Cholinolytics central e periférico (antiespasmódicos)

A excitação dos receptores colinérgicos musculares do miométrio provoca um aumento na hidrólise de fosfoinositidos, ativação da fosfolipase A ₂, ativação da proteína quinasa C, redução. O aprimoramento da hidrólise de fosfoinositidos é bloqueado seletivamente pelo 4-DAPR, mas não pela pireenina e não pela AF-DX116. A capacidade dos antagonistas muscarínicos para reduzir as contrações do miométrio causadas pelo agonista e os dados sobre a interação dos antagonistas M com M-colinorreceptores do miometrio, obtidos por estudos funcionais e em experimentos de ligação, coincidem. Acredita-se que é difícil considerar que no miometrio existem diferentes subtipos de receptores colinérgicos muscarínicos. Sugere-se que os receptores colinérgicos muscarínicos do miometrio da cobaia pertençam ao subtipo M1. As respostas muscarínicas são mais diversas em mecanismos iónicos do que o receptor colinérgico muscarínico nicotínico, aparentemente, em todos os casos está associado a canais iónicos não diretamente, mas através de um sistema de reações bioquímicas. Existem duas formas principais: aumento do metabolismo de fosfoinositidos e inibição da atividade da adenilato ciclase. Ambas as reações em cascata podem levar a um aumento na concentração intracelular de Ca ^{2 +} necessária para muitas respostas muscarínicas. Ele é realizado através do aumento da permeabilidade da membrana, que permite que os íons de cálcio entrem na célula do meio ambiente ou através da liberação de Ca ²⁺ nas lojas intracelulares.

O uso de anticolinérgicos em géneros, isto é, substâncias que bloqueiam estruturas bioquímicas coloidorreativas por ação central ou periférica preferencial, parece promissor. Devido ao uso de certos anticolinérgicos, o médico é capaz de influenciar seletivamente a transmissão de impulsos colinérgicos em várias partes do cérebro ou na periferia - nos gânglios. Se levarmos em consideração que os mecanismos colinérgicos envolvidos na regulação do ato genérico são especialmente fortemente tonificados durante o parto, torna-se evidente o perigo de sobreexcitação deste sistema altamente sensível. O desenvolvimento aprofundado por parte dos farmacologistas das questões em consideração mostrou que o efeito central de alguns columbolíticos leva a uma restrição do fluxo de impulsos centrais e, conseqüentemente, facilita a normalização das relações entre os centros superiores do sistema nervoso e os órgãos internos. Isso proporciona ao último o necessário descanso fisiológico e restauração de funções prejudicadas.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) refere-se a um grupo de agentes anticolingicos centrais, uma vez que tem um efeito pronunciado sobre sinapses colinérgicas centrais. Os colinolíticos centrais intensificam o efeito de agentes neurotrópicos e analgésicos e, em contraste com os M-colinolíticos, exercem uma influência facilitadora sobre a atividade nervosa mais alta na forma de intensificação de processos excitatórios e inibitórios, o ordenamento de uma maior atividade nervosa.

A espasmolitina tem uma atividade de atropiopodobileno relativamente pequena (j4) atropina). Em doses terapêuticas, não tem efeito sobre o tamanho do aluno, secreção salivar e freqüência cardíaca. Para a prática de obstetrícia, é importante que um grande papel nos efeitos antiespasmódicos da droga seja desempenhado pela ação miotrópica, que não é pior do que na papaverina. A este respeito, a espasmolitina é utilizada na clínica como um antiespasmódico universal. A espasmolitina tem efeito de bloqueio nos gânglios vegetativos, na medula adrenal e no sistema hipofisilar.

Acredita-se que, para uso clínico, os mais promissores são a espasmolitina e a aprofen. Em contraste com M-holinolitikov, H-holinolitiki tem menos efeitos colaterais (pupilas dilatadas, mucosas secas, intoxicação, sonolência, etc.).

A espasmolitina a uma dose de 100 mg para dentro provoca uma melhora na atividade do reflexo condicionado em humanos, afetando as estruturas colinérgicas de H das formações subcorticais e também afeta o aumento da atividade motora, o que é importante em mulheres parturientes com agitação psicomotora pronunciada. Assim, a excitação do motor expressa é observada em 54,5% dos casos.

O cholinolítico central, devido ao bloqueio dos sistemas cerebrais colinérgicos, principalmente a formação reticular, bem como o córtex cerebral, previne a sobreexcitação e o esgotamento do sistema nervoso central e, assim, evitam estados de choque.

Dosagem de espasmolítico durante a gravidez e parto: uma única dose única de 100 mg por via oral; a dose total de espasmolitina durante o parto é de 400 mg. Não foram observados efeitos colaterais e contra-indicações para o uso de espasmolítico em mulheres grávidas e mulheres parturientes.

Aprofen. O fármaco tem ação periférica e central de M e H-colinolítica. O efeito holi-nolítico periférico é mais ativo do que o espasmolítico. Tem também um efeito antiespasmódico. Provoca aumento do tom e aumento das contrações uterinas.

Na prática obstétrica e ginecológica, eles são usados para estimular o trabalho de parto: juntamente com as contrações uterinas aumentadas, aprofen reduz espasmos da faringe e promove a abertura mais rápida do colo do útero no primeiro estágio do parto.

Atribuir dentro depois de comer com uma dose de 0,025 g 2-4 vezes por dia; sob a pele ou injeção intramuscular de 0,5-1 ml de uma solução a 1%.

Metacin. A droga é um agente M-cololinolítico muito ativo. É um anticolinérgico periférico de ação seletiva. Nos receptores colinérgicos periféricos, a metacina atua mais fortemente do que a atropina e o espasmolítico. Metacin é usado como agente colinolítico e antiespasmódico para doenças acompanhadas de espasmos de órgãos musculares lisos. Metacin pode ser usado para aliviar o aumento da excitabilidade do útero em caso de ameaça de parto prematuro e abortos espontâneos tardios, para premedicação em uma cesariana. O uso do medicamento reduz a amplitude, duração e freqüência das contracções uterinas.

Metacin é prescrito dentro das refeições até 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 vezes por dia. Sob a pele, nos músculos e na veia, injete 0,5-2 ml de uma solução a 1%.

Halidor (benzciclano) é uma droga muitas vezes maior do que a eficácia da papaverina para efeito periférico, espasmolítico e vasodilatador. Além disso, a droga tem um efeito calmante e anestésico local. Halidor - o composto é pouco tóxico e causa apenas pequenos efeitos colaterais.

Foi demonstrado que o haleto é menos tóxico do que a papaverina em todos os modos de administração. O efeito teratogênico foi estudado em um grande número de animais - ratos, coelhos, ratos (100-300). De acordo com os estudos, quando um haleto foi administrado a 10-50-100 mg / kg de ratos e ratos e 5-10 mg / kg - os coelhos não foram detectados desde o início da gravidez, apesar das doses extremamente altas.

Galidor tem uma ação pronunciada myotrópica direta: a uma concentração 2-6 vezes menor que a papaverina, alivia as contrações espasmódicas do miométrio causadas pela oxicina. A droga também tem um efeito anestésico local claro.

Ao estudar o efeito dos halogenetos na circulação sanguínea em um experimento em gatos e cães anestesiados, a administração intravenosa em uma dose de 1-10 mg / kg de peso corporal causou uma diminuição temporária da pressão arterial, mas em menor grau e menor que a papaverina. O fármaco aumenta a circulação coronária e reduz a resistência das artérias coronárias, bem como a administração intracarótida do fármaco causa um aumento significativo, mas de curto prazo, do suprimento de sangue para o cérebro (em um experimento em gatos).

Por força e duração da ação sobre a circulação cerebral, o halídeo não possui shpa e papaverina, sem criar uma desproporção entre o suprimento de sangue para o cérebro e o consumo de oxigênio pelo tecido cerebral.

Em condições clínicas, revelou-se um efeito vasodilatador periférico significativo do halidor. O medicamento também é usado para remover espasmos periféricos em anestesia e cirurgia. Halidor é amplamente utilizado no tratamento de distúrbios da circulação coronariana, uma vez que aumenta intensamente a utilização de oxigênio pelo miocardio e altera a proporção da concentração de formas oxidadas e reduzidas para a acumulação no miocárdio deste último.

Recentemente, novos dados sobre o efeito de um halidor no coração foram obtidos. Seu efeito "clássico" de expansão dos vasos coronários é favorável para várias formas de dor angina, uma vez que o medicamento não é um vasodilatador muito forte - ele possui efeito antiserotonina. O efeito vagolítico no coração, bem como a inibição específica de certos processos metabólicos, que atuam sobre o metabolismo do coração, foram revelados.

Para a prática obstétrica, a ação espasmolítica visceral do halidor é mais típica. Foi observado o cefalamento da dor dismenorreica. Devido ao seu efeito tranqüilizante, a droga reduz o estresse mental no período pré-menstrual. No experimento, alguns autores desenvolveram uma técnica in vivo para avaliar a atividade espasmolítica de drogas em ratos, medindo contrações de músculos lisos em resposta à aplicação tópica de acetilcolina. O esquema proposto de arranjo de experiências torna possível avaliar rapidamente a selectividade potencial de antiespasmódicos para separar os órgãos internos - é determinado pela actividade relativa de antiespasmódicos em relação à supressão das contracções do corpo oco (útero, da bexiga, do cólon e recto), causados por aplicação local de acetilcolina.

Galidor é nomeado com sucesso no período da divulgação do colo do útero e da expulsão do feto. Nos casos de ejeção espástica do útero sob a influência do fármaco, a duração dos períodos de nascimento I e II diminui. Em estudos, o efeito espasmolítico do halidor foi estudado em trabalho coordenado, distocia do colo do útero. Foi notado o encurtamento do período de abertura e o movimento mais suave da cabeça ao longo dos caminhos genéricos.

Em comparação com o não-shpa e a papaverina, o haleto tem um efeito antiespasmódico mais pronunciado na ausência de alterações no pulso e na pressão arterial. A droga é bem tolerada por mulheres que dão à luz, com uma dose de 50-100 mg por via intramuscular e intravenosa, em uma mistura com 20 ml de solução de glicose a 40%.

Contraindicações absolutas para o uso de um halitor. Os efeitos secundários são extremamente raros e inofensivos. Há relatos de náuseas, tonturas, dor de cabeça, boca seca, garganta, sonolência, bem como erupções cutâneas alérgicas.

Quando a administração parenteral da droga em casos extremamente raros, existem reações locais.

Liberação do formulário: comprimidos (pílulas) a 0,1 g (100 mg); Solução 2,5% em ampolas de 2 ml (0,05 g ou 50 mg do fármaco).

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