Analgésicos

Promedol (cloridrato de trimeperidina). Promedol, como se sabe, é um substituto sintético da morfina e tem um efeito analgésico pronunciado. A redução da sensibilidade à dor sob a influência do promedol se desenvolve após a injeção subcutânea após 10-15 minutos. A duração da analgesia é de 3-4 horas. A dose única máxima admissível de promedol no trabalho de parto é de 40 mg (2% de solução - 2 ml) por via subcutânea ou intramuscular. Quando combinado com neurolépticos, o efeito do promedol é aumentado.

De acordo com numerosos dados clínicos e experimentais, o promedol aumenta as contracções uterinas. Foi estabelecido no experimento esse efeito estimulante do promedol nos músculos lisos do útero e recomendou sua aplicação simultaneamente para anestesia e aprimoramento do trabalho. Possui propriedades antiespasmódicas e rododratas pronunciadas.

Estozin - um analgésico sintético, juntamente com cholino e spasmolytic, também tem um efeito analgésico pronunciado. Assim, o efeito anestésico se desenvolve rapidamente em qualquer forma de introdução de uma preparação (dentro, intramuscular ou intravenosa), porém a duração de um efeito analgésico não excede a hora.

O efeito analgésico do estocismo é cerca de 3 vezes mais lento que o promedol, mas é menos tóxico do que promedol. Estotin diminui menos a respiração, não aumenta o tom do nervo vago; tem efeito moderado spasmolytic e holinoliticheskoe, reduz espasmos dos intestinos e brônquios; não causa constipação. Na prática obstétrica é utilizado internamente em doses de 20 mg.

A pentazocina (lexina, fortral) tem um efeito analgésico central, cuja intensidade quase atinge a ação dos opiáceos, mas não causa depressão do centro respiratório e outros efeitos colaterais, dependência e predileção. O efeito analgésico ocorre 15-30 minutos após a injeção intramuscular e dura cerca de 3 horas. O léxico não tem efeito sobre a função motora do trato gastrointestinal, órgãos excretores, sistema simpático-adrenal e causa um efeito cardiostimulante leve a curto prazo. O efeito teratogênico não é descrito, mas não é recomendado para administrar o medicamento no primeiro trimestre da gravidez, é administrado em uma dose de 0,03 g (30 mg) e para dores severas, 0,045 g (45 mg) por via intramuscular ou intravenosa.

O fentanil é um derivado da piperidina, mas a força do efeito analgésico excede a morfina em 200 e a promedol - 500 vezes. Tem um efeito depressor pronunciado no centro respiratório.

O fentanil causa bloqueio seletivo de algumas estruturas adrenérgicas, resultando em uma diminuição da reação às catecolaminas após sua administração. O fentanil é utilizado numa dose de 0,001-0,003 mg por 1 kg de peso corporal do parturiente (0,1-0,2 mg - 2-4 ml do fármaco).

Dipidolor. Foi sintetizado em 1961 no laboratório de Janssen. Com base em experiências farmacológicas, estabeleceu-se que o dipidolor é duas vezes mais poderoso do que a morfina em sua atividade analgésica e 5 vezes a da petidina (promedol).

A toxicidade do dipidolor é extremamente baixa - toxicidade subaguda e crônica que este medicamento não possui. A amplitude terapêutica do dipidolor é 1 / vezes vezes a da morfina e 3 vezes a da petidina (promedol). A droga não tem um efeito negativo sobre o fígado, rins, sistema cardiovascular, não altera o equilíbrio de eletrólitos, a termorregulação, o estado do sistema simpático-adrenal.

Com a administração intravenosa, o efeito do dipidolor não é imediatamente aparente, mas com administração intramuscular, subcutânea e mesmo oral, após 8 minutos; O efeito máximo se desenvolve após 30 minutos e dura de 3 a 5 horas. Em 0,5% dos casos, ocorre náusea, não se observou vômito. Um antídoto confiável é nalorfin.

Ataralgesia com dipidolor e seduxen tem potencializado sinergismo. A atividade analgésica da combinação é maior do que a soma dos efeitos da analgesia com uso separado de dipidolor e seduxen nas mesmas doses. O grau de proteção neurovegetativa do corpo aumenta com uma combinação de dipidolor e seduksen em 25-29%, e a depressão respiratória é significativamente reduzida.

A base da ferramenta de anestesia moderna é a analgesia combinada, que cria condições para a regulação dirigida das funções corporais. Estudos mostram que o problema da anestesia evolui cada vez mais para uma correção proposital de mudanças fisiopatológicas e bioquímicas.

Dipidolor é geralmente injetado por via intramuscular e subcutânea. A administração intravenosa não é recomendada devido ao risco de depressão respiratória. Tendo em conta a intensidade da dor, a idade e a condição geral da mulher, utilizam-se as seguintes doses: 0,1-0,25 mg por 1 kg da massa da mãe que dá à luz - uma média de 7,5-22,5 mg (1-3 ml da droga).

Como todas as substâncias semelhantes a morfina, o dipidolor inibe o centro da respiração. Com a injeção intramuscular do medicamento em doses terapêuticas, a depressão respiratória é extremamente limitada. Ocorre geralmente em casos excepcionais apenas com uma sobredosagem ou hipersensibilidade ao paciente. A depressão respiratória rapidamente pára após a administração intravenosa de um antídoto específico, a naloxona (nalorfina) em uma dose de 5-10 mg. O antídoto pode ser administrado por via intramuscular ou subcutânea, mas seu efeito vem mais lentamente. As contra-indicações são as mesmas que a morfina e suas derivadas.

Ketamina. O medicamento é emitido sob a forma de uma solução estabilizada em frascos de 10 e 2 ml contendo respectivamente 50 e 10 mg do fármaco em 1 ml de uma solução a 5%.

Ketamina (calypsole, cetalar) é uma droga pouco tóxica; Os efeitos tóxicos agudos ocorrem apenas com uma sobredosagem de mais de 20 vezes; não causa irritação local dos tecidos.

A droga é um anestésico forte. Seu uso causa uma analgesia somática profunda, suficiente para realizar intervenções cirúrgicas cavitárias sem o uso de anestesia adicional. A condição específica em que o paciente está em anestesia é chamada de anestesia "dissociativa" seletiva, na qual o paciente parece ser mais "desconectado" do que o dorminhoco. Para pequenas intervenções cirúrgicas, recomenda-se a aplicação por gotejamento intravenoso de doses subnárcicas de ketamina (0,5-1,0 mg / kg). Neste caso, a anestesia cirúrgica em muitos casos é conseguida sem desenergização da consciência do paciente. O uso de doses padrão de ketamina (1,0-3,0 mg / kg) leva à preservação da analgesia pós-operatória residual, o que permite eliminar completamente ou reduzir significativamente a quantidade de drogas injetadas dentro de 2 horas.

Deve notar-se uma série de efeitos adversos da cetamina: a aparência de alucinações e excitação no pós-operatório precoce, náuseas e vômitos, convulsões, distúrbios de acomodação, desorientação espacial. Em geral, tais fenômenos ocorrem em 15-20% dos casos quando se utiliza o medicamento de forma "pura". Eles geralmente são curtos (vários minutos, raramente - dez minutos), sua gravidade raramente é significativa e, na maioria dos casos, não é necessário prescrever uma terapia especial. O número de tais complicações pode ser quase reduzido a zero pela introdução de medicamentos de pré-medicação, séries de benzodiazepina, neurolepticos centrais. A administração de diazepam (por exemplo, 5-10 mg para cirurgia de curta duração, 10-20 mg para cirurgia prolongada) ou droperidol (2.5-7.5 mg) antes e / ou durante a cirurgia, quase sempre elimina "reações de despertar" . O surgimento dessas reações pode ser amplamente evitado se restringir os fluxos aferentes sensoriais, isto é, fechar os olhos na fase de despertar, evitar contato pessoal prematuro com o paciente e também conversar e tocar o paciente; eles também não ocorrem com o uso combinado de ketamina juntamente com substâncias narcóticas inaladas.

A ketamina é distribuída rápida e uniformemente no corpo em praticamente todos os tecidos, e sua concentração no plasma sanguíneo é reduzida em uma média de 10 minutos. A meia-vida da droga nos tecidos é de 15 minutos. Devido à inativação rápida da cetamina e seu baixo teor nas reservas de gordura do corpo, as propriedades cumulativas não são expressas.

O metabolismo mais intensivo da cetamina ocorre no fígado. Os produtos de clivagem são removidos principalmente com urina, embora outras formas de eliminação sejam possíveis. Recomenda-se o uso da droga por via intravenosa ou intramuscular. Com administração intravenosa, a dose inicial é de 1-3 mg / kg de peso corporal, o sono narcótico ocorre em média em 30 segundos. Uma dose intravenosa de 2 mg / kg é geralmente suficiente para anestesia em 8 a 15 minutos. Com administração intramuscular, a dose inicial é de 4-8 mg / kg, com alívio da dor cirúrgica alcançado em 3-7 minutos e dura de 12 a 25 minutos.

A indução de anestesia ocorre rapidamente e, como regra, sem excitação. Em casos raros, observa-se um tremor curto e leve das extremidades e a contração tônica dos músculos faciais. A anestesia é mantida por administração intravenosa repetida de cetamina a uma dose de 1-3 mg / kg a cada 10-15 minutos de operação ou por administração intravenosa de cetamina com uma taxa de queda de 0,1-0,3 mg / kg-min. A ketamina é bem combinada com outros anestésicos e pode ser utilizada com a adição de analgésicos narcóticos, narcóticos inalados.

A auto-respiração no fundo da anestesia é mantida em um nível suficientemente efetivo quando se usam doses clínicas do medicamento; apenas uma overdose significativa (3-7 vezes) pode levar a uma respiração deprimida. Muito raramente, com administração rápida intravenosa de ketamina, ocorre uma apneia de curto prazo (um máximo de 30-40 segundos), que, em regra, não requer terapia especial.

O efeito da cetamina no sistema cardiovascular está associado à estimulação de adrenorreceptores e à liberação de norepinefrina dos órgãos periféricos. O caráter transitório das mudanças na circulação sanguínea com o uso de ketamina não requer terapia especial e essas mudanças são curtas (5-10 min).

Assim, o uso de cetamina permite que a anestesia seja realizada no fundo da respiração autônoma; o risco de síndrome de aspiração é muito menor.

Na literatura há dados bastante conflitantes sobre o efeito da cetamina sobre a atividade contrátil do útero. Isso provavelmente deve-se à concentração de anestesia no sangue e ao tom do sistema nervoso autônomo.

Atualmente usado como cesariana indução anestésica ketamina como mononarkoza para entrega abdominal e "pequenas" as operações obstétricas, bem como com o propósito de analgesia de parto com a formulação intramuscular, largando perfusão.

Alguns autores usam uma combinação de ketamina com diazepam ou 2 ml de sintodina, o que equivale a 5 mg de droperidol com ketamina por via intramuscular a uma dose de 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) desenvolveram métodos para anestesiar trabalho, anestesia, anestésicos de cetamina no fundo da ventilação artificial dos pulmões ou respiração independente e anestesia de pequenas operações obstétricas com cetamina. Os autores concluíram que a cetamina tem um número relativamente pequeno de contra-indicações. Estes incluem - a presença de toxicosis tardia de mulheres grávidas, várias etiologias pshtretenzii nos círculos grandes e pequenos da circulação sanguínea, doença psiquiátrica na anamnese. Bertoletti et al. (1981) indicam que a administração intravenosa de 250 mg de cetamina por 500 ml de uma solução a 5% de glicose em 34% das mulheres que dão à luz mostrou uma desaceleração da taxa de contração uterina, correlacionada com a administração de oxitocina. Methfessel (1981) investigou os efeitos da monoanestésia de cetamina, anestesia com cetamina e seduxeno e monoanestésia de cetamina, com preparação prévia de tocolites (parte do músculo dilatol) para pressão intra-uterina. Verificou-se que a administração preliminar (profilática) de partusisten reduz significativamente o efeito da cetamina sobre a pressão intra-uterina. Em condições de anestesia combinada com cetamina-seduxeno, este efeito indesejável está completamente bloqueado. Em um experimento em ratos, a cetamina modifica ligeiramente a reatividade do miometrio à bradicinina, mas é a causa de uma perda gradual da sensibilidade do miometrio de rato à prostaglandina.

Caloxto et al. Também em experimentos com um útero de rato isolado, para elucidar o mecanismo de ação da cetamina, seu efeito inibitório no miometrio tem sido demonstrado, evidentemente devido à inibição do transporte de Ca ²⁺. Outros autores na clínica não revelaram o efeito inibitório da cetamina no miometrio, bem como no curso do trabalho.

Os efeitos negativos da cetamina na condição do feto e do recém nascido não foram revelados tanto na anestesia do parto quanto no parto operatório, não houve efeito da cetamina sobre os indicadores do cardiotocograma eo estado ácido-base do feto e do recém-nascido.

Assim, o uso de cetamina amplia o arsenal de meios para fornecer uma operação de cesariana, anestesia de trabalho usando várias técnicas.

Butorfanol (moradol) - é um analgésico forte para uso parenteral e é semelhante em acção para pentazocina. Na força e duração da ação, a velocidade do início do efeito é próxima da morfina, mas é efetiva em doses menores; A dose de moradol 2 mg causa analgesia forte. Desde 1978, o moradol tem sido amplamente utilizado na prática clínica. A droga penetra na placenta com efeito mínimo no feto.

O moradol é injetado por via intramuscular ou intravenosa em uma dose de 1-2 ml (0.025-0.03 mg / kg) com dor persistente e dilatação cervical de 3-4 cm. O efeito analgésico é obtido em 94% das mulheres parturientes. Com injeção intramuscular, observou-se o efeito máximo do fármaco após 35-45 minutos e com via intravenosa - em 20-25 minutos. A duração da analgesia foi de 2 horas. Não houve efeito adverso de Moradol nas doses aplicadas na condição fetal, atividade contrátil do útero e no estado do recém nascido.

Quando usar o medicamento deve ser cuidadoso em pacientes com pressão arterial elevada.

Tramadol (trama) - tem uma forte atividade analgésica, dá um efeito rápido e duradouro. Inferior, no entanto, à atividade da morfina. Quando administrado por via intravenosa, tem um efeito analgésico após 5-10 minutos, quando administrado por via intravenosa, após 30-40 minutos. Efectivo durante 3-5 horas. Injectado intravenosamente numa dose de 50-100 mg (1-2 ampolas, até 400 mg, 0,4 g) por dia. Na mesma dose administrada por via intramuscular ou subcutânea. O impacto negativo na maternidade da mãe, a atividade contrátil do útero não é revelado. Foi observada uma quantidade aumentada de mistura de mecônio no líquido amniótico, sem alterar o caráter do batimento cardíaco fetal.

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