Miorrelaxantes centrais e periféricos

Nos últimos anos, relaxantes musculares de ação central têm sido amplamente utilizados na prática clínica. Diferentemente dos relaxantes musculares de ação periférica, eles não interrompem a respiração espontânea e não causam efeitos adversos no sistema cardiovascular e em outros órgãos e sistemas vitais.

O primeiro estudo com relaxantes musculares de ação central foi iniciado em 1946 por Benjern Bradley. No entanto, a maioria desses medicamentos possui propriedades sedativas, e sedativos que eliminam a ansiedade e o medo, como o sibazon, também apresentam efeito relaxante muscular central. O mecanismo exato de ação do relaxante muscular central não é conhecido, embora medicamentos desse tipo inibam os reflexos polissinápticos espinhais e interrompam sua regulação supraespinhal. Alguns medicamentos também afetam os mecanismos neuronais reticulares que controlam o tônus muscular.

Murelaxantes de ação central

Preparação	Dose única, g (comprimidos)
Benzodiazepínicos (sibazon, diazepam)	0,005-0,02
Isoprotano (carisoprodol)	0,25-0,35
Clorzoxazona (Paraphon)	0,25-0,5
Metocarbamol (Robaxin)	0,25-0,5
Metaxalona (relaxina)	0,8
Baclofeno (Lioresal)	0,01-0,03

Na prática, pesquisadores estabeleceram que a miocaína, um representante dos relaxantes musculares centrais, causa uma diminuição na excitabilidade elétrica dos músculos esqueléticos por 30 minutos após a administração. Ela também possui um efeito analgésico e sedativo moderado. O relaxamento muscular não é acompanhado por sensações desagradáveis, razão pela qual o medicamento tem sido amplamente utilizado na prática clínica. Em muitos países, esse medicamento é conhecido por diferentes nomes: miocaína (Áustria), Mi-301 (Alemanha) e GGT-forte ( também Alemanha). Em 1962, F. Yu. Rachinsky e OM Lerner desenvolveram um medicamento idêntico - o Myocent (mefedol). Existem mais de 50 nomes diferentes para o mefedol.

Para uso clínico, recomenda-se a administração intravenosa de mefedol como solução a 10% em glicose a 5%, 20 ml por vez, ou como solução a 20%, 10 ml em ampolas. Em caso de relaxamento insuficiente dos músculos estriados, a dose pode ser aumentada para 40 ml de solução. A duração da dose inicial é de 25 a 35 minutos. Após isso, se necessário, administra-se uma dose de manutenção de 1 a 2 g (10 a 20 ml de uma solução de mefedol a 10%). Caso se formem sedimentos na ampola, recomenda-se aquecê-la em água morna, após o que o sedimento desaparece. O mefedol administrado por via oral não tem efeito.

Não foram estabelecidas contraindicações absolutas ao uso de mefedol na prática clínica devido à toxicidade insignificante do medicamento e à ausência de acumulação. Não é recomendado o uso do medicamento em doenças cardiovasculares graves acompanhadas de hipotensão grave. Tonturas leves e sensação de sangue subindo à cabeça ocorrem extremamente raramente. Essas sensações podem ser evitadas administrando o medicamento lentamente. O mefedol foi aprovado pelo Comitê Farmacológico do Ministério da Saúde em 1966 e possui propriedades químicas e farmacológicas idênticas às dos medicamentos mencionados anteriormente, utilizados no exterior.

O primeiro teste do efeito do mefedol na função motora uterina foi realizado em coelhas prenhes e não prenhes por V. A. Strukov e L. B. Eleshina (1968). Constatou-se que o mefedol não reduz o tônus do útero grávido e não altera sua atividade contrátil. Em comparação com o mefedol, os medicamentos uterotônicos (pituitrina, ocitocina, paquicarpina, etc.) têm seu efeito habitual.

Ao utilizar o mefedol em uma clínica, constatou-se que o medicamento reduz a sensação de medo, o estresse mental e suprime emoções negativas, garantindo assim um comportamento tranquilo da gestante e da parturiente. Além disso, na grande maioria dos casos, ao administrar o medicamento, observa-se uma diminuição acentuada na reação aos estímulos dolorosos. Isso provavelmente se deve ao fato de que, assim como outros relaxantes musculares centrais, o mefedol, devido à sua dupla ação, pertence a dois grupos de substâncias: relaxantes musculares e tranquilizantes.

O mefedol, quando administrado na dose de 1 g, não apresenta efeitos negativos no feto e no recém-nascido, devido à sua fraca penetração na placenta. Foi demonstrado que o mefedol na dose de 20 ml de uma solução a 10% administrada por via intravenosa não agrava as condições de hemostasia em mulheres durante o trabalho de parto. Portanto, o mefedol pode ser usado durante o trabalho de parto para relaxar os músculos do assoalho pélvico e prevenir traumas no parto. Isso é importante, visto que estudos modernos (OMS) mostram que os efeitos colaterais da episiotomia (dor, problemas sexuais) podem ser mais significativos com a dissecção perineal do que com a ruptura natural.

Estudos clínicos e experimentais demonstraram que o mefedol é um remédio eficaz para o tratamento de calafrios devido ao seu efeito hipotérmico (após cirurgias abdominais e transfusões de sangue). Foi desenvolvido um método para o uso do mefedol: ao final do período de dilatação em mulheres que deram à luz novamente ou no início do período expulsivo em mulheres que deram à luz pela primeira vez, ou seja, 30 a 45 minutos antes do nascimento da criança, uma solução a 10% do relaxante muscular de ação central mefedol (1000 mg) em uma solução de glicose a 5% (500 mg) é administrada lentamente por via intravenosa à parturiente. O mefedol tem um efeito relaxante seletivo sobre os músculos do períneo e do assoalho pélvico. O medicamento ajuda a prevenir rupturas perineais – a frequência de seus danos com o uso do medicamento é 3 vezes menor do que no grupo controle. Em partos prematuros, o uso de mefedol possibilitou evitar a dissecção perineal (trauma cirúrgico) e também prevenir traumas na cabeça do feto prematuro devido ao efeito relaxante do mefedol sobre os músculos do períneo e do assoalho pélvico. Assim, o uso de mefedol reduz o trauma do parto na mãe e ajuda a prevenir traumas fetais e neonatais durante partos normais e complicados.

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