corporal. Com agitação psicomotora significativa e aumento da pressão arterial para 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. A dose de droperidol deve ser aumentada para 0,15 mg / kg.

Deve notar-se que a complicação mais característica é o desenvolvimento de hipotensão arterial moderada por ação adrenominante. Na prática obstétrica, esta propriedade do droperidol é utilizada com sucesso em mulheres com hipertensão arterial. O principal fator predisponente à hipotensão grave sob a influência do droperidol é a hemorragia não resolvida. Uma complicação relativamente rara, mas muito peculiar, na administração de droperidol é a síndrome hiperquino-hipertônica (síndrome de Kulenkampf-Tarnov). A freqüência dessa complicação, de acordo com vários autores, varia de 0,3 a 10%.

Os sintomas neurológicos, que se desenrolam durante o uso de neurolépticos, estão associados principalmente ao sistema extra-piramidal. Em termos clínicos, os espasmos tônicos mais pronunciados dos músculos dos globos oculares, face, músculos circulares da boca, palato macio, língua e pescoço. Com uma protrusão convulsiva da língua, aparecem inchaço e cianose. Muitas vezes, as complicações motoras são acompanhadas de transtornos vegetativos graves, causados pelas reações do cérebro intersticial: blanqueamento ou vermelhidão, transpiração profusa, taquicardia, aumento da pressão arterial. A patogênese de estados convulsivos após a administração de droperidol é complexa e não totalmente clara. Supõe-se que as complicações neurológicas observadas após a administração de droperidol resultam de violações complexas de reações colinérgicas e adrenérgicas na formação reticular do tronco encefálico.

Tratamento de complicações neurológicas causadas por droperidol, recomenda-se que comece com a introdução da atropina. Na ausência de efeito, é possível usar agentes que estimulam estruturas adrenérgicas. Os bons resultados são dados por ciclodol ou seus análogos - artan, romparkin, beta-adrenoblockers (obzidan, inderal), seduxen. O alívio rápido dos distúrbios extrapiramidais é observado após a administração intravenosa de cafeína. Em distúrbios graves, os barbitúricos (hexenal, tiopental de sódio) são eficazes.

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