Analgésicos

Promedol (cloridrato de trimeperidina). O promedol é conhecido por ser um substituto sintético da morfina e possui um efeito analgésico pronunciado. A diminuição da sensibilidade à dor sob a influência do promedol ocorre após administração subcutânea em 10 a 15 minutos. A duração da analgesia é de 3 a 4 horas. A dose única máxima permitida de promedol durante o trabalho de parto é de 40 mg (solução a 2% - 2 ml) por via subcutânea ou intramuscular. Quando combinado com neurolépticos, o efeito do promedol é potencializado.

De acordo com inúmeros dados clínicos e experimentais, o promedol aumenta as contrações uterinas. O efeito estimulante do promedol sobre a musculatura lisa do útero foi estabelecido em um experimento e seu uso foi recomendado simultaneamente para o alívio da dor e a intensificação do trabalho de parto. Possui pronunciadas propriedades antiespasmódicas e aceleradoras do trabalho de parto.

Estocin é um analgésico sintético que, além de efeitos colinolíticos e antiespasmódicos, também possui um efeito analgésico pronunciado. O efeito analgésico se desenvolve rapidamente com qualquer método de administração do medicamento (oral, intramuscular ou intravenosa), mas sua duração não excede uma hora.

O efeito analgésico da estocina é cerca de 3 vezes inferior ao do promedol, porém, é menos tóxico. A estocina inibe menos a respiração, não aumenta o tônus do nervo vago; tem efeito antiespasmódico e anticolinérgico moderado, reduz espasmos intestinais e brônquicos; não causa constipação. Na prática obstétrica, é usada internamente em doses de 20 mg.

A pentazocina (lexir, fortral) tem um efeito analgésico central, cuja intensidade quase se iguala ao efeito dos opiáceos, mas não causa depressão do centro respiratório e outros efeitos colaterais, dependência e dependência. O efeito analgésico ocorre 15 a 30 minutos após a administração intramuscular e dura cerca de 3 horas. O Lexir não afeta a função motora do trato gastrointestinal, órgãos excretores, sistema simpático-adrenal e causa um efeito cardioestimulante moderado de curto prazo. Efeitos teratogênicos não foram descritos, mas não é recomendado administrar o medicamento no primeiro trimestre da gravidez. É administrado na dose de 0,03 g (30 mg) e, em caso de dor intensa, 0,045 g (45 mg) por via intramuscular ou intravenosa.

O fentanil é um derivado da piperidina, mas seu efeito analgésico é 200 vezes maior que o da morfina e 500 vezes maior que o do promedol. Possui um efeito depressor pronunciado no centro respiratório.

O fentanil causa bloqueio seletivo de algumas estruturas adrenérgicas, resultando em uma diminuição da resposta às catecolaminas após sua administração. O fentanil é utilizado na dose de 0,001-0,003 mg por 1 kg de peso corporal da mãe (0,1-0,2 mg - 2-4 ml do medicamento).

Dipidolor. Sintetizado em 1961 no laboratório da empresa Janssen. Com base em experimentos farmacológicos, estabeleceu-se que o dipidolor é 2 vezes mais potente que a morfina em sua atividade analgésica e 5 vezes mais potente que a petidina (promedol).

A toxicidade do dipidolor é extremamente baixa – este medicamento não apresenta toxicidade subaguda ou crônica. O intervalo terapêutico do dipidolor é 1 vez maior que o da morfina e 3 vezes maior que o da petidina (promedol). O medicamento não tem efeito negativo sobre as funções do fígado, rins e sistema cardiovascular, não altera o equilíbrio eletrolítico, a termorregulação ou o estado do sistema simpático-adrenal.

Quando administrado por via intravenosa, o efeito do dipidolor não aparece imediatamente, mas quando administrado por via intramuscular, subcutânea e até oral, aparece após 8 minutos; o efeito máximo se desenvolve após 30 minutos e dura de 3 a 5 horas. Em 0,5% dos casos, ocorrem náuseas, não sendo observados vômitos. Um antídoto confiável é a nalorfina.

A ataralgesia com dipidolor e seduxen potencializou o sinergismo. A atividade analgésica da combinação excede a soma dos efeitos analgésicos do uso separado de dipidolor e seduxen nas mesmas doses. O grau de proteção neurovegetativa do organismo aumenta com a combinação de dipidolor e seduxen em 25-29%, e a depressão respiratória é significativamente reduzida.

A base do tratamento anestésico moderno é a analgesia combinada, que cria condições para a regulação direcionada das funções corporais. Pesquisas mostram que o problema do alívio da dor está se desenvolvendo cada vez mais para a correção direcionada de alterações fisiopatológicas e bioquímicas.

Dipidolor é geralmente administrado por via intramuscular e subcutânea. A administração intravenosa não é recomendada devido ao risco de depressão respiratória. Levando em consideração a intensidade da dor, a idade e o estado geral da mulher, são utilizadas as seguintes doses: 0,1-0,25 mg por 1 kg de peso corporal da mulher – uma média de 7,5-22,5 mg (1-3 ml do medicamento).

Como todas as substâncias semelhantes à morfina, o dipidolor suprime o centro respiratório. Quando o medicamento é administrado por via intramuscular em doses terapêuticas, a depressão respiratória é extremamente insignificante. Geralmente, ocorre apenas em casos excepcionais, em caso de overdose ou hipersensibilidade do paciente. A depressão respiratória cessa rapidamente após a administração intravenosa de um antídoto específico - naloxona (nalorfina) na dose de 5 a 10 mg. O antídoto pode ser administrado por via intramuscular ou subcutânea, mas seu efeito ocorre mais lentamente. As contraindicações são as mesmas da morfina e seus derivados.

Cetamina.O medicamento está disponível como uma solução estabilizada em frascos-ampola de 10 e 2 ml, contendo 50 e 10 mg do medicamento em 1 ml de solução a 5%, respectivamente.

A cetamina (Calypsol, Ketalar) é uma droga pouco tóxica; efeitos tóxicos agudos ocorrem apenas com overdose de mais de vinte vezes; não causa irritação local do tecido.

O fármaco é um anestésico potente. Seu uso causa analgesia somática profunda, suficiente para intervenções cirúrgicas abdominais sem o uso de agentes anestésicos adicionais. O estado específico em que o paciente se encontra durante a anestesia é chamado de anestesia "dissociativa" seletiva, na qual o paciente parece estar "desligado" em vez de adormecido. Para intervenções cirúrgicas menores, recomenda-se a administração intravenosa de doses subnarcóticas de cetamina (0,5-1,0 mg/kg). Nesse caso, a anestesia cirúrgica é obtida em muitos casos sem desligar a consciência do paciente. O uso de doses padrão de cetamina (1,0-3,0 mg/kg) leva à preservação da analgesia pós-operatória residual, o que permite a eliminação completa ou redução significativa da quantidade de fármacos administrados em até 2 horas.

É necessário observar uma série de efeitos adversos do uso de cetamina: o aparecimento de alucinações e agitação no pós-operatório imediato, náuseas e vômitos, convulsões, distúrbios de acomodação e desorientação espacial. Em geral, esses fenômenos ocorrem em 15 a 20% dos casos com o uso do medicamento em sua forma "pura". Geralmente, são de curta duração (vários minutos, raramente dezenas de minutos), sua gravidade raramente é significativa e, na grande maioria dos casos, não há necessidade de prescrição de terapia especial. O número dessas complicações pode ser reduzido a quase zero com a introdução de benzodiazepínicos e neurolépticos centrais na pré-medicação. A administração de diazepam (por exemplo, 5 a 10 mg para cirurgia de curta duração, 10 a 20 mg para cirurgia de longa duração) ou droperidol (2,5 a 7,5 mg) antes e/ou durante a cirurgia quase sempre elimina as "reações de despertar". A ocorrência dessas reações pode ser amplamente prevenida limitando os fluxos aferentes sensoriais, ou seja, fechando os olhos na fase de despertar, evitando contato pessoal prematuro com o paciente, bem como falando e tocando o paciente; elas também não ocorrem com o uso combinado de cetamina junto com substâncias narcóticas inalatórias.

A cetamina se espalha rápida e uniformemente por todo o corpo, em quase todos os tecidos, e sua concentração no plasma sanguíneo diminui pela metade em uma média de 10 minutos. A meia-vida da droga nos tecidos é de 15 minutos. Devido à rápida inativação da cetamina e ao seu baixo teor nos depósitos de gordura corporal, as propriedades cumulativas não são expressas.

A cetamina é metabolizada mais intensamente no fígado. Os produtos de degradação são eliminados principalmente na urina, embora outras vias de excreção sejam possíveis. O medicamento é recomendado para uso intravenoso ou intramuscular. Quando administrado por via intravenosa, a dose inicial é de 1 a 3 mg/kg de peso corporal, com sono narcótico ocorrendo em média em 30 segundos. Uma dose intravenosa de 2 mg/kg geralmente é suficiente para produzir anestesia por 8 a 15 minutos. Quando administrado por via intramuscular, a dose inicial é de 4 a 8 mg/kg, com anestesia cirúrgica ocorrendo em 3 a 7 minutos e durando de 12 a 25 minutos.

A indução da anestesia ocorre rapidamente e, via de regra, sem excitação. Em casos raros, observam-se tremores de curta duração e leves nos membros e contrações tônicas dos músculos faciais. A anestesia é mantida pela administração intravenosa repetida de cetamina na dose de 1 a 3 mg/kg a cada 10 a 15 minutos da cirurgia ou pela administração intravenosa de cetamina por gotejamento a uma taxa de infusão de 0,1 a 0,3 mg/kg-min. A cetamina combina bem com outros agentes anestésicos e pode ser usada com a adição de analgésicos narcóticos e narcóticos inalatórios.

A respiração espontânea sob anestesia é mantida em um nível bastante eficaz com o uso de doses clínicas do medicamento; apenas uma overdose significativa (3 a 7 vezes) pode levar à depressão respiratória. Muito raramente, com a administração intravenosa rápida de cetamina, ocorre apneia de curta duração (máximo de 30 a 40 segundos), o que, via de regra, não requer terapia especial.

O efeito da cetamina no sistema cardiovascular está associado à estimulação dos receptores α-adrenérgicos e à liberação de norepinefrina pelos órgãos periféricos. A natureza transitória das alterações na circulação sanguínea durante o uso de cetamina não requer terapia especial e essas alterações são de curta duração (5 a 10 minutos).

Dessa forma, o uso da cetamina permite que a anestesia seja realizada mantendo a respiração espontânea; o risco de síndrome de aspiração é significativamente menor.

Existem dados bastante contraditórios na literatura sobre o efeito da cetamina na contratilidade uterina. Isso provavelmente se deve tanto à concentração do anestésico no sangue quanto ao tônus do sistema nervoso autônomo.

Atualmente, a cetamina é usada como anestésico de indução para cesárea, como monoanestésico para garantir parto abdominal e operações obstétricas “menores”, e também para fins de alívio da dor durante o trabalho de parto com administração intramuscular do medicamento por perfusão gota a gota.

Alguns autores utilizam a combinação de cetamina com diazepam ou sintodian na dose de 2 ml para alívio da dor no trabalho de parto, o que equivale à eficácia de 5 mg de droperidol com cetamina por via intramuscular na dose de 1 mg/kg.

E. A. Lancev et al. (1981) desenvolveram métodos para alívio da dor durante o trabalho de parto, indução anestésica, anestesia com cetamina sob ventilação artificial ou respiração espontânea, bem como alívio da dor em pequenas cirurgias obstétricas com cetamina. Os autores concluíram que a cetamina apresenta um número relativamente pequeno de contraindicações. Entre elas, destacam-se a presença de intoxicação tardia na gravidez, pós-interrupção de diversas etiologias na circulação sistêmica e pulmonar e histórico de doenças psiquiátricas. Bertoletti et al. (1981) indicam que, com a administração intravenosa de 250 mg de cetamina por 500 ml de solução de glicose a 5%, 34% das parturientes apresentaram diminuição da frequência das contrações uterinas, o que se correlacionou com a administração de ocitocina. Methfessel (1981) investigou o efeito da monoanestesia com cetamina, da anestesia com cetamina-seduxen e da monoanestesia com cetamina com preparação preliminar com tocolíticos (partusisten, dilatol) sobre os índices de pressão intrauterina. Constatou-se que a administração preliminar (profilática) de partusisten enfraquece significativamente o efeito da cetamina sobre a pressão intrauterina. Em condições de anestesia combinada com cetamina-seduxen, esse efeito indesejável é completamente bloqueado. Em um experimento com ratos, a cetamina alterou apenas ligeiramente a reatividade do miométrio à bradicinina, mas causou uma perda gradual da sensibilidade do miométrio do rato à prostaglandina.

Caloxto et al. também demonstraram, em experimentos com úteros isolados de ratos para determinar o mecanismo de ação da cetamina, seu efeito inibitório sobre o miométrio, aparentemente devido à inibição do transporte de Ca2 ⁺. Outros autores não detectaram nenhum efeito inibitório da cetamina sobre o miométrio ou sobre o curso do trabalho de parto em ambientes clínicos.

Nenhum efeito negativo da cetamina sobre a condição do feto e do recém-nascido foi detectado durante o alívio da dor do parto ou durante o parto operatório; nenhum efeito da cetamina sobre os parâmetros do cardiotocograma ou sobre o estado ácido-básico do feto e do recém-nascido foi observado.

Dessa forma, o uso da cetamina amplia o arsenal de meios para proporcionar a cesárea e o alívio da dor durante o trabalho de parto por meio de diversas técnicas.

O butorfanol (moradol) é um analgésico potente para uso parenteral e tem ação semelhante à pentazocina. Em termos de força, duração de ação e velocidade de início do efeito, é semelhante ao da morfina, mas é eficaz em doses menores. Uma dose de 2 mg de moradol causa analgesia potente. Desde 1978, o moradol tem sido amplamente utilizado na prática clínica. O medicamento atravessa a placenta com impacto mínimo no feto.

Moradol é administrado por via intramuscular ou intravenosa na dosagem de 1-2 ml (0,025-0,03 mg/kg) quando ocorre dor persistente e o colo do útero está dilatado em 3-4 cm. O efeito analgésico foi alcançado em 94% das parturientes. Com a administração intramuscular, o efeito máximo do medicamento foi observado após 35-45 minutos, e com a administração intravenosa, após 20-25 minutos. A duração da analgesia foi de 2 horas. Não foram observados efeitos negativos do moradol nas dosagens utilizadas sobre a condição do feto, a atividade contrátil do útero ou a condição do recém-nascido.

Ao usar o medicamento, deve-se ter cautela em pacientes com pressão alta.

Tramadol (tramal) - possui forte atividade analgésica, proporcionando um efeito rápido e duradouro. No entanto, sua atividade é inferior à da morfina. Quando administrado por via intravenosa, produz efeito analgésico em 5 a 10 minutos, e por via oral, em 30 a 40 minutos. Sua ação dura de 3 a 5 horas. É administrado por via intravenosa na dose de 50 a 100 mg (1 a 2 ampolas, até 400 mg, 0,4 g) por dia. Na mesma dose, é administrado por via intramuscular ou subcutânea. Não foram identificados efeitos adversos no corpo da mãe em trabalho de parto ou na atividade contrátil do útero. Observou-se um aumento da quantidade de impurezas de mecônio no líquido amniótico, sem alterar a natureza dos batimentos cardíacos fetais.

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