Beta-adrenomiméticos

Isadrina (isoprenalina, isoproterenol, novodrina). Devido ao seu efeito estimulante característico sobre os receptores beta-adrenérgicos, a isadrina causa um forte efeito broncodilatador, aumento da frequência e das contrações cardíacas e aumento do débito cardíaco. Ao mesmo tempo, reduz a resistência vascular periférica total devido à vasoplegia arterial, reduz a pressão arterial e reduz o enchimento dos ventrículos cardíacos. O medicamento aumenta a necessidade de oxigênio do miocárdio. Isadrina não é contraindicada na gravidez. Não foram identificados efeitos nocivos do medicamento no feto ou no corpo da mãe.

Foi realizada uma justificativa experimental e clínica para o uso de agonistas beta-adrenérgicos, em particular a isadrina, na terapia combinada para aborto espontâneo. Mulheres grávidas receberam prescrição de isadrina isoladamente ou em combinação com espasmolitina ou no-shpa. A isadrina foi administrada na forma de comprimidos de 0,5-0,25 mg, 4 vezes ao dia. A eficácia da terapia conservante foi maior se as gestantes receberam isadrina em combinação com espasmolitina na dose de 0,1 mg, 3 vezes ao dia, ou no-shpa na dose de 0,4 mg, 2-3 vezes ao dia [90% e 85%]. Um efeito menor foi observado em gestantes que receberam isadrina isoladamente (75%). Em caso de risco leve de aborto espontâneo, pode-se usar uma combinação de isadrina com o anticolinérgico espasmolitina ou uma combinação de isadrina e no-shpa. O aumento do efeito tocolítico é explicado pelo efeito sinérgico da combinação de dois medicamentos diferentes.

A redução dos efeitos colaterais causados pela isadrina quando combinada com no-shpa pode ser explicada pelo fato de que o no-shpa atua seletivamente nos receptores beta-adrenérgicos do coração, resultando na redução da taquicardia. A espasmolitina também reduz os efeitos colaterais da isadrina, pois causa bradicardia e hipocalemia, neutralizando assim a taquicardia e a hipercalemia causadas pela isadrina.

Forma de liberação: soluções de 0,5% e 1% em frascos-ampola de 25 e 100 ml (para inalação) e comprimidos ou pós contendo 0,5 mg do medicamento.

Sulfato de orciprenadio (alupent, astmopent). O medicamento é semelhante à isadrina em estrutura química e propriedades farmacológicas, mas não causa taquicardia pronunciada nem diminuição da pressão arterial.

O sulfato de orciprenalina não é contraindicado durante a gravidez. É mais amplamente utilizado no tratamento da ameaça de parto prematuro e da hipertonia uterina durante o trabalho de parto. Atravessa a barreira placentária e pode causar taquicardia no feto quando a dose excede 10 mcg/min. Na mãe, em doses terapêuticas, não causa efeitos colaterais significativos; pelo contrário, melhora a perfusão placentária. Resultados positivos foram observados quando usado durante o trabalho de parto para tratar sofrimento fetal, especialmente devido a trabalho de parto anormal ou compressão do cordão umbilical. O medicamento não tem efeito teratogênico.

Em caso de risco acentuado de interrupção da gravidez, o sulfato de orciprenalina (alupent) é administrado inicialmente por via intravenosa, por gotejamento, na dose de 2 a 4 ml de uma solução a 0,05% em solução de glicose a 5%, a uma taxa de 20 gotas por minuto. Após atingir o efeito tocolítico, a terapia de manutenção é realizada com a administração de 1 ml, 4 vezes ao dia, por via intramuscular.

Um grupo separado é composto por gestantes que recebem Alupent de acordo com o esquema acima, em combinação com uma solução de sulfato de magnésio a 25%, 10-20 ml por via intramuscular, 2 a 3 vezes ao dia. Essa combinação é mais eficaz em 75% das gestantes.

O estado da hemodinâmica central foi avaliado com diferentes métodos de administração de alupent durante o trabalho de parto no tratamento do trabalho de parto descoordenado. A administração de alupent na dose de 0,5 mg por via intramuscular foi comparada com o método de microperfusão na dose de 0,06 mg/h. Com a administração intramuscular do fármaco, foram observadas alterações abruptas na hemodinâmica em parturientes, e o uso da microperfusão de alupent resultou em alterações menos pronunciadas nos principais indicadores da hemodinâmica central, levando à normalização da atividade contrátil do útero, reduzindo seu tônus basal em 2 vezes.

O uso prolongado do medicamento durante a gravidez é possível mediante a prescrição de comprimidos de 0,02 g, 3 a 4 vezes ao dia. O efeito geralmente ocorre após 1 hora e dura de 4 a 6 horas.

Forma de liberação: inaladores de aerossol contendo 400 doses únicas (0,75 mg cada) do medicamento; ampolas de 1 ml de solução a 0,05% (0,5 mg); comprimidos de 0,02 g.

Terbutalina (sulfato de terbutalina, brikanil). Também pertence ao grupo dos adrenomiméticos com ação seletiva nos receptores beta-adrenérgicos. Seu efeito sobre as contrações e o tônus uterino foi estudado detalhadamente e estabeleceu-se que o medicamento é aconselhável para uso em caso de sintomas pronunciados de ameaça de aborto espontâneo e até mesmo na presença de dilatação do colo do útero ou início de trabalho de parto prematuro.

De acordo com estudos toxicológicos detalhados, o brikanil é levemente tóxico. Experimentos demonstraram que, em doses de 0,02-0,4 mcg/ml, reduz a frequência e a amplitude e, em muitos casos, interrompe completamente as contrações uterinas. Com base no efeito inibitório do brikanil sobre a contratilidade uterina, sugeriu-se que ele afeta os níveis de prostaglandinas, o que foi confirmado experimentalmente.

No trabalho de parto fisiológico, a administração intravenosa de brikanil na dose de 10-20 mcg/min por 20-45 min bloqueia eficazmente o trabalho de parto espontâneo ou induzido por ocitocina. A intensidade das contrações nesses casos diminui em maior proporção do que sua frequência.

Em casos de ameaça ou início de trabalho de parto prematuro, o medicamento geralmente é administrado por via intravenosa, dissolvendo 5 mg de brikanil em 1000 ml de solução isotônica de cloreto de sódio ou glicose. Deve-se levar em consideração que 20 gotas da solução contêm 5 mcg de brikanil, e a dosagem do medicamento é determinada individualmente, levando em consideração a gravidade do seu efeito e a tolerância do organismo.

Geralmente, recomenda-se iniciar a administração com uma taxa de 40 gotas/min, ou seja, 10 mcg/min, e aumentar a cada 10 minutos a taxa de administração em 20 gotas, até atingir 100 gotas, ou seja, 25 mcg/min. Essa dosagem é mantida por 1 hora e, a seguir, reduzida em 20 gotas a cada 30 minutos, estabelecendo a dose mínima de manutenção eficaz. Geralmente, do 2º ao 4º dia, o medicamento é administrado na dose de 250 mcg, 4 vezes ao dia.

De acordo com nossa pesquisa, outro método de administração do medicamento em caso de ameaça de parto prematuro também é eficaz: 0,5 mg de bricanina, contidos em 1 ml de solução aquosa, são diluídos em 500 ml de solução de glicose a 5% e administrados lentamente por via intravenosa em doses de 1,5 a 5 mcg/min. A terapia adicional é realizada com a prescrição de comprimidos de bricanina na dose de 2,5 mg, 4 a 6 vezes ao dia. Além disso, à medida que os sintomas de ameaça de parto prematuro diminuem, recomenda-se a prescrição de bricanina na dose de 1 ml por via intramuscular, seguida da administração em comprimidos. A duração da ação da bricanina administrada por via parenteral é de 6 a 8 horas.

O uso simultâneo de Brikanil e inibidores da MAO não é permitido (!), pois pode causar uma crise hipertensiva. Seu uso simultâneo com anestésicos inalatórios do grupo dos fluorados (fluorotano, etc.), bem como com bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos, não é recomendado, pois, neste caso, as substâncias neutralizam a ação uma da outra.

Forma de liberação: O comprimido de Brikanil contém 2,5 mg de sulfato de terbutalina, a embalagem contém 20 comprimidos; As ampolas de Brikanil contêm 0,5 mg de sulfato de terbutalina, a embalagem contém 10 ampolas.

Ritodrina (Utopar). O medicamento não possui contraindicações para uso durante a gravidez. Em termos de duração de ação, é o mais eficaz e apresenta os efeitos colaterais menos pronunciados no sistema cardiovascular.

A ritodrina inibe eficazmente as contrações uterinas e é utilizada com sucesso no tratamento de ameaça de aborto espontâneo, hipertonicidade uterina durante o trabalho de parto e acidose fetal. Após sua administração, a intensidade, a frequência e o tônus basal do útero diminuem. Além disso, o medicamento melhora a condição do feto, a julgar pela frequência cardíaca média e pelo pH do feto. A administração intravenosa de ritodrina na dose de 100-600 mcg/min não tem efeito negativo sobre o feto no tratamento de ameaça de parto prematuro. Também não apresenta efeito teratogênico.

Recomenda-se o uso de ritodrina em doses de 5 a 10 mg, 4 a 6 vezes ao dia, no tratamento da ameaça de parto prematuro. A eficácia da ritodrina na toxicose tardia para regular o trabalho de parto foi demonstrada.

O uso do medicamento na dose de 1,5-3 mcg/min tem efeito terapêutico pronunciado nesse grupo de mulheres em trabalho de parto, especialmente na presença de contrações excessivamente intensas ou frequentes, bem como com aumento do tônus basal do útero e trabalho de parto descoordenado.

No tratamento do trabalho de parto prematuro, o medicamento é administrado por via intravenosa com uma dose inicial de 0,05 mg/min, sendo a dose gradualmente aumentada em 0,05 mg/min a cada 10 minutos. A dose clinicamente eficaz geralmente fica entre 0,15 e 0,3 mg/min. O medicamento é administrado por 12 a 48 horas após o término das contrações uterinas.

Para administração intramuscular, a dose inicial é de 10 mg. Se o efeito de 10 mg de ritodrina não ocorrer, administra-se novamente 10 mg em até 1 hora. Em seguida, se houver risco de interrupção da gravidez, administra-se 10 a 20 mg do medicamento a cada 2 a 6 horas, durante 12 a 48 horas. A dose é aumentada ou diminuída dependendo do efeito clínico da ritodrina e dos possíveis efeitos colaterais.

A ingestão de comprimidos de ritodrina por via oral para consolidar o efeito terapêutico geralmente é feita imediatamente após a administração parenteral do medicamento, na dose de 10 mg a cada 2-6 horas; a dose também pode ser aumentada ou diminuída dependendo do efeito e dos efeitos colaterais.

Em caso de distúrbios graves da atividade fetal causados por hiperatividade uterina, o medicamento é administrado inicialmente com uma dose de 0,05 mg/min, aumentando-a gradualmente a cada 15 minutos até que a atividade uterina diminua. A dose eficaz geralmente fica entre 0,15 e 0,3 mg/kg de peso corporal. Se o feto apresentar acidose grave (com pH inferior a 7,10), o uso de ritodrina não é recomendado.

As contraindicações ao uso do medicamento são sangramento intenso durante o parto, doenças na mãe ou no feto que exijam a interrupção da gravidez, bem como doenças cardiovasculares na mãe. Os efeitos colaterais ao tomar ritodrina em doses adequadas são insignificantes. Não são observadas sensações subjetivas desagradáveis quando o medicamento é administrado muito lentamente e com a mulher deitada de lado. Às vezes, observa-se apenas um aumento progressivo da frequência cardíaca e, em alguns casos, hiperemia facial, sudorese e tremor, bem como náuseas e vômitos.

Forma de liberação: comprimidos de 10 mg, 20 comprimidos por embalagem; ampolas, 10 mg/ml ou 50 mg/ml, 6 ampolas por embalagem.

Partusisten (fenoterol). O medicamento tem um efeito relaxante pronunciado sobre o útero. Apresenta uma relação particularmente favorável entre sua alta atividade espasmolítica e efeito relativamente limitado sobre o sistema cardiovascular. É utilizado na forma de infusões intravenosas, bem como por via oral, com o objetivo de consolidar ainda mais o efeito terapêutico da administração parenteral. Os comprimidos também são utilizados para tratamento intermitente, de acordo com as indicações relevantes. Vários estudos modernos utilizam a administração subcutânea contínua de agonistas beta-adrenérgicos ou, em caso de intolerância grave, sua administração intravaginal.

As indicações para o uso de partusisten são ameaça de parto prematuro, ameaça de aborto espontâneo após 16 semanas de gravidez, bem como aumento do tônus uterino após cirurgia de Shirodkar e outras intervenções cirúrgicas realizadas no útero durante a gravidez.

Durante o trabalho de parto, o medicamento é usado com mais frequência para anormalidades do trabalho de parto, especialmente com hiperatividade do útero, aumento do tônus basal, na preparação para parto operatório (cesárea, fórceps obstétrico) e com sintomas de asfixia fetal incipiente.

O medicamento é contraindicado em casos de tireotoxicose, diversas doenças cardíacas, principalmente distúrbios do ritmo cardíaco, taquicardia, estenose aórtica e infecção intrauterina.

Via de regra, o tratamento tocolítico é realizado por infusão intravenosa contínua por gotejamento. Na maioria dos casos, a dose parenteral ideal de Partusisten é de 1 a 3 mcg/min. Em alguns casos, porém, é necessário reduzir a dose para 0,5 ou aumentá-la para 4 mcg/min, respectivamente.

Para preparar infusões intravenosas, recomenda-se diluir 1 ampola (10 ml) de partusisten em 250 ml de solução isotônica estéril de cloreto de sódio ou solução de glicose ou lavulose a 5%.

No tratamento de ameaça de parto prematuro ou ameaça de aborto tardio, a administração oral do medicamento é recomendada no final da terapia de infusão para evitar contrações uterinas subsequentes.

Nos casos em que for prescrito apenas um tratamento oral, recomenda-se o uso de pargusisten 1 comprimido (5 mg) a cada 3-4 horas, ou seja, 6-8 comprimidos por dia.

Durante o uso de partusisten, a frequência cardíaca e a pressão arterial, bem como a frequência cardíaca fetal, devem ser monitoradas regularmente.

Gestantes com diabetes devem monitorar cuidadosa e continuamente o metabolismo de carboidratos, pois o uso do medicamento pode levar a um aumento significativo dos níveis de açúcar no sangue. Nesses casos, durante o uso de Partusisten, é necessário aumentar a dosagem dos medicamentos antidiabéticos para prevenir tais complicações. A insuficiência fetoplacentária também é uma indicação para o uso de Partusisten, pois Pargusisten melhora a circulação sanguínea uteroplacentária. Pargusisten, mesmo em pequenas doses, tem um efeito antiespasmódico pronunciado e, independentemente da dose, leva à diminuição da atividade laboral e do tônus basal, reduzindo principalmente a amplitude das contrações uterinas e, posteriormente, sua duração e frequência.

Quando o partusisten é administrado por via intravenosa, o efeito ocorre em 10 minutos, quando administrado por via oral em 30 minutos e cessa em 3-4 horas após a administração.

Na presença de efeitos colaterais do sistema cardiovascular, a isoptina pode ser prescrita adicionalmente, o que reduz ou previne esses efeitos colaterais e também atua como um agente sinérgico no efeito do Partusisten no útero. A isoptina, juntamente com o Partusisten, pode ser administrada por via intravenosa na dose de 30 a 150 mg/min ou por via oral na dose de 40 a 120 mg.

Forma de liberação: ampola (10 ml) contém 0,5 mg de partusisten, 1 comprimido - 5 mg (há 100 comprimidos em uma embalagem, e as ampolas são embaladas em 5 e 25 peças).

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